| Carboplatin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | cis -diamin (cyclobutan-1,1-dicarboxylat- O , O' )platin (II) |
| Brutto formel | C6H12N2O4Pt _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 371,249 g / mol |
| CAS | 41575-94-4 |
| PubChem | 498142 |
| medicin bank | DB00958 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | L01XA02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 100 % |
| Plasma proteinbinding | meget lav |
| Metabolisme | lever |
| Halvt liv | 1,1-2 timer |
| Udskillelse | nyre |
| Doseringsformer | |
| koncentrat og lyofilisat til infusionsvæske, opløsning | |
| Administrationsmetoder | |
| intravenøst | |
| Andre navne | |
| Irinoplat, Carboplatin, Carboplatin VM, Carboplatin-LENS, Carboplatin-RONC, Carboplatin-Teva, Carboplatin-Ebewe, Carbotera, Kemocarb, Paract, Cycloplatin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Carboplatin er et alkylerende cytostatisk middel . Et derivat af platin . Det er (cyclobutan-1,1-dicarboxylat)diaminplatin(II).
Carboplatin blev syntetiseret ved University of Michigan [1] , og Institute for Cancer Research i London [2] deltog i udviklingen af lægemidlet . Medicinalfirmaet Bristol-Myers Squibb modtog FDA-godkendelse til at fremstille carboplatin under mærket "Paraplatin" i marts 1989. Siden oktober 2004 har lægemidlet været brugt i klinisk praksis.
Virkningsmekanismen er forbundet med dannelsen af tværbindinger mellem tilstødende guaninbasepar i DNA , hvilket fører til undertrykkelse af nukleinsyrebiosyntese og celledød. Lægemidlet er en mere perfekt analog af cisplatin . Det er mindre giftigt end cisplatin.
Det metaboliseres ved hydrolyse til dannelse af aktive forbindelser, der interagerer med DNA. Proteinbindingen er meget lav. Imidlertid binder platin dannet af carboplatin irreversibelt til plasmaproteiner og elimineres langsomt med et minimum T1/2 på 5 dage. T1 / 2 carboplatin er i startfasen - 1,1-2 timer, i slutfasen - 2,6-5,9 timer Udskilles af nyrerne - 71% inden for 24 timer med en CC på 60 ml / min eller mere.
Ovariecancer , testikel- og ovarie-kimcelletumorer, seminom , melanom , hoved- og halstumorer; lungekræft , livmoderhalskræft , endometriekarcinom , blærekræft ; osteogent sarkom .
De indstilles individuelt afhængigt af indikationerne og sygdomsstadiet, tilstanden af det hæmatopoietiske system og skemaet for antitumorterapi.
Alvorlig nyreinsufficiens, tidligere svær myelodepression, nyligt betydeligt blodtab, overfølsomhed over for medicin indeholdende platin.
Kontraindiceret under graviditet. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning stoppe amningen. Kvinder i den fødedygtige alder, der får carboplatinbehandling, bør anvende pålidelige præventionsforanstaltninger. Dyreforsøg har vist embryotoksiske, teratogene og mutagene virkninger af carboplatin.
Brug carboplatin med forsigtighed til patienter med skoldkopper (inklusive dem, der for nylig er blevet raske eller efter kontakt med patienter), med herpes zoster, andre akutte infektionssygdomme, hørenedsættelse, med ascites eller eksudativ pleurisy.
Der skal udvises forsigtighed ved brug af carboplatin til patienter, der er i strålebehandling.
Carboplatin bør kun anvendes under opsyn af en læge med erfaring i kemoterapi. Før behandlingen påbegyndes og under den, er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen, perifert blodbillede, neurologisk status og udføre audiometri. Ændringer i biokemiske parametre er mulige: en stigning i niveauet af urinstof og kreatinin i blodserumet, et fald i koncentrationen af magnesium, kalium, calcium.
På baggrund af brugen af carboplatin anbefales det ikke at vaccinere patienter eller deres familier.
Carboplatin i form af pulver til injektion og opløsning til injektion er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Ved samtidig brug med lægemidler, der har en myelosuppressiv, nefrotoksisk virkning, er gensidig forbedring af toksiske virkninger mulig.
Baseret på resultaterne af det pivotale fase III-studie GOG-0218FDA [3] har US Food and Drug Administration godkendt en indikation for brugen af carboplatin i kombination med bevacizumab og paclitaxel til behandling af kvinder med stadium III eller IV epitheliale ovarier , æggeleder eller primær peritoneal cancer kræft efter kirurgisk resektion . CT viste, at hos kvinder, der fik en kombination af lægemidler sammen med kemoterapi og derefter fortsatte med at modtage bevacizumab som monoterapi, var den mediane progressionsfri overlevelse 18,2 måneder versus 12 måneder for dem, der fik kemoterapi alene. Denne overlevelsesfordel blev opnået med en fast behandlingsvarighed (op til 22 cyklusser af bevacizumab) [4] [5] .
| Alkylerende antineoplastiske lægemidler | |
|---|---|
Bis-β- chlorethylaminderivater | |
| Oxazaphosphorinderivater | |
| Platinpræparater | |
| Nitrosourea- derivater | |
| Andet |
|