Nikotinyl-gamma-aminosmørsyre

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 9. juni 2021; checks kræver 7 redigeringer .
Nikotinyl-gamma-aminosmørsyre
picamilonum
Kemisk forbindelse
IUPAC Nikotinyl-gamma-aminosmørsyre
Brutto formel C9H11NaN2O3 [1]
CAS 34562-97-5
PubChem 60608
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe nootropiske , cerebrovaskulære ulykkeskorrektorer
ATX N06BX
ICD-10 F G.H
Farmakokinetik
Biotilgængelig 50-88 %
Halvt liv 0,51 timer
Udskillelse Udskilles af nyrerne
Doseringsformer
opløsning til injektion , tabletter
Andre navne
N-nicotinoyl-gamma-aminosmørsyre natriumsalt, Amilonosar®, Nicotinoyl gamma-aminosmørsyre, Picamilon, Picamilon injektionsopløsning, Picanoil, PikogaM®
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Nicotinoyl gamma-aminosmørsyre , handelsnavn Picamilon ( engelsk  Picamilonum ), N-Nicotinoyl-g-aminosmørsyre natriumsalt (nicotinoyl - GABA ) er et nootropt lægemiddel. Producenter positionerer Picamilon som et nootropt lægemiddel med en vasodilaterende effekt på hjernens kar.

FDA har konkluderet, at Picamilon ikke er et kosttilskud og har derfor begrænset salget i USA .

Generel information

Lægemidlet blev syntetiseret i 1970 ved All-Union Research Institute of Vitamins (Moskva, USSR) af V. M. Kopelevich , L. M. Shmuilovich og V. I. Trubnikov . Indført i lægepraksis i 1986. Det er den første originale indenlandske nootropic. I øjeblikket tilhører rettighederne til lægemidlet medicinalfirmaet " NPK ECHO ", Moskva, Rusland.

I kemiske termer kan det betragtes som en kombination af GABA -molekylet og nikotinsyre . Farmakologisk kombinerer lægemidlet også hovedsageligt egenskaberne af disse to komponenter.

Lægemidlet stimulerer redoxprocesser, øger forbruget af ilt og glukose i nervevævet, efter iskæmi hjælper det med at genoprette processerne for udnyttelse af energisubstrater og forhindrer en stigning i koncentrationen af ​​mælkesyre i hjernevævet.

Picamilon har udtalte vasodilaterende egenskaber i kombination med nootropiske og beroligende virkninger [2] . En stigning i cerebral blodgennemstrømning under påvirkning af picamilon skyldes et fald i tonen i cerebrale kar i systemet af carotis og vertebrale arterier, pial arterioler, en stigning i den volumetriske hastighed af cerebral blodgennemstrømning, en udtalt central depressiv effekt på reflekskontraktile reaktioner af cerebrale kar og somatosympatiske reflekser [3] .

De endotelbeskyttende virkninger af picamilon skyldes inklusion af nikotinsyre i strukturen af ​​GABA-molekylet, som har en direkte muskelafslappende effekt på karvæggen og forbedrer GABA's farmakokinetiske egenskaber [4] . Det er blevet bevist, at picamilon forhindrer udviklingen af ​​systemisk endotel dysfunktion og har endotel- og kardiobeskyttende virkninger [5] .

Lægemidlets udtalte vasoaktive egenskaber sammen med en beroligende og nootropisk virkning gør dets administration til patienter med cerebrale vaskulære læsioner mere foretrukket end administration af piracetam og aminalon [6] .

Fysiske egenskaber

I tør form er stoffet hvidt, muligvis med en let cremet farvetone [7] . Den vandige opløsning er gennemsigtig, farveløs eller svagt farvet [8] .

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter [7] og injektion [8] .

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Ifølge producenten forbedrer nikotinoyl gamma-aminosmørsyre blodcirkulationen i karrene i hjernen, nethinden og synsnerven [7] [8] .

Farmakokinetik

Ifølge producenten absorberes nikotinoyl gamma-aminosmørsyre hurtigt og fuldstændigt og fastholdes i kropsvæv i lang tid. Ifølge vejledningen til lægemidlet når biotilgængeligheden 50-88%, halveringstiden er 0,51 timer, stoffet metaboliseres ikke og udskilles uændret, hovedsageligt af nyrerne [7] [8] .

Ifølge uafhængige data fra producenten, efter at have taget nicotinoyl gamma-aminosmørsyre i en dosis på 50-200 mg , findes det i blodplasma i koncentrationer på 500-3000 μg/l i flere timer, og dets halveringstid er 1 -2 timer [9] .

Ifølge data, der er uafhængige af producenten, hydrolyseres nikotinoyl-gamma-aminosmørsyre delvist til gamma-aminosmørsyre og nikotinsyrer, og urinudskillelse af moderlægemidlet og to metabolitter er op til 79 % af en enkelt dosis [9] .

Virkningsmekanisme

Ifølge producenten forbedrer nikotinoyl gamma-aminosmørsyre hjernens funktionelle tilstand ved at forbedre cerebral cirkulation og normalisere metabolismen i dens væv [7] [8] .

Ansøgning

Picamilon bruges (hos voksne) som et nootropisk og vaskulært middel til milde og moderate cerebrovaskulære ulykker, med vegetovaskulær dystoni, med angst, frygt, øget irritabilitet, med abstinenssymptomer hos patienter med alkoholisme, samt til at øge modstanden mod fysisk og psykisk stress.

Brug lægemidlet alene eller i kombinationsbehandling. Tildel indeni, uanset fødeindtagelse.

Indikationer

Ifølge instruktionerne til lægemidlet er nikotinoyl-gamma-aminosmørsyre indiceret til følgende sygdomme og tilstande [1] :

Kritik

I 2015 gennemførte et team af forskere fra University of Mississippi og Harvard Medical School en undersøgelse af kommercielle kosttilskud indeholdende nikotinoyl-GABA (Picamilon). En analyse af 31 prøver viste, at ét aktivt stof var fraværende, i 30 prøver var det fra 99,6 % til 157,9 % af, hvad der stod på pakken [10] . FDA fjernede Picamilon fra kosttilskudslisten og begrænsede dets frie salg i USA [11] .

Noter

  1. ↑ 1 2 Radar .
  2. ↑ Metodiske tilgange til kvantitativ vurdering af udviklingen af ​​endoteldysfunktion i den L-NAME-inducerede model for nitrogenoxidmangel i eksperimentet / M. V. Pokrovsky [et al.] // Kuban Scientific Medical Bulletin. - Krasnodar, 2006. - Nr. 10. - S. 72-77.
  3. ↑ Maruta N. A. Picamilon - et nootropt og vasoaktivt bredspektret lægemiddel igen på det farmaceutiske marked i Ukraine // Farmaceut. - 2002 nr. 20.
  4. ↑ Belova E. I. Fundamentals of neuropharmacology: Proc. tilskud til universitetsstuderende. - M.: Aspect Press, 2006. - 176 s., Tyurenkov I. N., Perfilova V. N. Eksperimentel og klinisk farmakologi. - 2001. - Nr. 6. - S. 68-72.
  5. ↑ Undersøgelse af de endoteliale og kardiobeskyttende virkninger af lamotrigin, picamilon og valproater i eksperimentel endothelial dysfunktion I. N. Ershov, E. V. Luchkina, M. V. Pokrovsky, T. G. Pokrovskaya \\ Kuban Scientific Medical Bulletin. nr. 3 (108). 2009. s. 50-53.
  6. ↑ Pyatnitsky A.N., Panchenko G.V., Khionidi K.P. Picamilon er et nyt cerebrovaskulært og nootropt lægemiddel. Eksperimentelle resultater. og klinisk undersøgelse // Procedure. Vses. konf. Ufa. VNIISENTI. - M., 1989. - S. 214-217.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, instruktioner (tabletter), 2008 .
  8. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, instruktion (injektionsvæske), 2010 .
  9. ↑ 1 2 Cui, W. Bestemmelse af picamilonkoncentration i humant plasma ved væskekromatografi-tandem massespektrometri: [ eng. ]  / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [ et al. ] // Journal of Chromatography B. - 2010. - Vol. 878, nr. 15-16. - S. 1181-1184. - doi : 10.1016/j.jchromb.2010.03.013 . — PMID 20359966 .
  10. ↑ Avula, Bharathi. Identifikation og kvantificering af vinpocetin og picamilon i kosttilskud solgt i USA: [ eng. ]  / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [ et al. ] . — Narkotikatestning og -analyse. - 2016. - Bd. 8, nr. 3-4. - S. 334-343. — ISSN 1942-7611 . - doi : 10.1002/dta.1853 . — PMID 26426301 .
  11. ↑ Daniells, Stephen FDA sender fem advarselsbreve over kosttilskud, der indeholder  picamilon . NutraIngredients-USA (2. december 2015). Hentet 14. april 2019. Arkiveret fra originalen 7. august 2020.

Litteratur

Dokumenter

Links