Nimustine

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 5. februar 2014; verifikation kræver 1 redigering .
Nimustine
Kemisk forbindelse
IUPAC N' -[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl] -N- (2-chlorethyl) -N - nitrosourinstof
Brutto formel C9H13ClN6O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 272,69 g / mol
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
ATX
Administrationsmetoder
intravenøst
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Nimustine  er et cytostatisk antitumor kemoterapeutisk lægemiddel med en alkylerende virkningstype. Et nitrosourea- derivat .

Farmakologisk virkning

Et antitumormiddel fra gruppen af ​​nitrosourea-derivater. Det har en alkylerende effekt på baserne og fosfatgrupperne i DNA, hvilket fører til en krænkelse af dets syntese.

Farmakokinetik

Efter en intravenøs dosis på 1,72-2,5 mg/kg er Cmax for nimustin i plasma 3,86 μg/ml, og efter 1 time efter administration forbliver det på niveauet 1 μg/ml. Nimustin trænger godt ind i væv og kommer ind i cerebrospinalvæsken 5 minutter efter administration , hvor Cmax nås efter 30 minutter. Nimustin krydser placentabarrieren og udskilles i modermælken. T1/2 fra cerebrospinalvæsken er 29,4 minutter.

Indikationer

Ondartede tumorer i hjernen (inklusive glioblastom ), lunger, fordøjelsesorganer ( mave , lever, tyktarm og endetarm), non-Hodgkins lymfomer, kronisk leukæmi .

Doseringsregime

De indstilles individuelt afhængigt af indikationerne og sygdomsstadiet, tilstanden af ​​det hæmatopoietiske system og skemaet for antitumorterapi.

Bivirkning

Fra det hæmopoietiske system: myelodepression (leukopeni, trombocytopeni, anæmi). Fra fordøjelsessystemet: anoreksi, kvalme, opkastning, øget aktivitet af levertransaminaser; sjældent - stomatitis, diarré. Fra siden af ​​centralnervesystemet: hovedpine, svimmelhed, kramper. Fra urinsystemet: øget koncentration af urinstof i blodet, proteinuri. Dermatologiske reaktioner: hududslæt, alopeci. Andet: feber, hypoproteinæmi; øget blødning, generel svaghed; sjældent - interstitiel lungebetændelse.

Kontraindikationer

Myelodepression, graviditet, overfølsomhed over for nimustin.

Brug under graviditet og amning

Kontraindiceret til brug under graviditet. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning beslutte om afbrydelse af amning. I løbet af behandlingsperioden bør kvinder i den fødedygtige alder anvende pålidelige præventionsmetoder. I eksperimentelle undersøgelser er den teratogene virkning af nimustin blevet fastslået.

Ansøgning om krænkelser af leverfunktionen

Brug med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion. Streng overvågning af leverfunktionsparametre er nødvendig (mindst inden for 6 uger efter administration).

Ansøgning om krænkelser af nyrefunktionen

Anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion. Streng overvågning af nyrefunktionsindikatorer er nødvendig (mindst inden for 6 uger efter administration).

Særlige instruktioner

Brug med forsigtighed i tilfælde af øget blødning, i tilfælde af akutte infektioner eller forværring af kroniske; med skoldkopper (mulige systemiske lidelser med dødelig udgang); hos patienter med nedsat lever- og/eller nyrefunktion. Streng kontrol af billedet af perifert blod (1 gang om ugen), indikatorer for lever- og nyrefunktion (mindst inden for 6 uger efter administration) er nødvendig. Du bør ikke indtaste nimustine s / c eller / m. Når i / i introduktionen bør undgå at få nimustin på slimhinderne og under huden. Den kombinerede brug af nimustin og strålebehandling øger sandsynligheden for myelodepression. Anvendes med forsigtighed hos små børn (på grund af den øgede risiko for bivirkninger og behovet for at tage hensyn til den negative effekt på kønskirtlerne).

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug af nimustin med vincristin, mitomycin, adriomycin forstærkes myelodepressiv virkning.