| O-desmethyltramadol | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 3-[2-dimethylaminomethyl-1-hydroxycyclohexyl]phenol |
| Brutto formel | C15H23NO2 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 249,349 g/mol |
| CAS | 73986-53-5 |
| PubChem | 130829 |
| Forbindelse | |
| Farmakokinetik | |
| Halvt liv | ~ 9 timer |
| Administrationsmetoder | |
| Oralt omdannet metabolit | |
| Andre navne | |
| O-desmethyltramadol | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
O-desmethyltramadol er et opioidanalgetikum, en metabolit af opioidet tramadol .
O-desmethyltramadol er den vigtigste metabolit af tramadol med 200 gange højere μ-opioidreceptoraffinitet end tramadol selv og en højere halveringstid (9 timer versus 6 for tramadol). Hos omkring 6% af mennesker er aktiviteten af CYP2D6-enzymet langsommere, og derfor vil O-demethylering være langsommere, og følgelig vil den smertestillende effekt af tramadol blive reduceret.
O-desmethyltramadol har to enantiomerer , hvoraf ingen udviser serotoningenoptagelseshæmmeregenskaber, men kun (-)-O-desmethyltramadol hæmmer norepinephringenoptagelsen.
| Opioider | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Agonister , partielle opioidreceptoragonister |
| ||||||
Blandet handling agonister-antagonister |
| ||||||
| Antagonister | |||||||
| Metabolitter af opioider | |||||||
| Endogene ligander | |||||||
| Andet 1 | |||||||
| 1 Forbindelser relateret til opioider, men interagerer ikke eller interagerer svagt med opioidreceptorer | |||||||