Semax

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 19. november 2018; checks kræver 29 redigeringer .
Semax
Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro
Kemisk forbindelse
Brutto formel C37H51N9O10S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 80714-61-0
PubChem 122178
Forbindelse
Klassifikation
ATX I Rusland, tildelt N06BX ; optræder ikke i det internationale ATC (WHOCC)
Andre navne
Methionyl-glutamyl-histidyl-phenylalanyl-prolyl-glycyl-prolin

Semax ( methionyl-glutamyl-histidyl-phenylalanyl-prolyl-glycyl-prolin ) er et lægemiddel, der tilhører klassen af ​​regulatoriske peptider og har en nootropisk , stimulerende , neurobeskyttende, antioxidant og antihypoxisk virkning. Ifølge nogle data hjælper det med at øge mental og fysisk ydeevne.

I Rusland er det inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler [1] . Bruges ikke i praksis i andre lande.

Den gennemsnitlige pris for 3 ml (0,1% aktiv ingrediens) er 400 russiske rubler (2022) og 3 ml (1,0% aktiv ingrediens) er 1900 russiske rubler (2022).

Historie

I slutningen af ​​70'erne af det XX århundrede satte USSR's forsvarsministerium og USSR Academy of Medical Sciences opgaven med at udvikle nootropiske lægemidler til menneskelig tilpasning under ekstreme forhold.

Arbejdet blev udført på Moscow State University. M. V. Lomonosov og Forskningsinstituttet for Molekylær Genetik ved USSR Academy of Sciences.

Det videnskabelige arbejde var baseret på undersøgelser af præparater med en oligopeptidstruktur , udført i 1970'erne i Holland af en gruppe forskere ledet af D. de Wied. Arbejdet i dette laboratorium fandt ud af, at fragmenter af ACTH (corticotropin), der kun består af nogle få aminosyrer - ACTH 4-10 og endda ACTH 4-7 - er i stand til at have en udtalt effekt på at stimulere indlæringen af ​​hvide rotter. På grund af den korte levetid for sådanne peptider i kroppen (ca. et minut) var deres praktiske anvendelse i medicin imidlertid umulig.

For at skabe en forlænget form af peptidet brugte sovjetiske videnskabsmænd det faktum, at de fleste exo- og endopeptidaser ( enzymer , der ødelægger polypeptider) med lav specificitet ikke spalter sekvenser beriget med prolinrester . Baseret på dette blev en række analoger syntetiseret med regioner beriget med prolinrester fra enden af ​​peptidmolekylet. Det viste sig, at analogen indeholdende det C-terminale tripeptid Pro-Gly-Pro fører til både den største forstærkning af virkningen og dens forlængelse. Virkningsvarigheden af ​​dette peptid viste sig at være 50 gange længere end den for naturlig ACTH 4-10 .

Denne sekvens blev valgt til at skabe et lægemiddel kaldet "Semax" [2] .

Semax har gennemgået omfattende forskning i Rusland og er inkluderet i den russiske liste over essentielle og essentielle lægemidler, godkendt af regeringen i Den Russiske Føderation den 7. december 2011 [3] .

Doseringsform

Fremstillet i form af opløsninger på 0,1% og 1% til intranasal administration.

Volumenet af en dråbe er 0,05 ml (50 µl). En dråbe af standardopløsningen indeholder 500 μg af det aktive stof.

Indikationer

Semax's medicinske anvendelser omfatter behandling af slagtilfælde , forbigående iskæmisk angreb , hukommelse og kognitiv svækkelse, mavesår , optisk nervesygdom og at booste immunsystemet [4] [5] [6] [7] .

Semax 0,1 %

Hos raske mennesker [8] [9] [10] [11] [12]

I pædiatri [8] [13] [14] [15]

I neurologi og neurokirurgi [8] [17] [18]

I oftalmologi [8] [19] [20]

I gerontologi [8] [21]

I narkologi [22]

Semax 1 % [8] [23] [24]

Sikkerhed og lægemiddelinteraktioner

I kliniske forsøg blev Semax brugt til børn i alderen fra en uge [25]  og viste dets sikkerhed og effektivitet [26][27] . Stoffet forårsagede ikke afhængighed eller abstinenssyndrom.

Når det frigives til blodet, begynder hurtig biologisk nedbrydning af oligopeptider, og der skabes derfor ingen betingelser for udviklingen af ​​sidelægemiddelinteraktioner. Dette er af stor betydning for personer, der er nødt til at tage medicin regelmæssigt på grund af tilstedeværelsen af ​​en eller flere kroniske sygdomme. Derudover undertrykker lægemidlet ikke arbejdet i det kardiovaskulære, ekskretions- og åndedrætssystem og fører heller ikke til udtømning af nervesystemet under brug. I mange undersøgelser forårsagede Semax ingen bivirkninger hos patienter med akutte kredsløbsforstyrrelser, som havde samtidig patologi i det kardiovaskulære og andre system [28] [29] .

I undersøgelser viste Semax ingen bivirkninger, bortset fra sjældne tilfælde af irritation af næseslimhinden. Lægemidlet er ikke vanedannende, udtømmer ikke nervesystemet under længere tids brug, påvirker ikke den normale følelsesmæssige tilstand, øger ikke niveauet af depression og angst [30]

Under hensyntagen til farmakodynamikkens særlige forhold bør den aktive komponent af lægemidlet ikke trænge ind i modermælken i mængder, der er væsentlige for at påvirke fosterets og nyfødtes sundhed. Men da der ikke er udført særlige undersøgelser af Semax hos gravide kvinder og nyfødte, anbefales det kun at bruge det, når den forventede fordel opvejer risikoen for potentiel skade.

Farmakologiske egenskaber

Lægemidlet har en neurospecifik virkning på centralnervesystemet : det har en multifaktoriel neurobeskyttende virkning, der kombinerer egenskaberne af en primær og sekundær neuroprotektor , neurometabolisk, antioxidant og nootropisk middel. Et karakteristisk træk ved lægemidlets virkning er aktiveringen af ​​syntesen af ​​neurotrofiner (regulatorer for vækst og differentiering af nervevæv). [31] [32] Lægemidlet øger opmærksomheden under indlæring og informationsanalyse, forbedrer konsolideringen af ​​hukommelsessporet, forbedrer kroppens tilpasning til hypoxi , cerebral iskæmi , anæstesi og andre skadelige virkninger [33]

Da lægemidlet tilhører regulatoriske peptider , bruges det i lave doser (oftest tiendedele af en mg), høj effektivitet er forbundet med sikkerheden ved indtagelse: i mere end 20 års brug af Semax i klinisk praksis, ikke en eneste alvorlig bivirkning er blevet optaget. Der er ingen uønsket interaktion med andre lægemidler, herunder ethanolholdige lægemidler [31] .

Farmakokinetik

Lægemidlets farmakokinetik er blevet undersøgt tilstrækkeligt detaljeret. Semax absorberes fra næseslimhinden, biotilgængeligheden er 70%. Det distribueres hurtigt til alle organer og væv, trænger ind i blod-hjerne-barrieren . Når det kommer ind i blodet og vævet, gennemgår Semax biologisk nedbrydning til individuelle aminosyrer [34] .

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, akutte mentale tilstande, lidelser ledsaget af angst, historie med kramper.

Anvendelse under graviditet og amning

Det viser resultaterne af eksperimentelle undersøgelser[ betydningen af ​​det faktum? ] at Semax ikke har nogen teratogene virkning og ikke har en toksisk effekt på fosteret [35] . Der er dog ikke udført lignende kliniske undersøgelser. Brugen af ​​lægemidlet under graviditet og amning er kun mulig, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller den nyfødte.

Bivirkninger

I sjældne tilfælde mild irritation af næseslimhinden ved længere tids brug.

Semax og standarder

Semax bruges udelukkende i Rusland og SNG-landene.

Litteratur

Noter

  1. ↑ Statsregister over priser for vitale og essentielle lægemidler (VED) pr. 11. december 2020 .
  2. ↑ Historien om oprettelsen af ​​lægemidlet Semax // Journal of Emergency Therapy nr. 3-4, 2004
  3. ↑ " LISTE. over vitale og essentielle lægemidler for 2012. (Vital and Essential Drugs List, 2012) - Den Russiske Føderation Arkiveret 5. juli 2017 på Wayback Machine ". Verdens Sundhedsorganisation. 2012.
  4. ↑ " Semax ". Institut for Molekylær Genetik, Det Russiske Videnskabsakademi.
  5. ↑ Kurysheva N.I.; Shpak A.A.; Ioĭleva EE; Galanter L.I.; Nagornova N.D.; Shubina NIu; Shlyshalova N.N. (2001). "Semax i behandlingen af ​​glaukomatøs optisk neuropati hos patienter med normaliseret oftalmisk tonus". Vestnik Oftalmologi. 117(4):5-8. PMID 11569188 .
  6. ↑ Ivanikov IO, Brekhova ME, Samonina GE, Myasoedov NF, Ashmarin IP (2002). "Terapi af mavesår med Semax-peptid". Bulletin for eksperimentel biologi og medicin. 134(1): 73–4. doi : 10.1023/A:1020621124776 Arkiveret 3. juni 2018 på Wayback Machine . PMID 12459874 . S2CID 23447014 .
  7. ↑ Korneev, EA; Kazakova, T.B. (1999). "Nuværende tilgange til analyse af virkningerne af stress på metaboliske processer i celler i nerve- og immunsystemet". Med. Immunologi . 1(1–2): 17–22.
  8. ↑ 1 2 3 4 5 6 Semax ® (Semax): brugsanvisning . Encyclopedia of Medicines and Pharmaceutical Products . Hentet 12. august 2012. Arkiveret fra originalen 6. september 2012.
  9. ↑ Nootropisk analog af adrenokorticotropin 4-10 - Semax (15 års erfaring med udvikling og studier). Ashmarin I. P., Nezavibatkov N. N., Myasoedov N. F., Kamensky A. A. et al. Journal of Higher Nervous Activity. 1997, v.47, side 419-425
  10. ↑ Semax er et nyt lægemiddel til at korrigere cerebral cirkulation, hypoksiske tilstande og øge den mentale arbejdsevne. Akademiker fra det russiske akademi for medicinske videnskaber Ashmarin I.P., Ph.D. Levitskaya N.G., prof. Kamensky A.A., tilsvarende medlem. RAS Myasoedov N.F. Pharmateka magasin. nr. 4/97 s. 32-33
  11. ↑ Put frygtløshed i næsen Arkiveret 21. august 2016 på Wayback Machine . Et lægemiddel til at forbedre humør og mental aktivitet - "kosmetik til hjernen." russisk journalist. nr. 22 (52). 2008.
  12. ↑ / Spil hjernen spiller Arkiveret 15. juli 2016 på Wayback Machine . Tiden for nootropics eller hjerneaktivatorer, et af disse lægemidler er Semax. russisk journalist. nr. 48. 2010.
  13. ↑ Peptidlægemiddel til intranasal administration i neurologi og pædiatri. Studenikin V.M. Poliklinik. nr. 1. S.33-38. 2016.
  14. ↑ Brugen af ​​Semax til rehabiliteringsbehandling af børn i det første leveår med perinatal hypoxisk-iskæmisk hjerneskade. Samsonova T.V. Russisk bulletin for perinatologi og pædiatri. nr. 5, 2013.
  15. ↑ Organisering af læge- og rehabiliteringspleje til meget for tidligt fødte børn. Samsonova T.V., Malyshkina A.I., Pesikin O.N., Vasiliev T.P. Medicinsk rådgivning. nr. 9, 2014.
  16. ↑ 1 2 Bekendtgørelse af 29. december 2012 n 1682n om godkendelse af standarden for specialiseret lægehjælp til børn med retinopati af præmaturitet. http://base.garant.ru/70352542 Arkiveret 22. december 2015 på Wayback Machine
  17. ↑ Brugen af ​​Semax 0,1 % i den tidlige restitutionsperiode af iskæmisk slagtilfælde. Zaets T.Ya., Potapova A.A., Rudneva V.V., Lobanova I.V., "Kremlin medicin. Clinical Bulletin" nr. 2, 2001
  18. ↑ Farmakologisk korrektion af mentale processer med Semax under rehabilitering af neurokirurgiske patienter. Prilukova T.A., Khlunovsky A.N., Gaidar B.V., Starchenko A.A. Neurologisk Bulletin. nr. 1-2. v.26, side 74-78. 1994.
  19. ↑ Effektiviteten af ​​brugen af ​​Semax 0,1 % som en neurobeskyttende terapi hos glaukompatienter. I.B. Alekseev, O.E. Lomakina, O.N. Shinalieva, G.N. Alekseeva Journal of the Research Institute of Eye Diseases of the Russian Academy of Medical Sciences "Glaukom" nr. 1, 2012
  20. ↑ Bestemmelse af den terapeutiske effekt af det indenlandske lægemiddel "Semax 0,1%" ved sygdomme i synsnerven. G.S. Polunin, S.M. Nurieva, D.L. Bayandin, N.L. Sheremet, L.A. Andreeva "Bulletin of oftalmologi". nr. 1, 2000.
  21. ↑ Brugen af ​​neuropeptid metaboliske lægemidler hos patienter med cerebrovaskulære lidelser. Kazakov A.Yu., Chugunov A.V., Umarova Kh.Ya. Doctor.Ru nr. 5 (83. 2013.
  22. ↑ Behandling af akutte alkoholrelaterede tilstande og kliniske syndromer forbundet med brugen af ​​ethanol. Vertkin A.L., Skotnikov A.S., Moskvichev V.G. Behandlende læge nr. 9. 2011.
  23. ↑ Anvendelse af peptidneuroprotector "Semax 1%" i de første timer og dage af akut cerebralt slagtilfælde. V.I. Skvortsova. Metodiske anbefalinger til praktisk sundhedspleje. Moskva, 2011.
  24. ↑ Resultaterne af brugen af ​​Semax ved kognitiv svækkelse i den akutte periode med iskæmisk slagtilfælde og ved kronisk cerebral iskæmi. Ivanova N.E. "Effektiv farmakoterapi. Neurologi og psykiatri, №2 2012
  25. ↑ Indflydelse af kompleks terapi på indholdet af neurotrofiske faktorer hos nyfødte med cerebral iskæmi. Novikova D. A., Arsenyeva E. N. Russisk pædiatrisk tidsskrift. 2012. nr. 5, s.9-13
  26. ↑ Brugen af ​​Semax til rehabiliteringsbehandling af børn i det første leveår med perinatal hypoxisk-iskæmisk hjerneskade. Samsonova T.V. Russian Bulletin of Perinatology and Pediatrics 5, 2013
  27. ↑ Organisering af læge- og rehabiliteringspleje til meget for tidligt fødte børn. Samsonova T.V., Malyshkina A.I., Pesikin O.N., Vasiliev T.P. Lægerådet 9, 2014
  28. ↑ Undersøgelse af effektiviteten og sikkerheden af ​​Semax 1% neuroprotektoren hos patienter med iskæmisk slagtilfælde af varierende sværhedsgrad. Tsukurova L.A., Baroyan K.M. , Torgashova A.N. Praktisk medicin 1(66) april 2013
  29. ↑ Behandling af hukommelsesforstyrrelser hos patienter med cerebrovaskulære sygdomme. Lagoda O.V. http://www.rmj.ru/articles_147.htm Arkiveret 20. september 2015 på Wayback Machine
  30. ↑ Effekten af ​​Semax på den følelsesmæssige tilstand i normen og på baggrund af virkningen af ​​cholecystokinin tetrapeptid. Levitskaya N.G., Vilensky D.A., Sebentsova E.A., Andreeva L.A., Kamensky A.A., Myasoedov N.F. Proceedings fra det russiske videnskabsakademi. Serie Biologisk, 2010. Nr. 2. s. 231-237
  31. ↑ 1 2 Gusev E. I., Skvortsova V. I., Chukanova E. I. Semax i forebyggelse af progression og udvikling af eksacerbationer hos patienter med dyscirkulatorisk encephalopati // Journal of Neurology and Psychiatry. S. S. Korsakov. 2005, nr. 2
  32. ↑ Ashmarin I. P., Nezavibatkov N. N., Myasoedov N. F., Kamensky A. A. et al. Nootropisk analog af adrenokortikotropin 4-10 - Semax (15 års erfaring med udvikling og undersøgelse) // Journal of Higher Nervous Activity. 1997, v.47, side 419-425
  33. ↑ Alekseeva G. V., Bottaev N. A., Goroshkova V. V. Brugen af ​​Semax i den langsigtede periode hos patienter med posthypoksisk hjernepatologi // Anæstesiologi og genoplivning. 1999, nr. 1, s.40-43
  34. ↑ Shevchenko K. V., Nagaev I. Yu., Alfeeva L. Yu et al. Kinetik af penetration af Semax i hjernen og blodet hos rotter efter intranasal administration. //Bioorganisk kemi. 2006, v. 32, nr. 1, s. 64-70
  35. ↑ Volodina M. A., Sebentsova E. A., Levitskaya N. G., Kamensky A. A. Undersøgelse af forsinkede virkninger af akut prænatal stress forårsaget af uundgåelig svømning // Zhurnal VND im. I.P. Pavlova. 2010, bind 60, nr. 6, s. 730-739
  36. ↑ Liste over vitale og essentielle lægemidler .
  37. ↑ Bekendtgørelse fra Sundhedsministeriet i Den Russiske Føderation af 9. november 2012 nr. 862n om godkendelse af standarden for specialiseret medicinsk behandling af glaukom . Hentet 27. juni 2016. Arkiveret fra originalen 22. august 2016.
  38. ↑ Protokol til behandling af patienter Multipel sklerose (godkendt af Sundhedsministeriet i Den Russiske Føderation den 18. april 2005) (utilgængeligt link) . Dato for adgang: 27. juni 2016. Arkiveret fra originalen 14. februar 2017. 

Links