Tofisopam

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 9. juni 2018; checks kræver 17 redigeringer .
Tofisopam
Tofisopamum
Kemisk forbindelse
IUPAC 1-(3,4-dimethoxy-phenyl)-4-methyl-5-ethyl-7,8-dimethoxy-5H-2,3-benzodiazepin
Brutto formel C22H26N2O4 _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 382,5 g/mol
CAS 22345-47-7
PubChem 5502
medicin bank ?
Forbindelse
Klassifikation
ATX N05BA23
Farmakokinetik
Biotilgængelig ?
Halvt liv 6-8 timer
Doseringsformer
tabletter 50 mg
Andre navne
"Grandaxin"
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Tofisopam  er et anxiolytisk lægemiddel ( beroligende middel ) fra gruppen af ​​benzodiazepinderivater . Det har en udtalt anxiolytisk effekt, mens de hypnotiske, beroligende, antikonvulsive og muskelafslappende virkninger kommer svagt til udtryk, derfor hører tofisopam til "dagtimerne" beroligende midler.

De resulterende virkninger af at tage lægemidlet skyldes stimulering af benzodiazepinreceptorer i hjernen. Excitation af disse receptorer øger modtageligheden af ​​GABA-receptorer over for mediatoren. Som et resultat er GABAergisk transmission forbedret. Det betyder, at kloridkanalerne arbejder hårdere, hyperpolarisering af neuronmembraner øges også, mens neuronernes aktivitet tværtimod falder [1] .

Den afslappende effekt skyldes påvirkningen af ​​amygdala-komplekset i det limbiske system, som kommer til udtryk i et fald i følelsesmæssig stress, et fald i angst, frygt, angst. Den beroligende effekt skyldes virkningen på den retikulære dannelse af hjernestammen og uspecifikke kerner i thalamus. Det manifesterer sig i reduktion af symptomer af neurotisk oprindelse (angst, frygt). Det påvirker næsten ikke de produktive symptomer på psykotisk genese (akutte vrangforestillinger, hallucinatoriske, affektive lidelser), et fald i affektiv spænding, vrangforestillinger er ekstremt sjældne. Den antikonvulsive virkning realiseres ved at øge præsynaptisk hæmning, undertrykker spredningen af ​​krampeaktivitet, men den exciterede tilstand af fokus fjernes ikke. Den centrale muskelafslappende effekt skyldes inhiberingen af ​​polysynaptiske spinale afferente hæmmende veje (i mindre grad monosynaptiske). Direkte hæmning af motoriske nerver og muskelfunktion er også mulig [2] .

Generel information

Hvidt til gulligt krystallinsk pulver . Praktisk talt uopløseligt i vand , næsten ikke opløseligt i ethanol .

Lægemidlet opnås som et resultat af en atypisk kemisk omdannelse af diazepammolekylet . Ligesom andre benzodiazepiner har det beroligende aktivitet , men adskiller sig i en række egenskaber: det forårsager ikke døsighed , har ikke en muskelafslappende og antikonvulsiv effekt. På grund af den betydelige forskel i kemisk struktur fra andre benzodiazepiner forårsager det næsten ikke krydsafhængighed og abstinenssyndrom med korrekt kontrol under administration og overholdelse af doser.

Ansøgning

Det bruges til neuroser og neurose-lignende tilstande, ledsaget af spændinger, autonome lidelser , moderat udtrykt frygt , såvel som under tilstande karakteriseret ved apati , nedsat aktivitet. Det er også indiceret til alkoholabstinenssyndrom , forstærker ikke virkningen af ​​alkohol.

Ved behandling af tofisopam er det muligt at udvikle hyperexcitabilitet , dyspeptiske symptomer , allergiske reaktioner ( kløe i huden , udslæt ), som kræver seponering af lægemidlet eller dosisreduktion. Foreskriv ikke lægemidlet til kvinder i de første 3 måneder. graviditet ( teratogent ). Der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres til personer, hvis arbejde kræver en hurtig mental og motorisk reaktion.

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive over for andre benzodiazepiner), psykose og psykopati med svær psykomotorisk agitation, aggressivitet eller dyb depression ; dekompenseret respirationssvigt , søvnapnøsyndrom (i historien), samtidig brug med tacrolimus , sirolimus , cyclosporin ; graviditet (I trimester), amning , alder op til 18 år.

Applikationsbegrænsninger

Dekompenseret kronisk respiratorisk distress-syndrom , anamnese med akut respirationssvigt , vinkel -lukkende glaukom , epilepsi , organiske hjernelæsioner (f.eks . aterosklerose ).

Bivirkninger

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hovedpine, psykomotorisk agitation , irritabilitet, aggressivitet , irritabilitet, søvnforstyrrelser; nogle gange - forvirring, krampeanfald hos patienter med epilepsi .

Fra åndedrætssystemet: respirationsdepression.

Fra fordøjelseskanalen : tab af appetit, kvalme , tør mund, gastralgi , dyspepsi , øget gasseparation, forstoppelse ; i nogle tilfælde - kongestiv gulsot.

Fra bevægeapparatet : muskelspændinger , muskelsmerter .

Allergiske reaktioner: hudkløe, eksantem .

Forholdsregler

Hvis der opstår en allergisk reaktion eller alvorlige søvnforstyrrelser, skal lægemidlet seponeres. For at forhindre søvnforstyrrelser anbefales det at tage stoffet for sidste gang senest 15-16 timer.

Det skal erindres, at hos patienter med mental retardering, ældre patienter, såvel som dem med nedsat nyre- og/eller leverfunktion , kan bivirkninger observeres oftere end hos andre patienter.

Det anbefales ikke at bruge tofisopam ved kronisk psykose, fobier eller tvangslidelser. I disse tilfælde øges risikoen for selvmordsforsøg og aggressiv adfærd. Derfor anbefales tofisopam ikke som monoterapi til depression eller depression ledsaget af angst.

Forsigtighed er påkrævet i behandlingen af ​​patienter med depersonalisering samt organisk hjerneskade (f.eks. åreforkalkning). Konstant medicinsk overvågning er påkrævet ved ordination til patienter med myasthenia gravis .

Hos patienter med epilepsi kan tofisopam øge krampetærsklen.

Tofisopam forårsager ikke et signifikant fald i koncentrationsevnen . Spørgsmålet om muligheden for at føre køretøjer afgøres efter vurdering af patientens individuelle reaktion på lægemidlet.

Noter

  1. ↑ Fortegnelse over lægemidler .
  2. ↑ Fortegnelse over lægemidler .

Links