| Phenylpiracetam | |
|---|---|
| Fonturacetamum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( RS )-2-(2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl)-acetamid |
| Brutto formel | C12H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 218,25176 g/mol |
| CAS | 77472-70-9 |
| PubChem | 132441 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | nootropiske lægemidler |
| ATX | N06BX |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | tæt på 100 % |
| Metabolisme | ikke metaboliseres |
| Halvt liv | 3-5 timer |
| Udskillelse |
40% - nyrer, 60% - lever |
| Doseringsformer | |
| tabletter på 50 og 100 mg | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| "Phenotropil", "Carphedon", "Nanotropil Novo", "Aktitropil" | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Phenylpiracetam (4-phenylpiracetam, "Phenotropil", "Carphedon", "Aktitropil", "Nanotropil Novo" [1] [2] ) er et lægemiddel [3] [4] [5] tilhørende gruppen af nootropiske lægemidler . Som angivet i instruktionerne har det nootropiske, stimulerende , angstdæmpende , antiastheniske, antikonvulsive og neuromodulerende virkninger [6] . I beslutningen fra mødet i Præsidiet for Formulærkomitéen for Det Russiske Akademi for Medicinske Videnskaber den 16. marts 2007 blev phenotropil (phenylpiracetam) anerkendt som "et forældet lægemiddel med ubevist effekt " [7] . Tidligere var phenylpiracetam kendt som lægemidlet "Carphedon", effektivt til at øge fysisk ydeevne, modstandsdygtighed over for kulde og bruges til at behandle hukommelsestab [8] .
Phenylpiracetam er i stand til at have en udtalt stimulerende effekt på motoriske reaktioner og øge den fysiske præstation, derfor blev det tidligere brugt af atleter som doping , og derfor optaget på listen over forbudte stoffer under sportskonkurrencer af World Anti-Doping Agency [9] .
Fra 2020 er det inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler i Den Russiske Føderation [10] (under navnet "N-carbamoylmethyl-4-phenyl-2-pyrrolidon").
Den gennemsnitlige pris på 1 tablet (100 mg aktiv ingrediens) er 30 russiske rubler (2022).
Phenylpiracetam blev udviklet på Institute of Biomedical Problems som et psykostimulerende middel af en ny generation, der er i stand til at øge den mentale og fysiske ydeevne af kosmonauter på forskellige stadier af rumflyvninger af forskellig varighed uden at kompromittere nøjagtigheden af operatøraktivitet med stigende hastighed, såvel som træffe de rigtige beslutninger under ekstreme forhold.
På stadiet af laboratorieudviklingen af lægemidlet og i prækliniske undersøgelser blev navnet "carphedon" ( eng . Carphedon ) brugt, som bestod af elementer af det kemiske navn (N-methylencarbocasmido -4 -phenyl-2- pyrrolidon ) , som blev afvist på stadiet af kliniske undersøgelser på grund af konsonans i udtalen med kardiovaskulære lægemidler ( cordiamin , cordarone , corinfar , etc.) I henhold til afgørelsen fra nomenklaturkommissionen for medicin fra Sundhedsministeriet i Den Russiske Føderation.
I 2010 tildelte Verdenssundhedsorganisationen stoffet dets nuværende internationale ikke-proprietære navn "phenylpiracetam" [11] .
I august 2003 blev lægemidlet registreret i det russiske statsregister over lægemidler under varemærket Phenotropil (producent - Schelkovsky Vitamin Plant) [6] , derefter blev denne registrering annulleret, og fra 2008 til april 2017 blev Phenotropil registreret for producenten OJSC "Valenta Lægemidler" [1] . I 2017 annoncerede Valenta Pharm, at de ville stoppe med at producere Phenotropil-lægemidlet, pga. licensaftaler for de relevante varemærker og patenter blev trukket tilbage "på initiativ af rettighedshaverne" [12] [13] .
I maj 2020 dukkede det nootropiske lægemiddel Nanotropil Novo op på apoteker med det samme aktive stof som Phenotropil, phenylpiracetam. Produktionen af Phenotropil stoppede hos Valenta Pharm i 2017 på grund af uoverensstemmelser med copyright-indehaveren af stoffet. Registreringsbeviset for Nanotropil blev nyregistreret af Valenta-Intellect, produktionen var organiseret af Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (OHPC, en del af Mir-Pharm). [fjorten]
| Piracetam | Phenylpiracetam (4-phenylpiracetam) |
Phenylpiracetam tilhører familien af piracetam -derivater (2 - pyrrolidoner ) og er en phenyl-substitueret piracetam. Tilføjelsen af en phenylgruppe menes at ændre piracetams farmakokinetiske egenskaber (kan f.eks. forbedre indtrængning af lægemidlet over blod-hjerne-barrieren).
Phenylpiracetam-molekylet indeholder et chiralt center ved det fjerde carbonatom i pyrrolidonringen; i farmaceutisk praksis anvendes en racemisk blanding af R- og S-enantiomerer.
Ifølge en undersøgelse udført på dyr har begge enantiomerer en sammenlignelig virkning som et antidepressivt middel og et stimulerende middel til motoriske reaktioner, dog er det kun R-isomeren af phenylpiracetam, der udviser en nootropisk (hukommelsesforbedrende) effekt [15] .
Mekanismen for phenylpiracetams farmakologiske virkning er ikke kendt med sikkerhed. Der er bevis for, at det har en direkte affinitet til nikotiniske kolinerge receptorer og kan også øge koncentrationen af glutamat NMDA-receptorer (selvom det ikke binder direkte til dem) [16] . Det er blevet fastslået, at phenylpiracetam er inert i forhold til alle typer dopaminreceptorer , serotoninreceptoren 5-HT 2 type og GABA receptorer (både GABA A og GABA B ).
Efter indtagelse absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen , distribueres til forskellige organer og væv, trænger let ind i blod-hjerne-barrieren . Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet, når det tages oralt, er 100%. Det maksimale indhold i blodet nås efter 1 time.
Phenylpiracetam metaboliseres ikke i kroppen og udskilles uændret. Omkring 40% udskilles i urinen , 60% - med galde og sved . Halveringstiden er 3-5 timer.
Lægemidlets toksicitet er relativt lav.
Producenten erklærer en bred vifte af indikationer for brugen af phenylpiracetam, men der har været praktisk talt ingen pålidelige resultater af kliniske forsøg, der ville bekræfte effektiviteten af lægemidlet i videnskabelige tidsskrifter.
Ifølge data opnået som et resultat af en undersøgelse kan phenylpiracetam have en positiv effekt på graden af restitution af patienter efter et slagtilfælde . I løbet af undersøgelsen modtog 200 patienter tre kurser af lægemidlet i en dosis på 400 mg / dag inden for et år efter et slagtilfælde (den gennemsnitlige varighed af et kursus var 30 dage). Som følge af behandlingen var graden af genopretning af nedsatte neurologiske funktioner og husholdningstilpasning hos de observerede patienter højere end i kontrolgruppen [17] .
Ifølge nogle utilstrækkeligt bekræftede data har phenylpiracetam en gavnlig effekt på α- og β-rytmer i hjernen [18] [19] og har også en positiv effekt på tilstanden hos mennesker med astenisk syndrom [18] [20] .
Fra siden af centralnervesystemet: søvnløshed (når du tager lægemidlet efter 15 timer). Hos nogle patienter, i de første 3 dage af indlæggelsen - psykomotorisk agitation , hyperæmi i huden, en følelse af varme, forhøjet blodtryk .
Lægemidlet phenylpiracetam bør tages med ekstrem forsigtighed af ældre, mennesker med sygdomme i det kardiovaskulære system , da phenylpiracetam, som er et stimulerende middel, kan føre til alvorlige komplikationer i disse kategorier af mennesker.
| Racetams | |
|---|---|
| |
| Nootropiske lægemidler | |
|---|---|
| Racetams |
|
| GABA- derivater | |
| GABA A - receptorblokkere |
|
| Derivater af dimethylaminoethanol |
|
| Pyridoxinderivater _ |
|
| Neuropeptider og deres analoger |
|
| Aminosyrer |
|
| 2- mercaptobenzimidazolderivater | Bemitil |
| Vitaminer og vitaminlignende produkter |
|
| Adamantan- derivater | |