Tenofovir Alafenamid

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 12. april 2018; checks kræver 13 redigeringer .
Tenofovir Alafenamid
Kemisk forbindelse
IUPAC isopropyl ( 2S )-2-[[[( 1R )-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methylethoxy]methylphenoxyphosphoryl]amino]propanoat
Brutto formel C21H29N6O5P _ _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 476.466
CAS 379270-37-8
PubChem 9574768
medicin bank 09299
Forbindelse
Klassifikation
ATX J05AR18 J05AR19
Farmakokinetik
Halvt liv 0,51 time
Udskillelse Afføring (31,7%), urin (<1%)
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Tenofoviralafenamidfumarat ( INN , tidligere GS-7340 ) er en nukleotid revers transkriptasehæmmer og et prodrug af tenofovir. Det er under udvikling af Gilead. Beregnet til behandling af HIV - infektion og kronisk hepatitis B anvendes det i form af tenofoviralafenamidfumarat ( TAF). Nært beslægtet med den meget anvendte revers transkriptasehæmmer Tenofovir disoproxil, TAF har større antiviral aktivitet og er bedre fordelt til lymfoidt væv [1] [2] .

Historie

I november 2015 godkendte FDA tenofoviralafenamid-baserede HIV-1 regimer. [3] Gilead var den første medicinalvirksomhed, der modtog FDA-godkendelse for tenofoviralafenamid-baserede lægemidler [3] . I januar 2017 begynder den indiske medicinalproducent Hetero masseproduktion af Tenofovir Alafenamide/Emtricitabine under varemærket Tafero-EM .

Gilead annoncerede udviklingen af ​​lægemiddelvarianter med cobicistat, emtricitabin og proteasehæmmeren darunavir. [4] [5] [6] Et 48-ugers studie sammenlignede elvitegravir/cobicistat/emtricitabin/tenofovirdisoproxil med elvitegravir/cobicistat/emtricitabin/tenofoviralafenamid (handelsnavn Genvoya ). Resultaterne viste, at det nye lægemiddel ikke er ringere end det tidligere, meget lavere doser er påkrævet, hyppigheden af ​​bivirkninger er meget lavere, især såsom nedsat nyrefunktion [7] [8] [9] .

Gilead annoncerede også i 2018 den vellykkede afslutning af kliniske forsøg i Kina af kombinationslægemidlet tenofoviralafenamid med cobicistat, emtricitabin og elvitegravir [10] , fase 3-forsøg har været undervejs i USA siden 2013 [11] ).

Se også

Noter

  1. ↑ Eisenberg, EJ; Han, GX; Lee, WA Metabolisme af Gs-7340, et nyt phenylmonophosphoramidat intracellulært prodrug af Pmpa, i blod  //  Nukleosider , nukleotider og nukleinsyrer : journal. - 2001. - Bd. 20 , nej. 4-7 . - S. 1091-1098 . - doi : 10.1081/NCN-100002496 . — PMID 11562963 .
  2. ↑ M Markowitz, A Zolopa, et al.
  3. ↑ 12 USA _ Food and Drug Administration godkender Gileads enkelttabletregimen Genvoya (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin og Tenofovir Alafenamid) til behandling af HIV-1-infektion , Gilead (5. november 2015). Arkiveret fra originalen den 24. januar 2016. Hentet 30. januar 2016.
  4. ↑ McQueen, Courtney. Gilead og Tibotec skal udvikle single-pille proteasehæmmer-baseret kombinationsregime (utilgængeligt link) . AIDS Beacon (16. november 2011). Hentet 30. januar 2016. Arkiveret fra originalen 6. marts 2016. 
  5. ↑ GS-7340 pakker større HIV-punch, potentielt bedre sikkerhed, versus Viread Arkiveret 8. september 2015 på Wayback Machine Horn, Tim. 15. marts 2012.
  6. ↑ Farmakokinetik af en ny EVG/COBI/FTC/GS-7340 enkelttablet-regimen Arkiveret 28. november 2020 på Wayback-maskinen . 13. internationale workshop om klinisk farmakologi af hiv-terapi.
  7. ↑ Once-Daily Tenofovir Prodrug Combo Pill lige så effektiv som Stribild Arkiveret 20. september 2015 på Wayback Machine .
  8. ↑ CROI 2013: Ny pro-drug Tenofovir Alafenamide ser ud til at være lige så effektiv, men bedre tolereret Arkiveret 25. oktober 2020 på Wayback Machine .
  9. ↑ Horn, T. et al.
  10. ↑ China National Medical Products Administration godkender Descovy® (Emtricitabine, Tenofovir Alafenamide) til behandling af HIV-1-infektion (8. december 2018). Hentet 1. marts 2019. Arkiveret fra originalen 1. marts 2019.
  11. ↑ Gilead (januar 2013). Gilead indleder fase 3 klinisk program for tenofoviralafenamid . Pressemeddelelse . Arkiveret fra originalen den 7. februar 2013.

Links