| Nitrofurantoin | |
|---|---|
| NITROFURANTOIN | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( E )-1-((5-nitro-2-furanyl)methylen)amino-2,4-imidazolidindion |
| Brutto formel | C8H6N4O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 67-20-9 |
| PubChem | 6604200 |
| medicin bank | 00698 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | J01XE01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | halvtreds% |
| Plasma proteinbinding | 60 % |
| Udskillelse | 30-50 % uændret |
| Doseringsformer | |
| tabletter , enterisk overtrukne tabletter | |
| Andre navne | |
| Furadonin, APO-NITROFURANTOIN | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Nitrofurantoin (aktiv ingrediens: ( E )-1-[(5-nitro-2-furanyl)methylen]amino-2,4-imidazolidindion i form af natriumsalt, handelsnavn: Furadonin) er et lægemiddel med en udtalt antimikrobiel virkning , et derivat af nitrofuraner .
Doseringsformer: tabletter 0,05 g, 0,1 g; tabletter til børn 0,03 g; enterisk overtrukne tabletter 30 mg, 100 mg.
Under påvirkning af lys er nitroforuntoin tilbøjelig til fotoisomerisering af C=N-dobbeltbindingen, hvilket fører til dets nedbrydning til 5-nitro-2-furaldehyd og 1-aminohydantoin. [en]
Et bredspektret antimikrobielt middel fra nitrofurangruppen, primært til behandling af urinvejsinfektioner . Krænker syntesen af DNA og RNA , proteiner i bakterier og permeabiliteten af cellemembranen . Effektiv mod gram-positive og gram-negative bakterier ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae , Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei , Escherichia coli , Proteus spp. ).
Absorption fra mave-tarmkanalen er god. Biotilgængelighed - 50% (fødevarer øger biotilgængeligheden). Absorptionshastigheden afhænger af størrelsen af krystallerne (den mikrokrystallinske form er kendetegnet ved hurtig opløselighed og absorptionshastighed, kort tid til at nå den maksimale koncentration ( Cmax ) i urinen ). Kommunikation med plasmaproteiner - 60%. Metaboliseret i lever og muskelvæv . T1 / 2 - 20-25 min. Trænger gennem moderkagen og blod-hjerne-barrieren , udskilles i modermælken . Det udskilles fuldstændigt af nyrerne (30-50% - uændret).
Bakterielle infektioner i urinvejene ( pyelitis , pyelonefritis , blærebetændelse , urethritis ), forebyggelse af infektioner under urologiske operationer eller undersøgelser ( cystoskopi , kateterisation , etc.).
Overfølsomhed, kronisk nyresvigt, kronisk hjertesvigt II-III grad, levercirrhose , kronisk hepatitis , mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase, akut porfyri , graviditet , amning , børns alder (op til 1 måned).
Inde, drikke masser af vand, voksne - 0,1-0,15 g 3-4 gange om dagen; børn - med en hastighed på 5-8 mg / kg / dag er den daglige dosis opdelt i 4 doser. Højere doser til voksne: enkelt - 0,3 g, dagligt - 0,6 g. Ved akutte urinvejsinfektioner er behandlingens varighed 7-10 dage. Forebyggende, anti-tilbagefaldsbehandling fortsætter, afhængigt af sygdommens art, fra 3 til 12 måneder. Den daglige dosis er i dette tilfælde 1-2 mg/kg.
Kvalme , opkastning , allergiske reaktioner ( lupuslignende syndrom , artralgi , myalgi , anafylaksi , kulderystelser , eosinofili , udslæt ), svimmelhed , hovedpine , asteni , nystagmus , døsighed, interstitielle lunge -syndrom , smerter i lungebetændelse , lungebetændelse , hepatitis , kolestatisk syndrom , perifer neuropati , pancreatitis , pseudomembranøs enterocolitis , sjældent - mavesmerter, diarré . Ved langvarig brug øges risikoen for maligne neoplasmer i nyrerne.
Nitrofurantoin og dets derivater (furamag, furazidin osv.) og deres metabolitter har en udtalt toksisk virkning på lungevæv. Deres brug kan føre til udvikling af kritiske tilstande, hvis forekomst er ret høj - 1 tilfælde pr. 5000 patienter i løbet af et terapiforløb og 1 tilfælde pr. 716 patienter med langvarig (10 eller flere forløb) terapi. De mest almindelige akutte former viser sig ved åndenød, hoste med eller uden sputum, feber, myalgi, eosinofili, bronkospasme. I lungerne kan der observeres lobar infiltration, alveolær og pleural ekssudation, interstitiel inflammation og vaskulitis. Samtidig kan der opstå udslæt, kløe, ubehag i brystet. Akutte reaktioner er baseret på allergiske manifestationer, der udvikler sig inden for få timer, sjældnere minutter. Læsioner er reversible og forsvinder hurtigt af sig selv efter seponering af lægemidlet.
Hos omkring 1 ud af 20.000 patienter forårsager nitrofurantoin irreversibel toksisk skade på lungevævet, hvilket inducerer udviklingen af lungefibrose. Ved gentagen og langvarig behandling øges risikoen for irreversible skader betydeligt. Symptomer på fibrose vises i perioden fra flere dage til flere måneder efter at have taget en nitrofurantoin-kur og langsomt fremskridt. Den største risikogruppe omfatter patienter med bronkial astma (herunder en anamnese), under hensyntagen til nitrofurantoins evne til at fremkalde bronkospasme og forværring af allergisk betændelse i lungerne, er nitrofurantoin strengt kontraindiceret til brug hos patienter med disse sygdomme, såvel som i tilstedeværelsen af fibrotiske ændringer i lungerne. [2] , [3]
Samtidig brug af nalidixinsyre og antacida indeholdende magnesiumtrisilikat reducerer den antibakterielle virkning. Inkompatibel med fluorquinoloner . Lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, reducerer den antibakterielle virkning (ved at reducere koncentrationen af nitrofurantoin i urinen) og øger toksiciteten (øget koncentration i blodet ) af lægemidlet.
| Andre antibakterielle midler ( J01X ) | |
|---|---|
| Antibakterielle præparater af glycopeptidstruktur |
|
| Polymyxiner |
|
| Antibakterielle lægemidler med steroidstruktur | Fusidinsyre |
| Imidazolderivater _ |
|
| Nitrofuranderivater |
|
| Andre antibakterielle lægemidler |
|
| * — stoffet er ikke registreret i Rusland | |