Carfentanil

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 10. november 2018; checks kræver 17 redigeringer .
Carfentanil
( Carfentanyl , Carfentanil )
Generel
Systematisk
navn		 4-
​(​(1-​oxopropyl)​-
​phenylamino )​​​-
​​1-​​(2-​phenylethyl)​​-
​4- ​piperidincarboxylsyre
Chem. formel C24H30N2O3 _ _ _ _ _ _ _
Fysiske egenskaber
Molar masse 394,512 g/ mol
Klassifikation
Reg. CAS nummer 59708-52-0
PubChem CID 62156
SMIL   CCC(=O)N(C1=CC=CC=C1)C2(CCN(CC2)CCC3=CC=CC=C3)C(=O)OC
InChI   InChI=1S/C24H30N2O3/c1-3-22(27)26(21-12-8-5-9-13-21)24(23(28)29-2)15-18-25(19-16- 24)17-14-20-10-6-4-7-11-20/h4-13H,3,14-19H2,1-2H3YDSDEBIZUNNPOB-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 61084
ChemSpider 55986
Sikkerhed
LD 50 (rotter, i.v.) 0,00339 mg/kg
Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet.
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Carfentanil (Carfentanyl, Carfentanil , R33799) er et opioidanalgetikum , en potent μ -opioidreceptoragonist , afledt af det bedre kendte fentanyl [1] . En af de mest kraftfulde opioider, en enhed carfentanil er 100 gange stærkere end den samme mængde fentanyl [2] , 5.000 gange stærkere end en enhed heroin [2] og 10.000 gange stærkere end en enhed morfin [3 ] .

Carfentanil bruges også som et elefantberoligende middel , to milligram carfentanil er nok til at få en elefant til at sove [ 2] [4] . Kommercielt produceret og brugt.

Generel information

Carfentanil blev først syntetiseret i 1974 af et team af Janssen Pharmaceutica kemikere ledet af Paul Janssen [5] . Virkningen af ​​dette opioid overstiger fentanyl og morfin med henholdsvis 100 og 10.000 gange. Den mediane analgetiske aktivitet ED50 for dette stof, når det administreres intravenøst ​​til rotter, er 0,41 μg/kg, den mediane letale dosis LD50  er 3,39 mg/kg [6] ; indvirkningen på den menneskelige krop begynder allerede med 1 mcg .

Lægemidlet er på det farmaceutiske marked under varemærket Wildnil som et generel anæstetikum beregnet til store dyr (meget høj aktivitet indebærer ikke dets brug hos mennesker) [7] . Det mest potente opioid, der i øjeblikket anvendes til medicinske formål hos mennesker, er sufentanil  , omkring 10 til 20 gange mindre kraftfuldt end carfentanil.

Et velkendt eksempel på brugen af ​​carfentanil i dyrlægepraksis er en episode af Discovery TV- dokumentarserien Animal Cops: Houston , hvor en brun bjørn blev bedøvet med carfentanil (fortyndet i honning ) for sikker transport fra en voldelig privat ejer i det sydlige Texas til Houston Zoo .

Ansøgning under stormen af ​​Teatercentret på Dubrovka

Ifølge en række eksperter [8] , ikke bekræftet af de russiske retshåndhævende myndigheder, men "generelt" bekræftet af den daværende chef for sundhedsministeriet Yuri Shevchenko , blev en aerosol baseret på carfentanil eller dets svagere analog 3-methylfentanyl (også kendt som det hvide kinesiske stof) brugt under stormen af ​​Teatercentret den Dubrovka i Moskva i 2002 for at reducere sandsynligheden for at underminere eksplosive anordninger af terrorister [9] . Denne konklusion blev draget af det faktum, at akutmedicinske tjenester blev instrueret (med forsinkelse og uden at afsløre midlets art) om at bruge opioidantagonister. På grund af manglen på information kunne lægerne ikke udvikle en genoplivningsstrategi og give en tilstrækkelig mængde Naloxon og Naltrexon brugt til dette formål for at kunne hjælpe alle ofrene. Hvis man antager, at carfentanil var den eneste aktive ingrediens i søvnaerosolen, kan opioid-induceret respirationsstop have været den underliggende dødsårsag hos de berørte ; i dette tilfælde kunne kunstigt åndedræt på stedet (i stedet for transport til klinikker) og brug af antagonister redde livet for de fleste eller alle de døde.

Juridisk status

Carfentanil er inkluderet som et narkotisk stof i skema II i listen over narkotiske stoffer, psykotrope stoffer og deres prækursorer underlagt kontrol i Den Russiske Føderation .

Noter

  1. ↑ Fentanyl-lægemiddelprofil . EONN . Hentet 6. maj 2018. Arkiveret fra originalen 11. november 2017.
  2. ↑ 1 2 3 Denis Zakiyanov. Fentanylepidemi: Dræbermiddel udsletter bybefolkninger . sind (18. august 2017). Hentet 6. maj 2018. Arkiveret fra originalen 7. maj 2018.
  3. ↑ Maxim Makarychev. USA er blevet ramt af en lavine af dødsfald fra et stof, der er 50 gange stærkere end heroin . Rossiyskaya Gazeta (13. august 2017). Hentet 6. maj 2018. Arkiveret fra originalen 7. maj 2018.
  4. ↑ Elefantberoligende heroin er det 'nye affald' på gaderne i USA . REGRUM . Hentet 6. maj 2018. Arkiveret fra originalen 7. maj 2018.
  5. ↑ Stanley TH, Egan TD, Van Aken H. En hyldest til Dr. Paul AJ Janssen: Entrepreneur Extraordinaire, innovativ videnskabsmand og væsentlig bidragyder til anæstesiologi  //  Anesth Analg : journal. - 2008. - Bd. 106 , nr. 2 . - S. 451-462 . - doi : 10.1213/ane.0b013e3181605 . — PMID 18227300 .
  6. ↑ [www.xumuk.ru/spravochnik/1934.html XuMuK.ru - Carfentanil]
  7. ↑ De Vos V. Immobilisering af fritgående vilde dyr ved hjælp af et nyt lægemiddel  //  The Veterinary Record : journal. - 1978. - Bd. 103 , nr. 4 . - S. 64-8 . - doi : 10.1136/vr.103.4.64 . — PMID 685103 .
  8. ↑ Wax PM, Becker CE, Curry SC. Uventede "gas"-ofre i Moskva: et medicinsk toksikologisk perspektiv. Ann Emerge Med 2003;41:700-5. PMID 12712038
  9. ↑ SUNDHEDSMINISTERIET DÆKKER SPORENE Arkiveksemplar dateret 22. februar 2014 på Wayback Machine // 31/10/02 Ytro.ru

Litteratur

 Opioider
Agonister ,
partielle
opioidreceptoragonister
Naturlig
Halvsyntetisk
Syntetisk

Blandet handling agonister-antagonister
  • Buprenorphin (partiel μ-receptoragonist, δ- og κ-receptorantagonist)
  • Butorphanol (κ-agonist og μ-opiatreceptorantagonist)
  • Nalorphin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
  • Nalbufin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
Antagonister
Metabolitter af opioider
Endogene ligander
Andet 1
1  Forbindelser relateret til opioider, men interagerer ikke eller interagerer svagt med opioidreceptorer