| Vecuroniumbromid | |
|---|---|
| Vecuroniumbromid | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-[(2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-bis-(acetyloxy)-2-(1-piperidinyl)androstan-16-yl]-1-methylpiperidiniumbromid |
| Brutto formel | C34H57BrN2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 557,827 g/mol |
| CAS | 50700-72-6 |
| PubChem | 39765 |
| medicin bank | SALT001200 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | M03AC03 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 100 % (vægt/vægt) |
| Metabolisme | lever 30% |
| Halvt liv | 51-80 minutter (længere ved nyresvigt) |
| Udskillelse | Tarme (40-75%) og nyrer (30% som uændret lægemiddel og metabolitter) |
| Doseringsformer | |
| lyofilisat til opløsning til intravenøs administration | |
| Administrationsmetoder | |
| Intravenøst | |
| Andre navne | |
| Norkuron | |
Vecuroniumbromid er et ikke-depolariserende, middelvirkende muskelafslappende middel .
Vecuronium er en monokvaternær steroidforbindelse; dens struktur er pancuronium uden en kvaternær methylgruppe.
Den har en lav kumulativ kapacitet. Lille effekt på frigivelsen af histamin . Det har en svag ganglioblokerende effekt.
Vecuronium er en konkurrerende acetylcholin - antagonist for skeletmuskel -n-cholinerge receptorer . Det har praktisk talt ikke en ganglioblokerende og m-anticholinerg virkning, mindre ofte, sammenlignet med andre muskelafslappende midler, fremmer det frigivelsen af histamin. Ved intravenøs administration i den indledende enkeltdosis indtræder den muskelafslappende virkning inden for 1 minut; tid til intubation - efter 2-3 minutter; maksimal virkning inden for 3-5 minutter (afhængig af dosis); varigheden af den maksimale effekt er 25-30 minutter, ændres ikke ved gentagne doser, perioden med spontan restitution på 25% af skeletmuskulaturens kontraktilitet er 25-40 minutter, den gennemsnitlige virkningsvarighed (perioden for spontan restitution på 95 % af skeletmuskulaturens kontraktilitet) er 45-65 minutter. Efter intravenøs administration af lægemidlet i en dosis på 80-100 mcg/kg udvikles fuldstændig neuromuskulær blokade på 1,5-2 minutter. Virkningens varighed er 20-30 minutter. Gentagen administration påvirker ikke virkningens varighed.
Kommunikation med plasmaproteiner - fra moderat til høj (60-80%). Trænger gennem placenta i små mængder (ingen klinisk betydning). Halveringstiden er 4 minutter.
Metaboliseret i leveren 5-10% (en af metabolitterne har ringe farmakologisk aktivitet). T ½ - 65-75 min. Udskilles med galde - 65% (i form af inaktive metabolitter) og nyrer - 35% (uændret). Svagt akkumulerer.
Afslapning af skeletmuskler (under kirurgiske operationer under generel anæstesi ); konvulsivt syndrom (herunder på baggrund af en overdosis af andre lægemidler eller som følge af udsættelse for elektrisk strøm).
Overfølsomhed (inklusive over for histamin , bromider).
Bronkialkræft, sygdomme i det kardiovaskulære system , myasthenia gravis, fedme , sygdomme med neuromuskulære transmissionsforstyrrelser, poliomyelitis ( historie ), leversvigt , syre-base- og elektrolyt-ubalance, respirationsdepression, alderdom, graviditet , amning .
Indtast intravenøst. Voksne og børn over 10 år til tracheal intubation i startdosis - 0,08-0,12 mg / kg. Vedligeholdelsesdoser til efterfølgende kirurgisk indgreb: Den første ordning - 10-15 mcg / kg 25-40 minutter efter den indledende dosis, derefter - efter behov hver 12-15 minutter; Den anden kur er 1 µg/kg/min (0,8-1,2 µg/kg/min) som en kontinuerlig intravenøs infusion i den nødvendige tid og patientrespons. Hos patienter med overvægt foretages beregningen ud fra værdien af den "ideelle" kropsvægt. Når det administreres under anæstesi på baggrund af enfluran eller isofluran - 60-85 mcg / kg (dvs. 15% mindre end den indledende dosis). Børn fra 7 uger til 1 år - individuelle doser afhængigt af patientens respons; deres restitutionstid kan øges med 1,5 gange. Børn i alderen 1-10 år kan kræve højere doser end voksne og hyppigere vedligeholdelsesdoser. Dosisregime til nyfødte er ikke fastlagt. Til muskelafslapning under kirurgiske hudsnit til nyfødte og spædbørn - 45-50 mcg / kg, børn 5-7 år - 82 mcg / kg, 13-16 år - 55 mcg / kg. Ved infusion kan børn på 5 år muligvis øge hastigheden 2 gange sammenlignet med voksne.
Allergiske reaktioner : sjældent - bronkospasme , ødem , erytem , pruritus, hududslæt; frekvens ukendt - arytmi , nældefeber , laryngospasme .
Fra siden af det kardiovaskulære system: sjældent - blodtrykssænkning , takykardi ; frekvens ukendt - blodtrykssænkning.
Andet: hyppigheden er ukendt - intrakraniel hypertension , malign hypertermi , myoglobinæmi og myoglobinuri forårsaget af rhabdomyolyse (især hos børn kan føre til akut nyresvigt ), spytsekretion.
Symptomer: overdreven fald i blodtryk, kollaps , lammelse , hypopnø, apnø , shock .
Behandling: Kunstig ventilation af lungerne , for at eliminere den muskelafslappende effekt - kolinesterasehæmmere ( neostigmin , pyridostigmin ); symptomatisk terapi.
Styrkelse af handlingen fremmes af hypokaliæmi (for eksempel efter svær opkastning , diarré , digitalisering, diuretikabehandling), hypermagnesæmi , hypocalcæmi (for eksempel efter massive blodtransfusioner ), hypoproteinæmi , dehydrering , acidose , hyperkapni , kakeksi . Ændringer i blodets pH , alvorlige elektrolytforstyrrelser og dehydrering skal korrigeres før administration . Frisklavet opløsning kan opbevares i 12 timer på et mørkt, køligt sted. Der er ikke udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af brug under graviditet og amning. Når det administreres under graviditet og amning, skal fordelene for moderen afvejes mod den potentielle risiko for fosteret. Undersøgelser har vist lægemidlets sikkerhed til kejsersnit (lægemidlet påvirker ikke Apgar-score , føtal muskeltonus, kardiovaskulær tilpasning af den nyfødte, selvom potentialet for respirationsdepression og nedsat muskelaktivitet hos nyfødte altid bør tages i betragtning). Hos patienter, der får magnesiumsulfat , skal dosis af vecuroniumbromid justeres omhyggeligt. Under behandlingen kan patienter med overfølsomhed over for bromider opleve krydsfølsomhed. Med hypertermi er det muligt at forstærke og forlænge effekten af ikke-depolariserende muskelafslappende midler; med hypotermi - deres fald. Inden for 24 timer efter fuldstændig genopretning af neuromuskulær ledning anbefales det ikke at deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner (herunder bilkørsel).
Antagonister er anticholinesterase-lægemidler ( prozerin osv.). Forøg virkningen: halothan , ether , enfluran , isofluran , methoxyfluran , cyclopropan , thiopental , methohexital , ketamin , fentanyl , etomitade, natriumoxybutyrat , ikke -depolariserende muskelafslappende midler , aminoglycosider , aminoglycosider , cin , diracin , peptid - hydrogenester , aminoglycosider, aminoglycosider , cin , aminoglycosider , betablokkere , thiamin , MAO-hæmmere , quinidin , protamin , alfablokkere , imidazol , metronidazol , Mg 2+ salte . Reducer virkningen: propanidid , neostigmin , edrofonium , noradrenalin , azathioprin , theophyllin , NaCl, KCl , CaCl2 . Depolariserende muskelafslappende midler givet efter vecuroniumbromid kan enten forstærke eller mindske dets virkning. Brugen af depolariserende muskelafslappende midler før introduktionen af ikke-depolariserende muskelafslappende midler øger virkningen af sidstnævnte (deres brug bør udsættes, indtil virkningen af depolariserende muskelafslappende midler aftager). Når det bruges samtidigt med opioidanalgetika , øger det risikoen for bradykardi og hypotension . Forårsager ikke bivirkninger på det kardiovaskulære system (arytmier osv.), når det administreres samtidigt med hjerteglykosider .
I hætteglas indeholdende 4 mg (0,004 g) lyofiliseret vecuroniumbromid (norcuron), med påføring af en ampul med et solvens (1 ml vand til injektion) i en pakke med 50 hætteglas og 50 ampuller.