Droperidol

Droperidol
Droperidolum
Kemisk forbindelse
IUPAC 1-{1-[3-p-fluor-benzoyl)propyl]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl}2-benzimidazolinon
Brutto formel C22H22FN3O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 379,428 g/mol
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
ATX
Doseringsformer
injektionsvæske, opløsning 2,5 mg/ml, opløsning til injektion 4,0 ml.
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Droperidol ( lat.  Droperidolum ) er et lægemiddel . Let cremet krystallinsk pulver, praktisk talt uopløseligt i vand, let opløseligt i alkohol. Når den opbevares i luft og i lyset bliver gul.

Anvendelse af lægemidlet

Antipsykotisk middel fra gruppen af ​​butyrophenoner . Det har en hurtig, stærk, men kortvarig effekt. Effekten af ​​intravenøs administration viser sig efter 2-5 minutter, når et maksimum efter 20-30 minutter. Handlingen, afhængig af dosis, varer op til 2-3 timer.

Lægemidlet forstærker virkningen af ​​smertestillende og hypnotiske lægemidler . Det har anti-chok og anti-emetiske egenskaber. Det har en alfa-adrenolytisk virkning; blokerer centrale dopaminreceptorer ; har ikke antikolinerg aktivitet. Sænker blodtrykket, har en antiarytmisk effekt. Har stærk kataleptogen aktivitet.

I psykiatrisk praksis bruges droperidol til psykomotorisk agitation , hallucinationer. Det bruges hovedsageligt i anæstesi til neuroleptanalgesi, normalt i kombination med fentanyl eller andre analgetika.

Brug i anæstesi

Den kombinerede brug af droperidol og fentanyl forårsager en hurtig neuroleptisk og analgetisk virkning, døsighed, muskelafslapning, forhindrer chok og har en antiemetisk effekt. Patienter kommer let ud af tilstanden af ​​neuroleptisk analgesi.

Droperidol anvendes til præmedicinering , under operationen og i den postoperative periode. Anvendes til endotracheal anæstesi, samt under operationer med lokalbedøvelse .

Droperidol indgives under huden, intramuskulært og intravenøst .

Med præmedicinering og neuroleptanalgesi administreres droperidol normalt intramuskulært 30-45 minutter før operationen i en dosis på 2,5-5 mg (1-2 ml af en 0,25 % opløsning) sammen med 0,05-0,1 mg (1-2 ml 0,005 % opløsning) ) fentanyl eller 20 mg (1 ml 2% opløsning) promedol. Samtidig indgives 0,5 mg (0,5 ml af en 0,1 % opløsning) atropin eller metacin.

Til endotracheal anæstesi indgives droperidol først med en hastighed på 2,5 mg pr. 5 kg legemsvægt sammen med fentanyl i en hastighed på 0,05 mg pr. 5 kg legemsvægt (svarende til 1 ml af det kombinerede præparat af talamonal pr. 5 kg. af kropsvægt). Derefter anvendes ikke-inhalationsbedøvelsesmidler, natriumoxybutyrat eller beroligende midler (diazepam, sibazon) til anæstesi. Anæstesi understøttes af dinitrogenoxid med ilt i forholdet 1:1 eller 3:1. Under operationen, hvert 15.-30. minut, eller når der opstår tegn på svækkelse, indgives en ekstra fentanyldosis på 0,05-0,1 mg (1-2 ml). I tilfælde af forekomst af hjertearytmier administreres droperidol (2,5-5 mg).

Muskelafslappende midler bruges til at slappe af i musklerne.

Under injektionen af ​​droperidol og fentanyl indånder patienten en blanding af ilt og lattergas (1:1).

Med generel anæstesi administreres droperidol intravenøst ​​(langsomt) eller intramuskulært med en hastighed på 0,1 mg / kg. 8-10 minutter efter afslutningen af ​​administrationen af ​​droperidol injiceres en testdosis af fentanyl langsomt intravenøst ​​(0,005 mg = 0,1 ml af en 0,005 % opløsning). En prøvedosis er nødvendig for at identificere mulig overfølsomhed, udtrykt som en skarp bradykardi, åndenød, trykken for brystet. Med god tolerance udføres operationen i lokalbedøvelse og administreres intravenøst ​​(i 2 minutter) hvert 6.-8. minut op til 0,005-0,01-0,015 mg fentanyl (afhængig af patientens kropsvægt) og hvert 30.-40. minut ved 0,09. mg/kg droperidol.

For at lindre smerte, reducere kvalme og opkastning i den postoperative periode, om nødvendigt administreres 2,5-5 mg droperidol og 0,05-0,1 mg fentanyl intramuskulært.

Neuroleptanalgesi med droperidol og fentanyl er blevet brugt til at kontrollere smerter og shock ved myokardieinfarkt og hos patienter med svære angina-anfald. Indfør langsomt i en vene 2,5-5 mg (1-2 ml) droperidol og 0,05-0,1 mg (1-2 ml) fentanyl, fortyndet i 20 ml 5-40% glucoseopløsning. Et positivt resultat blev også noteret for lungeødem.

Til lindring af hypertensive kriser administreres droperidol intravenøst ​​i en stråle i en dosis på 0,1 mg / kg (normalt 2 ml af en 0,25% opløsning). Lægemidlet er mest effektivt i kriser hos patienter med stadium IIA hypertension og sklerotisk hypertension.

For at forberede smertefulde instrumentelle diagnostiske procedurer administreres 2,5-5 mg droperidol intravenøst ​​på en halv time.

Droperidol og fentanyl bruges ikke kun på et hospital, neuroleptanalgesi bruges på det præhospitale stadium til myokardieinfarkt.

Talamonal (Thalamonal) * - et kombineret udenlandsk lægemiddel, indeholder 1 ml 2,5 mg droperidol og 0,05 mg fentanyl. Anvendes til neuroleptanalgesi og i andre tilfælde i stedet for separat brug af begge lægemidler.

Bivirkninger

Bivirkninger af lægemidlet omfatter ekstrapyramidale lidelser , depression med en overvægt af frygt, hypotension (med en overdosis) [1] . I vestlige lande modtog droperidol en "sort boks" advarsel i 1998 om potentielt dødelig QT-forlængelse . Et par år senere blev droperidol trukket tilbage fra markedet af dets producenter [2] .

Forholdsregler

Når du bruger droperidol, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge tilstanden af ​​blodcirkulation og respiration. Store doser kan forårsage et fald i blodtrykket og respirationsdepression. Virkningen af ​​muskelafslappende midler , analgetika , lægemidler er stærkt forbedret.

Hos patienter behandlet med insulin og kortikosteroider , med svær åreforkalkning , ledningsforstyrrelser i hjertemusklen, sygdomme i det kardiovaskulære system i dekompensationsstadiet, er forsigtighed nødvendig.

Interaktioner

Droperidol øger aktiviteten af ​​opioidanalgetika , lægemidler til generel anæstesi . Det øger virkningen af ​​andre lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet , og derfor bør droperidol efter deres brug ordineres i en lavere dosis, og efter brug af droperidol bør sådanne lægemidler også ordineres i en lavere dosis. Dopaminerge lægemidler til behandling af parkinsonisme reducerer virkningen af ​​droperidol [3] :350-351 .

Kontraindikationer

Droperidol er kontraindiceret ved ekstrapyramidale lidelser , hypotension [1] såvel som hos personer, der har fået antihypertensiva i lang tid (et kraftigt fald i blodtrykket er muligt). I kombination med fentanyl er det kontraindiceret ved kejsersnit på grund af hæmning af fosterets respirationscenter.

Opbevaring

Opbevaring: liste B. På et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 0 til +5 °C.

Noter

  1. 1 2 Davydov A.T., Krupitsky E.M., Remizov L.M. Funktioner ved den kliniske brug af typiske antipsykotiske lægemidler i psykiatrisk og narkologisk praksis // Anmeldelser af klinisk farmakologi og lægemiddelterapi. - 2007. - V. 5, nr. 1.
  2. Limankina I.N. Langt QT-syndrom og sikkerhedsproblemer ved psykofarmakoterapi  . Bulletin of Arhythmology. - 18/09/2008. - Nr. 52 . - S. 66-71 .
  3. Interaktion mellem lægemidler og effektiviteten af ​​farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; udg. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. - 5000 eksemplarer.  — ISBN 996-96421-0-X .