Dipeptidylpeptidase 4-hæmmere (Gliptiner) er en gruppe orale hypoglykæmiske midler , der virker ved at blokere enzymet dipeptidylpeptidase 4 ( DPP-4 ). De bruges i farmakoterapi af type 2 diabetes mellitus .
Det første lægemiddel i denne gruppe, sitagliptin , blev godkendt af US Food and Drug Administration til brug i USA i 2006. I marts 2007 udstedte Europa-Kommissionen en markedsføringstilladelse for hele Den Europæiske Union; senere samme år blev det godkendt i Australien til type 2-diabetes.
Virkningsmekanismen for disse lægemidler vil sandsynligvis øge niveauerne af inkretin ( GLP-1 og GIP ) ved at hæmme deres nedbrydning i leveren. Inkretiner hæmmer glukagonfrigivelsen , sænker glukoseniveauet, øger insulinfrigivelsen og forsinker mavetømningen.
DPP-4-hæmmere inkluderer gliptin-klassen af stoffer:
Der er også stoffer af andre klasser, der hæmmer DPP-4:
Langsigtede prækliniske undersøgelser i laboratoriedyr har ikke vist, at DPP-4-hæmmere har onkogent potentiale, selvom en in vitro -undersøgelse har foreslået denne mulighed. Teoretisk set kunne DPP-4-hæmmere fremme tumorprogression, fordi det enzym, de blokerer, er et suppressorprotein.
| Diabetologi | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||