Muskelafslappende midler ( lat. myorelaxantia ; fra andre græske μῦς - muskel + relaxans , relaxantis - svækkelse, løsning) - lægemidler , der reducerer tonus i skeletmuskler med et fald i motorisk aktivitet op til fuldstændig immobilisering.
Virkningsmekanismen - blokaden af H-cholinerge receptorer i synapserne stopper tilførslen af nerveimpulser til skeletmuskulaturen, og musklerne holder op med at trække sig sammen. Afslapning går fra bund til top, fra spidserne af tæerne til ansigtsmusklerne. Membranen slapper sidst af . Ledningsevnen genoprettes i omvendt rækkefølge. Det første subjektive tegn på slutningen af muskelafspænding er patientens forsøg på at trække vejret på egen hånd. Tegn på fuldstændig dekurarisering: patienten kan hæve og holde hovedet i 5 sekunder, klemme hånden hårdt og trække vejret på egen hånd i 10-15 minutter uden tegn på hypoxi .
Objektivt bestemmes graden af eksponering for muskelafslappende midler ved hjælp af følgende metoder: elektromyografi , accelomyografi , perifer neurostimulering , mekanomyografi .
Virkningstiden for muskelafslappende midler forlænges i nærvær af sådanne faktorer: hypotension , hypoxi , hypercapni , metabolisk acidose , hypovolæmi , nedsat mikrocirkulation , hypokaliæmi , dyb anæstesi , hypotermi , patientens høje alder.
Virkningen på de M-cholinerge receptorer i hjertet, glatte muskler og vagusnerven afhænger af lægemidlet og dosis. Nogle muskelafslappende midler kan udløse frigivelsen af histamin .
Må ikke passere gennem blod-hjerne-barrieren (BBB) . At krydse placentabarrieren (PB) er lægemiddel- og dosisafhængig. Ikke opløseligt i fedtstoffer. Binding til blodproteiner afhænger af lægemidlet.
Den vigtigste indgivelsesvej er intravenøs, men nogle muskelafslappende midler tages også oralt (f.eks. Tizanidin ).
| Depolariserende afslappende midler | Ikke-depolariserende afslappende midler | ||
|---|---|---|---|
| Ultrakort handling | kort handling | medium handling | Langt skuespil |
| Suxamethonium
(listenone, dithylin, succinylcholin) |
Mivacurium
(mivacron) |
Atracurium (Trakrium) Vecuronium (Norcuron) Rocuronium (Esmeron) Cisatracurium (Nimbex) |
Pipecuronium (Arduan)
Pancuronium (Pavulon) |
Ifølge funktionerne i interaktion med receptorer er muskelafslappende midler opdelt i to grupper:
Depolariserende muskelafslappende midler - ved kontakt med receptorer forårsager de en vedvarende depolarisering af synapsemembranen, ledsaget af en kortvarig kaotisk sammentrækning af muskelfibre ( myofascikulationer ), der bliver til muskelafslapning. Ved vedvarende depolarisering stopper neuromuskulær transmission. Muskelafslapning er kortvarig, opstår på grund af tilbageholdelse af åbne membrankanaler og umuligheden af repolarisering. Metaboliseres af pseudocholinesterase, udskilles af nyrerne. Der er ingen modgift.
Indikationer for brug af depolariserende muskelafslappende midler:
1. Kirurgiske indgreb og kortvarige diagnostiske manipulationer.
2. Intubation som risikofaktor og et af nøglemomenterne i starten af operationen. I tilfælde af et mislykket forsøg på intubation kan operationen aflyses, men effekten af depolariserende muskelafslappende midler kan ikke, hvilket igen vil kræve længerevarende mekanisk ventilation.
Mulige komplikationer ved introduktionen af depolariserende muskelafslappende midler:
Kontraindikationer:
Forberedelser:
På grund af mulige komplikationer anvendes i øjeblikket kun listenone i klinikken , men den erstattes gradvist af korttidsvirkende ikke-depolariserende muskelafslappende midler.
Ikke- depolariserende muskelafslappende midler - blokerer receptorer og membrankanaler uden at åbne dem, uden at forårsage depolarisering. Virkningens varighed og egenskaber afhænger af lægemidlet.
Lægemidler: tubocurarin , pipecuronium , atracurium , pancuronium , vecuronium , methocurin , rocuronium , mivacurium , doxacurium .
Sammenlignende tabel over egenskaber af ikke-depolariserende muskelafslappende midler:
| et stof | start af handling | handlingstidspunkt | startdosis | vedligeholdelsesdosis | stofskifte | avl | histamin | vagus | PB |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| tubocurarin | 1-2 min. | 25-30 min. | 0,3-0,5 mg/kg IV. | i 1,5-2 s. mindre end initial | Ingen | Urin 90% Galde 10% | Ja | Ingen | Ja |
| Pipecuronium | 4-5 min. | 40-60 min. | 0,06-0,1 mg/kg. | 1/3 af startdosis. | Ingen | Urin 70% Galde 30% | Ingen | Ingen | Ingen |
| Atracurium | 2-3 min. | 15-30 min. | 0,3-0,6 mg/kg. | 0,1 mg/kg | ja, lever, Hoffman eliminering | Urin 5% Galde 5% | Ja | Ingen | Ingen |
| Pancuronium | 2-3 min. | 30-60 min. | 0,08-0,12 mg/kg. | 0,01 mg/kg | ja, leveren | Urin 40% Galde 10% | Ingen | Ja | Ja |
| Vecuronium | 3-4 min. | 20-30 min. | 0,08 - 0,1 mg/kg. | 0,03 mg/kg | Ikke rigtig | Urin 30% Galde 70% | Ingen | Ingen | Ingen |
| Rocuronium | 30-60 sek. | 20-30 min. | 0,45-0,6 mg/kg. | 0,15 mg/kg | Ingen | Urin 40% Galde 60% | Ingen | Ja | Ingen |
| Mivacurium | 1-3 min. | 13-15 min. | 0,15-0,25 mg/kg. | 0,1 mg/kg | ja, pseudocholinesterase | Urin 90% Galde 10% | Ja | Ingen | Ja |
| Doxacurium | 4-6 min. | 60-90 min. | 0,05 mg/kg. | 0,005 mg/kg | ja, pseudocholinesterase | Urin 90% Galde 10% | Ingen | Ingen | Ja |
Modgift: Brydan . Lægemiddel-antagonist: Prozerin .
Anticholinesterase-lægemidler blokerer cholinesterase, mængden af acetylcholin stiger, og det fortrænger konkurrencedygtigt et ikke-depolariserende muskelafslappende middel. Prozerin anvendes i en dosis på 0,03-0,05 mg/kg kropsvægt. Atropin 0,1% 0,5 ml administreres 2-3 minutter før brug for at udjævne bivirkningerne af prozerin . intravenøst. Dekurarisering er kontraindiceret ved dyb muskelblokering og enhver forstyrrelse af vand- og elektrolytbalancen. Hvis virkningen af prozerin slutter tidligere end virkningen af det muskelafslappende middel, kan recurarisering forekomme - genoptagelse af muskelafslapning på grund af aktiveringen af cholinesterase og et fald i mængden af acetylcholin i den synaptiske kløft.
Antispasmodika - medicinske stoffer , der lindrer spasmer af glatte muskler i indre organer, blodkar osv., som forstyrrer forskellige funktioner i organer. Antispasmodika bruges til forskellige sygdomme. For eksempel: bronkial astma , kolik - nyre , lever osv.