| Zuclopentixol | |
|---|---|
| Zuclopenthixolum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | Cis- ( Z )-2-(4-(3-(2-chlor- 9H-thioxanthen-9- yliden )propyl)piperazin-1-yl)ethanol |
| Brutto formel | C22H25CIN2OS _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 400,965 g/mol |
| CAS | 53772-83-1 |
| PubChem | 5311507 |
| medicin bank | 01624 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Antipsykotika |
| ATX | N05AF05 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 49 % (mundtlig) |
| Metabolisme | i leveren |
| Halvt liv | 20 timer (mundtlig), 19 dage (IM) |
| Udskillelse | med afføring |
| Doseringsformer | |
| tabletter, opløsning til intramuskulær injektion | |
| Andre navne | |
| Clopixol, clopixol depot, clopixol-acufaz | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Zuclopenthixol er et antipsykotisk lægemiddel ( antipsykotisk ), et derivat af thioxanthen , først markedsført af Lundbeck i 1962 [1] . Dette lægemiddel er ikke godkendt til brug i USA [2] [3] .
Clopixol har en udtalt antipsykotisk og specifik hæmmende virkning; sidstnævnte er især indiceret ved agitation , rastløshed, fjendtlighed eller aggressivitet. Clopixol kan også have en forbigående, dosisafhængig ikke-specifik sedativ effekt, hvis hurtige udvikling i begyndelsen af behandlingen (før indtræden af antipsykotisk virkning) er en fordel ved behandling af akutte og subakutte psykoser . Tolerance over for lægemidlets uspecifikke beroligende virkning opstår hurtigt.
En enkelt injektion af Clopixol-Akufaz giver en udtalt og hurtig lindring af psykotiske symptomer. Varigheden af lægemidlets antipsykotiske virkning efter en enkelt injektion er 2-3 dage. Den uspecifikke beroligende effekt viser sig efter 2 timer, når et maksimum efter ca. 8 timer, hvorefter den aftager betydeligt og manifesteres svagt ved gentagne injektioner.
Den terapeutiske virkning af Clopixol-depot er meget mere forlænget end Clopixols. Dette giver dig mulighed for trygt at udføre kontinuerlig antipsykotisk behandling med Clopixol depot, hvilket er særligt vigtigt for patienter, der ikke følger lægeordination. Clopixol depot forhindrer udviklingen af hyppige tilbagefald forbundet med vilkårlig afbrydelse af oral medicin af patienter.
Farmakokinetiske og kliniske undersøgelser af Klopiksol depot har vist, at det er mest tilrådeligt at injicere lægemidlet med intervaller på 2-4 uger. Farmakokinetisk set svarer dosen af Clopixol depot 200 mg én gang hver 2. uge til dosis af Clopixol til oral administration, som er 25 mg/dag i 2 uger.
Efter oral indtagelse af Clopixol nås Cmax for zuclopenthixol i plasma efter 4 timer Biotilgængeligheden af zuclopenthixol, når det tages oralt er omkring 44%. Efter en intramuskulær injektion af Clopixol-Akufaz gennemgår zuclopenthixolacetat enzymatisk spaltning til den aktive komponent zuclopenthixol og eddikesyre . Cmax for zuclopenthixol i serum opnås 24-48 timer (gennemsnitligt 36 timer) efter injektion. Derefter falder koncentrationen langsomt og når 1/3 af Cmax 3 dage efter injektion. Efter en intramuskulær injektion af Clopixol depot zuclopenthixol, gennemgår decanoat enzymatisk spaltning til den aktive komponent zuclopenthixol og decansyre . Cmax for zuclopenthixol i serum nås ved udgangen af den første uge efter injektionen. Koncentrationskurven for zuclopenthixol falder eksponentielt med en T1/2 på 19 dage, hvilket afspejler frigivelseshastigheden af det aktive stof fra depotet.
Zuclopenthixol krydser placentabarrieren i små mængder og udskilles i modermælk i små mængder.
Ved indtagelse er T1 / 2 cirka 20 timer Metabolitter har ikke antipsykotisk aktivitet; udskilles hovedsageligt i afføringen og delvist i urinen.
Lægemidlet tages oralt, den daglige dosis er opdelt i flere doser. I begyndelsen af behandlingen anbefales det at bruge lægemidlet i lave doser, som derefter, afhængigt af patientens respons på behandlingen, hurtigt øges, indtil den optimale kliniske effekt er opnået. I et akut anfald af skizofreni og andre akutte psykotiske lidelser, alvorlig agitation og mani , er dosis af lægemidlet normalt 10-50 mg / dag. Ved moderate og svære psykotiske lidelser er startdosis 20 mg/dag og kan om nødvendigt øges med 10-20 mg med intervaller på 2-3 dage til 75 mg/dag eller mere. Ved kronisk skizofreni og andre kroniske psykoser er vedligeholdelsesdosis 20-40 mg/dag. Med agitation hos patienter med oligofreni er dosis 6-20 mg/dag, om nødvendigt kan dosis øges til 25-40 mg/dag. Med senile lidelser, ledsaget af agitation og forvirring, er lægemidlet ordineret i en dosis på 2-6 mg / dag, om nødvendigt er det muligt at øge dosis til 10-20 mg / dag; det er mere at foretrække at tage stoffet om aftenen.
Klopiksol-akufazLægemidlet administreres som en dyb intramuskulær injektion i den øvre ydre kvadrant af glutealregionen. Dosis vælges individuelt afhængigt af patientens tilstand. Den anbefalede mængde intramuskulær injektion er 1-3 ml (50-150 mg). Om nødvendigt udføres gentagne injektioner med intervaller på 2-3 dage. For nogle patienter kan en yderligere injektion gives 24 til 48 timer efter den første injektion. Vedligeholdelsesterapi bør fortsættes med Clopixol oral eller Clopixol depot IM som anbefalet nedenfor.
Clopixol depotLægemidlet administreres som en dyb intramuskulær injektion i den øvre ydre kvadrant af glutealregionen. Dosis og interval mellem injektioner bestemmes individuelt afhængigt af patientens tilstand. Clopixoldepot (200 mg/ml) med vedligeholdelsesbehandling indgives i doser på 200-400 mg (1-2 ml) hver 2.-4. uge. I nogle tilfælde kan højere doser eller kortere intervaller mellem injektionerne være påkrævet. Hvis volumenet af opløsningen til intramuskulær injektion (200 mg/ml) overstiger 2-3 ml, er det at foretrække at bruge en opløsning af Klopiksol-depot med en højere koncentration (500 mg/ml). Clopixol-depot (500 mg/ml) indgives sædvanligvis i doser på 250-750 mg (0,5-1,5 ml) hver 1-4 uge. Skift fra Clopixol til oral administration til intramuskulær administration af Clopixol depot Daglig dosis (mg) Clopixol til oral administration x 8 = dosis (mg) Clopixol depot til intramuskulær administration 1 gang på 2 uger. Clopixolindtagelse gennem munden bør fortsættes i den første uge efter den første injektion, men med en reduceret dosis. Skift fra intramuskulær injektion af Klopiksol-Akufaz til oral indtagelse af Klopiksol 2-3 dage efter den sidste injektion af Klopiksol-Akufaz (100 mg), skal Clopixol administreres oralt i en daglig dosis på 40 mg, hvis muligt i flere doser. Om nødvendigt kan dosis øges med 10-20 mg hver 2.-3. dag op til 75 mg/dag eller mere. Skift fra intramuskulær injektion af Clopixol-acufase til intramuskulær injektion af Clopixol-depot Samtidig med den endelige injektion af Clopixol-acufase (100 mg) bør der administreres 200-400 mg (1-2 ml) Clopixol-depot (200 mg/ml). . Gentagne injektioner af Klopiksol depot udføres hver 2. uge. Om nødvendigt er det tilladt at bruge lægemidlet i højere doser eller reducere intervallerne mellem injektioner. Klopiksol-akufaz og Klopiksol depot kan blandes i én sprøjte og administreres som én kombineret injektion. Efterfølgende doser af Clopixol Depot og intervallerne mellem injektionerne bør indstilles afhængigt af patientens tilstand.
Fra siden af centralnervesystemet og det perifere nervesystem : i den indledende fase af behandlingen kan der udvikles ekstrapyramidale symptomer (i de fleste tilfælde korrigeres de ved dosisreduktion og/eller udnævnelse af antiparkinsonmedicin , men regelmæssig profylaktisk virkning af sidstnævnte anbefales ikke). Zuclopenthixol kan også forårsage svimmelhed, døsighed, forstyrrelse af indkvartering [4] .
Ved langtidsbehandling forekommer tardiv dyskinesi meget sjældent hos nogle patienter . Antiparkinsonmedicin lindrer ikke symptomerne på denne tilstand. Dosisreduktion eller om muligt seponering af behandlingen anbefales.
Fra siden af det kardiovaskulære system : ortostatisk svimmelhed, takykardi , ortostatisk hypotension er mulig [4] .
Fra fordøjelsessystemet : mundtørhed, forstoppelse [4] ; sjældent - mindre forbigående ændringer i leverprøver.
Fra urinsystemet : urinretention.
Clopixol anbefales ikke til brug under graviditet og amning (amning).
Det ordineres med forsigtighed til patienter med kronisk hepatitis , hjertesygdom [4] (herunder arytmier ), konvulsivt syndrom [4] samt overfølsomhed over for thioxanthenderivater eller andre antipsykotika.
Ved langvarig terapi er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge patienternes tilstand.
Det skal huskes, at brugen af neuroleptika, herunder zuclopenthixol, i sjældne tilfælde er udvikling af et malignt neuroleptisk syndrom (NMS) med dødelig udgang mulig . De vigtigste symptomer på NMS er hypertermi , muskelstivhed og nedsat bevidsthed i kombination med dysfunktion af det autonome nervesystem (labilt blodtryk , takykardi , øget svedtendens). Hvis disse symptomer opstår, er det nødvendigt hurtigt at annullere Clopixol og ordinere symptomatisk og understøttende behandling.
Clopixol-Akufaz kan blandes med Clopixol-Depot indeholdende den samme Viscoleo-olie.
Når du bruger lægemidlet, især i begyndelsen af behandlingen, bør du undgå at køre bil og arbejde med mekanismer, indtil den individuelle respons på behandlingen er bestemt.
Ved brug af zuclopenthixol anbefales det ikke at drikke alkohol [4] .
Symptomer: mulig døsighed, koma , ekstrapyramidale lidelser, kramper, arteriel hypotension , shock , hyper- eller hypotermi .
Behandling: i tilfælde af at tage stoffet indeni, er det nødvendigt at skylle maven så hurtigt som muligt, brug af en sorbent anbefales . I fremtiden udføres symptomatisk og understøttende terapi. Der bør træffes foranstaltninger for at understøtte aktiviteten af de respiratoriske og kardiovaskulære systemer. Brug ikke adrenalin .
Ved samtidig brug kan Clopixol forstærke den beroligende virkning af ethanol , anxiolytika , hypnotika og beroligende midler [ 5] :357 .
Clopixol forstærker den hypotensive virkning af antihypertensive lægemidler , calciumantagonister , lægemidler til lokalbedøvelse , svækker pressoreffekten af α- og β-agonister [5] :357 .
Ved samtidig brug af Clopixol med metoclopramid og piperazin øges risikoen for at udvikle ekstrapyramidale symptomer. Farmaceutisk uforligelighed er ikke blevet fastslået.
Kombinationen af Clopixol og antiepileptika : udtalt antagonisme (sænket krampetærskel) [5] :357 .
Clopixol bør opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 °C. Clopixol Depot skal opbevares på et sted beskyttet mod lys ved en temperatur på højst 25 °C. Klopiksol-akufaz-præparatet skal opbevares på et sted beskyttet mod lys ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.
Vilkår for udlevering fra apotekerListe B. Lægemidlet udleveres på recept.