Nootropics , de er også neurometaboliske stimulanser - lægemidler designet til at have en specifik effekt på højere mentale funktioner .
Det menes, at nootropics er i stand til at stimulere mental aktivitet, aktivere kognitive funktioner, forbedre hukommelsen og øge evnen til at lære. Nootropics formodes at øge hjernens modstand mod en række forskellige skadelige påvirkninger, såsom overdreven træning eller hypoxi. Nootropics har ikke vist sig at have en terapeutisk effekt; de bruges ikke i USA og Vesteuropa [1] .
Udtrykket "nootropic" er afledt af græsk. νους - sind og τροπή - Jeg vender mig, jeg blander mig, jeg ændrer mig. Det blev introduceret i 1972 for at beskrive virkningen af piracetam på den sensitive-kognitive sfære . Senere blev lignende virkninger observeret i andre stoffer eller komplekser af stoffer. I den engelsksprogede videnskabelige litteratur omtales de ofte som smart drugs [2] .
Nootropics har ikke en uafhængig klasse i den internationale klassificering af lægemidler og kombineres med psykostimulerende midler i en separat farmakoterapeutisk gruppe med ATC -kode N06BX.
I 1964 syntetiserede de belgiske farmakologer S. Giurgea og V. Skondia det første lægemiddel fra denne gruppe, piracetam [3] , nu hovedsageligt kendt under det kommercielle navn nootropil.
I 1972 foreslog C. Giurgea udtrykket nootropics [3] for at henvise til en gruppe lægemidler, der formodes at forbedre intellektuel hukommelse, opmærksomhed, indlæring og have en karakteristisk stimulerende effekt på det fremkaldte transcallosale potentiale uden, i modsætning til psykostimulanter, en negativ effekt på kroppen.
Virkningen af de fleste nootropika vises ikke umiddelbart efter den første dosis, som det ses med psykostimulerende midler, men ved langtidsbehandling.
Mere end 10 originale nootropika af pyrrolidin -serien er nu blevet syntetiseret , som er i fase III kliniske forsøg eller allerede er blevet registreret i en række lande; blandt dem er oxiracetam , aniracetam , etiracetam , pramiracetam , dupracetam , rolziracetam , cebracetam , nefiracetam , isacetam , detiracetam . Disse nootropics er blevet kollektivt omtalt som " racetams ".
Derudover er andre familier af nootropiske lægemidler blevet syntetiseret, herunder cholinerge, GABAerge, glutamaterge og peptiderge.
Den nootrope virkningskomponent er også til stede i andre klasser af lægemidler, der har en anden kemisk oprindelse.
Nu anses de vigtigste virkningsmekanismer for nootropiske lægemidler for at være indflydelsen på metaboliske og bioenergetiske processer i nervecellen og interaktion med neurotransmittersystemerne i hjernen. Det er blevet bevist, at nootropics aktiverer adenylatcyclase og øger dets koncentration i neuronet. Et øget niveau af serotonin (en kaskade af intracellulære reaktioner, der hidtil er lidt undersøgt) gennem frigivelsen af cAMP inde i den sensoriske neuron fører til en accelereret frigivelse af mediatoren ( glutamat ) fra den sensoriske neuron [4] . Derudover opretholder aktiveret adenylatcyclase stabiliteten af ATP - produktion i cellen uden deltagelse af oxygen , og under forhold med hypoxi overfører den hjernemetabolisme til en optimalt opretholdt tilstand.
Virkningen af en række nootropika kan medieres gennem neurotransmittersystemerne i hjernen, blandt hvilke de vigtigste er:
Den erklærede stigning i cortico-subkortikal kontrol, forbedring af informationsudveksling i hjernen, positiv indvirkning på dannelsen og reproduktionen af et hukommelsesspor gør det muligt for farmaceutiske virksomheder at hævde, at disse "stoffer" fører til en forbedring af hukommelse, opfattelse, opmærksomhed, tænkning , øget indlæringsevne og aktivering af intellektuelle funktioner. Den påståede, men ubekræftede, evne til at forbedre kognitive (kognitive) funktioner gav grund til at kalde nootrope stoffer for "kognitive stimulanser".
Nootropics har ikke FDA -godkendte indikationer på grund af manglen på objektive beviser for deres effektivitet (med undtagelse af kortikal myoklon epilepsi).
Det følgende er et kort uddrag om den tilgængelige dokumentation for effektiviteten af nogle lægemidler fra denne gruppe, udgivet på grundlag af teksten i manualen om farmakoterapi til læger og kirurger Medicin, udarbejdet af det russiske ministerium for sundhed og social udvikling Føderation fra evidensbaseret medicins synspunkt og udgivet af GEOTAR-Media.
Vinpocetine (internationalt navn: Vinpocetinum; kommercielle navne, under hvilke lægemidlet er kendt i Rusland: Vinpocetine, Cavinton ). Resumé og yderligere information:
Bemærk: Alle de anførte indikationer for brugen af lægemidlet har en bevisgrad * ikke højere end "C" (hovedsageligt "D").
Hopanteninsyre (internationalt navn: Acidum hopantenicum; kommercielle navne, hvorunder lægemidlet er kendt i Rusland: Gopantam , Calcium gopanthenate, Pantogam , [5] Pantocalcin ). Resumé og yderligere information:
Bemærk: Ingen af de anførte indikationer for brug har en grad af evidens*.
Nicotinoyl-gamma-aminosmørsyre (internationalt navn: Acidum nocotiniyl-gamma-aminobutyricum; kommercielle navne, under hvilke lægemidlet er kendt i Rusland: Picamilon ). Resumé og yderligere information:
Bemærk: Ingen af de anførte indikationer for brug har en grad af evidens*.
Piracetam (internationalt navn: Piracetamum; kommercielle navne, under hvilke stoffet er kendt i Rusland: Piracetam, Lucetam , Nootropil ). Resumé og yderligere information:
Phenibut (internationalt navn: Phenybutum; kommercielle navne, under hvilke stoffet er kendt i Rusland: Phenibut ). Resumé og yderligere information:
Bemærk: Ingen af de anførte indikationer for brug har en grad af evidens*.
Phenotropil (Internationale proprietære navne: Phenotropil, Phenotropil, Phenotropilum). INN: (4RS)-phenyloxopyrrolidinylacetamid, (4RS)-phenyloxopyrrolidinylacetamid, (4RS)-phenyloxopyrrolidinylacetamidum). Resumé og yderligere information:
Bemærk: Graden af evidens for brug er resultaterne af prækliniske og kliniske undersøgelser.
Cerebrolysin (internationalt navn: Cerebrolysinum; kommercielle navne, hvorunder lægemidlet er kendt i Rusland: Cerebrolysin). Resumé og yderligere information:
Cinnarizine (internationalt navn: Cinnarizinum; kommercielle navne, under hvilke lægemidlet er kendt i Rusland: Cinnarizine; Stugeron). Resumé og yderligere information:
Ethylmethylhydroxypyridinsuccinat (internationalt navn: (A) ethylhydroxypyridini succinas; kommercielle navne, under hvilke lægemidlet er kendt i Rusland: Mexidant , Mexidol , Mexicor ). Resumé og yderligere information:
Forklaringer:
Effektiviteten af nootropika til forebyggelse og behandling af slagtilfælde er underlagt rimelig tvivl, da deres anvendelse ikke er blevet bekræftet af evidensbaseret medicin og ikke er inkluderet i standarderne for forebyggelse og behandling af akutte cerebrovaskulære ulykker.
Oprindeligt blev nootropika hovedsageligt brugt til behandling af hjernedysfunktion hos ældre patienter med organisk hjernesyndrom. I de senere år, hovedsageligt i tredjeverdenslande, hvilket kan skyldes underudviklingen af statslige organisationer, der regulerer registrering og cirkulation af lægemidler, er de blevet meget udbredt inden for forskellige områder inden for medicin og kirurgi, herunder geriatrisk, obstetrisk og pædiatrisk praksis, neurologi , psykiatri og narkologi.
Nootropics bruges i Rusland til følgende forhold:
Børns praksis i udviklingslande (især bredt i Rusland) er ikke undgået voksenmedicinens skæbne. I pædiatrien , berettiget (mangel på aminosyrer, som følge af hvilken normal proteinbiosyntese i særdeleshed og metabolisme generelt ikke forekommer) indikationer for ordination af nootropika er
Nogle nootropika bruges til at korrigere neuroleptisk syndrom ( deanolaceglumat , pyritinol , pantogam , hopanteninsyre ), stammen ( phenibut , pantogam), hyperkinese (phenibut, hopanteninsyre, memantin ), vandladningsforstyrrelser ( nicotinoyl-GABA ), søvnforstyrrelser ( pantogam ) glycin , phenibut, calcium-gamma-hydroxybutyrat ), migræne (nicotinoyl-GABA, pyritinol, Semax ), svimmelhed ( piracetam , phenibut, ginkgo biloba ) til forebyggelse af køresyge (phenibut, GABA). I oftalmologi (som en del af kompleks terapi) anvendes nicotinoyl-GABA ( åbenvinklet glaukom , vaskulære sygdomme i nethinden og makulær ), ginkgo biloba (senil makuladegeneration , diabetisk retinopati ).
I dag klassificeres nootropics efter deres kemiske sammensætning.
Tegn på nootrop aktivitet er til stede i farmakodynamikken af glutaminsyre , memantin og levocarnitin .
Derudover viste eksperimentet den nootropiske virkning af en række neuropeptider og deres syntetiske analoger ( ACTH og dets fragmenter, somatostatin , vasopressin , oxytocin , thyroliberin , melanostatin , cholecystokinin , neuropeptid Y , stof P , angiotensin II , peptidin -8 stokcystok. analoger af piracetam osv. .).
Originale indenlandske udviklinger tilgængelige i apotekskæden:
Vitaminer og vitaminlignende stoffer med en udtalt nootrop effekt :
Urteråvarer med nootrop effekt :
Aminosyrer og deres derivater:
Kombinerede produkter indeholdende flere stoffer med nootrop aktivitet. For eksempel piracetam med cinnarizin, piracetam med ginkgo, ginkgo med forskellige kombinationer af urter, piracetam med gamma-aminosmørsyre, piracetam med thiotriazolin, piracetam med diazepam , vinpocetin med piracetam, salbutiamin med NADH osv.
Det skal huskes om mulighederne for potensering af ikke kun positive effekter ved brug af kombinationsterapi, men også en stigning i bivirkninger.
Selvom nootropika betragtes som den måske sikreste klasse af psykofarmakologiske midler, kan de ikke desto mindre forårsage alvorlige komplikationer. For eksempel er en potentiel risiko forbundet med at tage cinnarizin udviklingen af lægemiddelinduceret parkinsonisme , især hos ældre patienter [6] .
En af de mest almindelige bivirkninger i praksis er søvnløshed, angst og irritabilitet.
Brugen af nootropiske lægemidler af patienter, der lider af alvorlige former for psykiske lidelser (BAD, skizofreni) kan forårsage deres forværring.
Behandling af søvnforstyrrelser med denne gruppe lægemidler er kun mulig med en "mangel" årsag til dens forekomst.
Nootropiske lægemidler | |
---|---|
Racetams |
|
GABA- derivater | |
GABA A - receptorblokkere |
|
Derivater af dimethylaminoethanol |
|
Pyridoxinderivater _ |
|
Neuropeptider og deres analoger |
|
Aminosyrer |
|
2- mercaptobenzimidazolderivater | Bemitil |
Vitaminer og vitaminlignende produkter |
|
Adamantan- derivater |