Fosfomycin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 16. oktober 2021; checks kræver 2 redigeringer .

Fosfomycin
Kemisk forbindelse
Brutto formel	C 3 H 7 O 4 P
CAS	23155-02-4
PubChem	446987
medicin bank	00828
Forbindelse
Klassifikation
ATX	J01XX01
Administrationsmetoder
oral og intravenøs infusion
Andre navne
Monural , Ovea , Uronormin , Urofosfabol , Urofoscin , Fosmicin , Phosphoral , Ecofomural

Fosfomycin  (fosfomycin, phosphomycin) er et bredspektret antibiotikum . Et phosphonsyrederivat . Det har en stærk og hurtigt fremadskridende bakteriedræbende effekt. Virkningsmekanismen er forbundet med undertrykkelsen af ​​det første trin i syntesen af ​​den bakterielle cellevæg .

Farmakologisk virkning

Det er en strukturel analog af phosphoenol pyruvat, indgår i konkurrerende interaktion med enzymet N-acetyl-D-glucosamino-3-o-enolpyruvil transferase. Som et resultat opstår der specifik, selektiv og irreversibel hæmning af dette enzym, hvilket sikrer fraværet af krydsresistens med andre klasser af antibiotika og muligheden for synergisme med andre antibiotika ( in vitro synergisme med amoxicillin , cephalexin , pipemidinsyre er noteret ) .

Aktiv in vitro mod de fleste gram-positive mikroorganismer: Enterococcus spp., herunder E. faecalis , Staphylococcus spp., herunder S. aureus og S. saprophyticus ; gram-negative mikroorganismer: Escherichia coli , Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., herunder K. pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Pseudomonas spp., Serratia spp.

In vitro reducerer fosfomycin adhæsionen af ​​en række bakterier til urinvejsepitelet .

Farmakokinetik

Sugning

Efter oral administration absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen . Biotilgængeligheden med en enkelt oral dosis på 3 g er 34-65%. Cmax nås efter 2-2,5 timer og er 22-32 μg/ml.

Distribution og stofskifte

Fosfomycin trometamol binder ikke til plasmaproteiner, dissocierer i kroppen til fosfomycin og trometamol (har ikke antibakterielle egenskaber) og metaboliseres ikke længere. Ophobes overvejende i urinen . Når det tages i en enkelt dosis på 3 g i urinen, er en høj koncentration (fra 1053 til 4415 mg/l) 99 % bakteriedræbende for de fleste almindelige patogener af urinvejsinfektioner. MIC (128 mg/l) bibeholdes i urinen i 24-48 timer.

Det trænger godt ind i prostata hos mænd, kan bruges i den komplekse behandling af prostatitis sammen med andre antibakterielle lægemidler.

avl

T1 / 2 fra plasma - 4 timer Udskilles uændret af nyrerne (op til 95%) med dannelse af høje koncentrationer i urinen; omkring 5% - med galde .

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos patienter med et moderat fald i nyrefunktionen (CC> 80 ml/min), inklusive dets fysiologiske fald hos ældre, er T 1/2 af fosfomycin let forlænget, men koncentrationen i urinen forbliver på et terapeutisk niveau.

Indikationer

• akut bakteriel blærebetændelse;
• akutte angreb af tilbagevendende eller forværring af kronisk bakteriel blærebetændelse;
• bakteriel uspecifik urethritis;
• asymptomatisk massiv bakteriuri hos gravide kvinder;
• postoperative urinvejsinfektioner;
• forebyggelse af urinvejsinfektion under kirurgi og transurethrale diagnostiske undersøgelser;
• akut og kronisk bakteriel prostatitis (kun som en del af kombinationsantibiotisk behandling).

Kontraindikationer

• alvorlig nyresvigt (CC <10 ml/min);
• børn under 5 år;
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Graviditet og amning

Brug af lægemidlet under graviditet og amning er kun mulig, hvis den forventede fordel ved behandlingen for moderen opvejer den potentielle risiko for udvikling af en teratogene virkning .

Bivirkning

Fra fordøjelsessystemet: kvalme , halsbrand , diarré . Andet: hududslæt , allergiske reaktioner.

Særlige instruktioner

Når Monural ordineres til patienter med diabetes mellitus, skal man huske på, at 1 pakke af lægemidlet indeholdende 2 g fosfomycin indeholder 2,1 g saccharose, og 1 pakke med 3 g indeholder 2,213 g saccharose.

Overdosis

Risikoen for overdosering er minimal. Behandling: tvungen diurese .

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug med metoclopramid er et fald i koncentrationen af ​​fosfomycin i blodserumet og i urinen muligt (denne kombination anbefales ikke).

Andre antibakterielle midler ( J01X )
Antibakterielle præparater af glycopeptidstruktur	Vancomycin Teicoplanin * Telavancin * Dalbavantsin * Oritavancin *
Polymyxiner	Colistin Polymyxin
Antibakterielle lægemidler med steroidstruktur	Fusidinsyre
Imidazolderivater _	Metronidazol Tinidazol Ornidazol
Nitrofuranderivater	Nitrofurantoin Nifurtoinol *
Andre antibakterielle lægemidler	Fosfomycin Xibornol * Clofactol * Spectinomycin methenamin Mandelsyre * Nitroxolin Linezolid Daptomycin Bacitracin *
* — stoffet er ikke registreret i Rusland