| Levetiracetam | |
|---|---|
| Levetiracetam | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( S )-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamid |
| Brutto formel | C8H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 170,209 g/mol |
| CAS | 102767-28-2 |
| PubChem | 5284583 |
| medicin bank | DB01202 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Normotimik , Antikonvulsiv (antiepileptisk lægemiddel) |
| ATX | N03AX14 |
| Doseringsformer | |
| tabletter på 250, 500 og 1000 mg, drikkeopløsning, opløsning til parenteral administration | |
| Andre navne | |
| Keppra, Komviron, Levetinol, Levetiracetam, Levetrim, Epiterra, Levitsitam. | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Levetiracetam er et antiepileptisk lægemiddel [1] .
Inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Den aktive ingrediens - levetiracetam er et derivat af piracetam , er ikke forbundet med eksisterende antiepileptiske aktive ingredienser, ændrer ikke normal neurotransmission. Virkningen af lægemidlet er blevet bekræftet under tilstande med både fokal og større epilepsi (epileptiforme manifestationer / fotoparoxysmal reaktion).
Levetiracetam er et meget opløseligt lægemiddel med en høj gennemtrængningsevne. På grund af den fuldstændige absorption, som er lineær, kan plasmakoncentrationen forudsiges baseret på dosis af det anvendte lægemiddel, udtrykt i mg / kg kropsvægt. Absorptionsgraden afhænger ikke af doseringen, biotilgængeligheden er tæt på 100%.
Levetiracetam påvirker ikke den enzymatiske aktivitet af hepatocytter.
Plasmahalveringstiden for en voksen er 7 ± 1 time.
Monoterapi, herunder i starten af terapien, af fokal epilepsi, både uden generalisering og med generalisering hos voksne og børn fra 16 år, som en supplerende terapi ved nogle former for idiopatisk generaliseret epilepsi - juvenil myoklonisk epilepsi, primær generaliseret tonisk-klonisk epilepsi anfald, B som supplerende terapi — til behandling af patienter med partiel epilepsi (partielle anfald med eller uden sekundær generalisering) i enhver alder fra 1 levemåned, essentiel tremor [2]
Overfølsomhed over for levetiracetam såvel som over for alle komponenter i lægemidlet.
Brug under graviditet, hvis det er absolut nødvendigt. Det anbefales ikke at tage stoffet under amning og patienter under 16 år. Men der er erfaring med brug i barndommen (da der er en form i form af en sirup til børn, som er på registreringsstadiet i Rusland).
Ældre patienter og patienter med nyreinsufficiens anbefales at vælge dosis individuelt.
Hvis det er nødvendigt at afbryde behandlingen, anbefales en gradvis seponering af lægemidlet (en enkelt dosis reduceres med 500 mg hver 2.-4. uge).
Filmovertrukne tabletter bør tages oralt med en tilstrækkelig mængde væske, uanset måltidet. Tabletterne kan deles, knuses, blandes med mad eller indgives ved hjælp af en nasogastrisk sonde.
1000-3000 mg om dagen i to opdelte doser. Den initiale terapeutiske dosis er 500 mg 2 gange dagligt, men nogle eksperter anbefaler at starte med 250 mg 2 gange dagligt. Den daglige dosis kan øges afhængigt af det kliniske respons og tolerabilitet op til 1500 mg 2 gange dagligt.
En dosisændring på 500 mg kan foretages hver 2.-4. uge.
Døsighed, svimmelhed, asteni, hovedpine.
Interaktion med andre lægemidler er praktisk talt fraværende.
Interaktion med alkohol. I de senere år er der opnået interessante data, der tyder på effektiviteten af levetiracetam i behandlingen af alkoholisme (Pietrzak et al., 2008; Sarid-Segal et al., 2008; Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). Derudover overvejes levetiracetam XR én gang dagligt til behandling af alkoholafhængighed (Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). I en undersøgelse af Pietrzak et al. (2008) brugte en farmako-elektroencefalografisk metode til at studere interaktionen mellem ethanol og levetiracetam. Desuden blev virkningen af levetiracetam på virkningen af alkohol på EEG af kaniner overvejet (elektrisk aktivitet blev registreret i den retikulære dannelse af mellemhjernen, hippocampus og frontal cortex). Levetiracetam blev administreret oralt én gang (i doser på 50 eller 200 mg/kg) eller gentagne gange ved 100 mg/kg/dag i 14 dage. Ethanol (ethylalkohol) blev indgivet intravenøst i en dosis på 0,8 g/kg 60 minutter efter indtagelse af levetiracetam. Ethanol forårsagede en stigning i lavfrekvent aktivitet (i området 0,5-4 Hz), samt et udtalt fald i højfrekvente svingninger (13-30 og 30-45 Hz). EEG-ændringer på baggrund af isoleret administration af levetiracetam var mere udtalte efter gentagen brug af lægemidlet. Ved kombineret administration af ethanol og levetiracetam (200 mg/kg) blev der observeret et fald i hippocampus' følsomhed over for alkohol, hvilket kan spille en vigtig rolle i behandlingen af alkoholafhængighed og reducere de toksiske virkninger af ethanol på hjernen .
Formålet med et åbent pilotforsøg af Sarid-Segal et al. (2008) var en evaluering af levetiracetams effekt og sikkerhed i behandlingen af alkoholafhængighed. Undersøgelsen omfattede 20 patienter, der led af alkoholisme. Lægemidlet blev administreret i 10 dage. Den maksimale daglige dosis af levetiracetam var 2000 mg. Behandling med levetiracetam resulterede i en statistisk signifikant reduktion i alkoholforbruget (i gennemsnit var der et fald i antallet af daglige standardalkoholenheder taget fra 5,3 til 1,7); i de fleste tilfælde var stoffet godt tolereret.
kilde: [3]