Cholinolytiske (antikolinerge, antikolinerge) midler [1] [2] er stoffer, der blokerer den naturlige mediator acetylcholin og erstatter det med sig selv, når det kommer ind i kroppen på grund af dets høje affinitet til hjernens kolinerge receptorer .
Afhængigt af de receptorer, som antikolinergika virker på, skelnes m-antikolinergika og n-antikolinergika (se muskarin acetylcholinreceptor og nikotinacetylcholinreceptor ).
Anticholinergika omfatter tropanalkaloider ( atropin , scopolamin og hyoscyamin ) indeholdt i dope , belladonna , henbane , mandrake , scopolia , duboisia og nogle andre planter, såvel som antihistaminer ( promethazin , diphenhydramin , osv.) og nogle lægemidler til behandling af parkpyramid og andre lægemidler . lidelser (for eksempel trihexyphenidyl , kendt under handelsnavnet "Cyclodol").
Atropinholdige lægemidler påvirker hovedsageligt perifere kolinerge receptorer. Lægemidler til behandling af parkinsonisme forårsager både centrale og perifere kolinerge virkninger. Nogle antihistaminer forårsager en central og perifer antikolinerg effekt [3] .
Anticholinerge lægemidler bruges til at behandle ekstrapyramidale lidelser (herunder dem , der er forårsaget af neuroleptika ). Nogle af dem bruges også ved Parkinsons sygdom , Littles sygdom, spastisk lammelse , pyramideparese , i en række sygdomme forbundet med øget skeletmuskeltonus , i mave- og duodenalsår og ved bronkial astma [4] .
Derudover bruges de i overaktiv blære , selvom deres effektivitet i denne lidelse er meget tvivlsom, som vist af en Cochrane- gennemgang. Forskellen mellem effekten af disse lægemidler og effekten af placebo i kliniske forsøg er ikke signifikant og kan skyldes betydelige bivirkninger, der interfererer med blinding og kan føre til en bias i vurderingen til fordel for lægemidlet sammenlignet med placebo. Et af de antikolinerge lægemidler, trospiumchlorid, er også kendt for at forværre vandladningsproblemer [5] .
Tropanalkaloider
M- og n-antikolinergika
Andet
AntihistaminerBivirkninger af lægemidler med antikolinerg virkning omfatter vandladningsbesvær ( blæreatoni ) , forstoppelse (intestinal atoni), mundtørhed, sløret syn ( øjeakkommodationsforstyrrelser ), dobbeltsyn [6] , mydriasis [7] , "tør" konjunktivitis [8] øget intraokulært tryk (med risiko for at udvikle akutte anfald af vinkel-lukkende glaukom ) [9] , nedsat svedtendens, takykardi , esophageal achalasia , hæmning af intestinal motilitet, ejakulationsforstyrrelser [6] og erektil dysfunktion (hos mænd), anorgasmi ( hos kvinder) [10] , overtrædelser af synkehandlingen [7] , svimmelhed [11] . Den centrale antikolinerge effekt manifesteres ved en krænkelse af opmærksomhed, hukommelse, generel hæmning af centralnervesystemet . Mulig døsighed, forvirring, udvikling af delirium [12] , udvikling af antikolinergt syndrom [13] .
I sjældne tilfælde, når man tager midler med antikolinerg aktivitet, er det muligt at udvikle fækal obstruktion , intestinal obstruktion og funktionel obstruktion af blæren [12] . Uerkendt ileus kan føre til døden [12] [14] . På grund af termoregulatoriske forstyrrelser forårsaget af lægemidler med antikolinerg aktivitet, er hedeslag muligt i varmt vejr [12] .
Kolinolytika kan forårsage eufori [15] , psykotomimetiske og hallucinogene virkninger [16] . Misbrug af antikolinergika findes ofte i narkologisk praksis [16] .
Med en dosis af antikolinergika, der overstiger den terapeutiske, kan følgende mentale virkninger forekomme: visuelle hallucinationer (mindre ofte auditive ), vrangforestillinger , psykomotorisk agitation , desorientering i miljøet. På grund af disse virkninger bruges disse stoffer af nogle mennesker til rekreative formål , oftest teenagere [3] . Også ved forgiftning med antikolinergika observeres mydriasis , scleral injektion , tør hud, øget muskeltonus, urinretention, takykardi , hypertermi [16] .
Af alle antiparkinsonmedicin er cyclodol det mest almindeligt anvendte rekreativt [3] .
Når du tager en dosis, der er 3-4 gange højere end den terapeutiske dosis, kan forgiftning begrænses til eufori , snakkesalighed, milde auditive og visuelle hallucinationer 20-30 minutter efter brug. Delirium i dette tilfælde forekommer ikke [17]
Når du tager en dosis, der er væsentligt højere end den terapeutiske dosis af lægemidlet, observeres 4 faser af akut forgiftning [18] :
Det manifesterer sig i en stigning i humør, en behagelig sundhedstilstand, en følelse af vægtløshed i kroppen, varme. Musik og lyde opfattes mere levende og tydeligt. Varighed: 30-40 minutter.
Der er sløvhed, sløvhed af tanker, svimmelhed, små ændringer i visuel opfattelse, et ønske om at ligge ned. Fasen med indsnævret bevidsthed indtræder 40-45 minutter efter indtagelse og varer fra 2 til 3 timer.
I denne fase er der først lette lydhallucinationer i form af klik, og derefter farverige visuelle hallucinationer (og tilhørende auditive hallucinationer), derealisation . Varigheden af fasen er 2-3 timer.
Der er en følelse af træthed og tyngde i kroppen ( astenisering ).
Abstinenssyndrom forekommer hos personer, der aktivt bruger cyclodol i mere end 1-1,5 år i høje doser, og udvikler sig den næste dag efter ophør med lægemidlet [18] . Syndromet viser sig i form af en følelse af svaghed, muskelsmerter, irritabilitet, dysfori , rastløshed, rastløshed og angst . Der er en rysten i hele kroppen, ufrivillige muskeltrækninger. Varigheden af abstinenssyndromet er 1-2 uger, normaliseringen af kroppens funktioner kan tage op til 2 måneder [19] .
Diphenhydramin er et antihistamin, der har en central antikolinerg effekt.
2-3 tabletter á 50 mg, når de tages sammen med alkohol, kan øge forgiftningen og forårsage efterfølgende narkotisk søvn. Større doser forårsager delirium svarende til cyclodol [17] .
Indholdet af tropanalkaloider , hovedsageligt hyoscyamin , i frøene er 0,22 % [20] . Virkningen af 10-15 frø forårsager normalt hypomani og mild eufori . På det fysiske plan forårsager de samtidig kvalme og opkastning , mavesmerter, takykardi , støj i hovedet, feber [3] .
Når 15-25 frø indtages, opstår der delirium. Der kan være en ændring i kropsskemaet , metamorfopsi , visuelle og auditive hallucinationer, tåbelighed. Den psykotiske tilstand på det fysiske niveau er ledsaget af feber, cyanose af læberne, rødmen i ansigtet. Puls - 110-120 slag i minuttet. Varigheden af psykose er omkring et døgn [3] . Synsforstyrrelser ( akkommodationslammelse ) kan vare ved i flere dage.
Taren ( aprofen ) bruges ulovligt som hallucinogen . [21] Når det bruges uden medicinske indikationer, forårsager stoffet delirium , hvilket giver forvirring, hukommelsessvigt og tilstedeværelsen af levende visuelle, auditive og taktile hallucinationer. Samtidig forårsager taren (aprofen) ikke fysisk eller psykisk afhængighed og afhængighed.