| Phenibut | |
|---|---|
| Phenibutum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (±)-4-amino-3-phenylbutansyre |
| Brutto formel | C10H13N02 _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 179,216 g/mol |
| CAS | 1078-21-3 |
| PubChem | 14113 |
| medicin bank | 13455 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | nootropika |
| ATX | N06BX22 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 64-65 % |
| Halvt liv | 5,3 timer |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| Bifren, Noobut, Noofen, Anvifen | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Phenibut (β-phenyl-γ-aminosmørsyre) er et derivat af gamma-aminosmørsyre , aktiv mod A- og B-receptorer af γ-aminosmørsyre , samt phenylethylamin -receptorer [1] . Strukturelt ligner baclofen og gabapentin [2] . Lægemidlet er placeret som et anxiolytisk og nootropt middel, der bruges til forskellige lidelser, herunder angst, søvnløshed, posttraumatisk stress, depression, stammen, nervøse tics, opmærksomhedsunderskud og vestibulære lidelser [3] .
Undersøgelser af lægemidlet blev primært udført i dyr, og der er ingen objektive beviser for effektivitet hos mennesker. Der er også rapporter om lægemiddeltoksicitet [3] .
Phenibut er kun et registreret lægemiddel i Rusland [4] . Det er ikke registreret som et lægemiddel i USA, men er blevet distribueret som et kosttilskud [3] [5] , herunder som en del af produkter til at hjælpe med at sove, dog har US Food and Drug Administration klart indikeret, at Phenibut gør ikke opfylder kriterierne for fødevaretilsætningsstoffer [5] . Ifølge det australske sundhedsministerium bruges stoffet overvejende som et rekreativt psykoaktivt stof , kan forårsage abstinenssymptomer, når det seponeres , og overdosis kan forårsage livstruende konsekvenser [4] .
Phenibut blev syntetiseret på Leningrad Pædagogiske Institut. Herzen af professor V.V. Perekalin [6] . Undersøgelsen af phenibuts kliniske og farmakologiske egenskaber blev udført i laboratoriet for psykofarmakologi ved Leningrad Research Institute. V. M. Bekhterev, seniorforsker R. A. Khaunina [7] . I 1982, for værket "Syntese, farmakologi, klinik og introduktion til industriel produktion, i forebyggende og terapeutisk praksis af det nye hjemlige beroligende middel Phenibut", hædret videnskabsarbejder fra RSFSR V. V. Perekalin, kandidat for medicinske videnskaber R. A. Khaunina, og også Professor M. M. Zobacheva og deres kolleger blev tildelt den lettiske SSRs statspris [8] .
I 1975 blev stoffet phenibut inkluderet i førstehjælpskassen for astronauter, der deltog i Soyuz-Apollo- eksperimentflyvningen [7] .
Asteniske og angstneurotiske tilstande, rastløshed, angst, frygt, søvnløshed, logoneuroser, nervøse tics og også som beroligende middel før operation. Et træk er en udtalt effekt i behandlingen af svimmelhed.
Absorptionen er høj, den trænger godt ind i alle kroppens væv og gennem BBB (ca. 0,1 % af den administrerede dosis af lægemidlet trænger ind i hjernevævet, og hos unge og ældre i langt højere grad). Det er jævnt fordelt i leveren og nyrerne. Metaboliseret i leveren - 80-95%, metabolitter er ikke farmakologisk aktive. Akkumulerer ikke. Efter 3 timer begynder det at blive udskilt af nyrerne, mens koncentrationen i hjernevævet ikke falder og det findes i hjernen i yderligere 6 timer Cirka 5 % udskilles af nyrerne uændret, delvist med galde.
Hvidt krystallinsk pulver. Smagen er syrlig. Meget letopløseligt i vand, opløseligt i alkohol; pH-værdien af en vandig (2,5%) opløsning er 2,3-2,7.
Overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet, graviditet, amning, børn under 3 år. Der bør udvises forsigtighed ved erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen og leversvigt. Når du først tager Phenibut eller i tilfælde af en overdosis, kan døsighed forekomme.
Normalt godt tolereret. Ved den første dosis er døsighed mulig , med en overdosis - svær døsighed, kvalme, diarré, opkastning; øget irritabilitet , agitation, angst, svimmelhed , allergiske reaktioner .
Der er evidens for, at misbrug af phenibut kan føre til stofafhængighed og abstinens ved pludseligt ophør med brugen [9] [10] [11] . Phenibuts afhængighed anses dog for at være lav, og afhængighed er sjælden [9] . Litteraturen beskriver kun få tilfælde af abstinenssyndrom efter indtagelse af stoffet, men rastløs adfærd er tydeligt synlig , ofte stærk [12] .
Ved langvarig brug er det nødvendigt at overvåge leverfunktion og perifert blodbillede. Det er nødvendigt at afstå fra potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed. Det er ineffektivt i tilfælde af udtalte symptomer på køresyge (“ukuelige” opkastninger, svimmelhed osv.).
Phenibut i Den Russiske Føderation sælges kun på apoteker efter recept fra den behandlende neurolog og psykiater eller efter anbefaling af en skriftlig læge, certificeret af den medicinske institutions segl. Salg af medicin uden en læges recept, uden anbefaling fra den behandlende læge, såvel som uden forseglingen af den medicinske institution er forbudt.
| Nootropiske lægemidler | |
|---|---|
| Racetams |
|
| GABA- derivater | |
| GABA A - receptorblokkere |
|
| Derivater af dimethylaminoethanol |
|
| Pyridoxinderivater _ |
|
| Neuropeptider og deres analoger |
|
| Aminosyrer |
|
| 2- mercaptobenzimidazolderivater | Bemitil |
| Vitaminer og vitaminlignende produkter |
|
| Adamantan- derivater | |