| pipemidinsyre | |
|---|---|
| pipemidinsyre | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 8-ethyl-5-oxo-2-piperazin-1-ylpyrido[2,3-d]pyrimidin-6-carboxylsyre |
| Brutto formel | C14H17N5O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 303,31648 g/mol |
| CAS | 51940-44-4 |
| PubChem | 4831 |
| medicin bank | 13823 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | J01MB04 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | op til 60 % |
| Doseringsformer | |
| kapsler | |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Andre navne | |
| Palin , Pilamin , Pimidel , Pipegal , Urolin , Uropalin , Urotractin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Pipemidinsyre er et antibakterielt lægemiddel . Tilhører gruppen af quinoloner .
Pipemidsyre tilhører quinolongruppen af lægemidler og bruges til behandling af urinvejsinfektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for pipemidinsyre. Lægemidlet har en bakteriedræbende effekt på de fleste gram-negative mikroorganismer ( Proteus vulgaris , Proteus mirabilis , Klebsiella pneumoniae , Pseudomonas aeruginosa , Escherichia coli , Neisseria spp. , etc.). Effektiv mod Staphylococcus aureus . Ikke aktiv mod anaerober .
Pipemidinsyre absorberes godt (93%) og når sin maksimale serumkoncentration 1-2 timer efter administration. Efter administration af 0,5 g pipemidinsyre er serumkoncentrationen 4,4 mg/l. Den biologiske halveringstid for pipemidinsyre er 3,1 time.
Bindingen af pipemidinsyre til plasmaproteiner er cirka 30 % og afhænger af koncentrationen af stoffet i blodserumet. Fordelingsvolumenet af lægemidlet er 1,7 l / kg. Efter oral administration er serumkoncentrationen af pipemidinsyre ret lav med en meget høj koncentration i urinen , så den er ikke anvendelig til behandling af systemiske infektioner, men er meget effektiv til behandling af urinvejsinfektioner .
Efter indførelse af 500 mg pipemidinsyre når dens koncentration i urinen efter 2-6 timer 1116 mg/l og falder ikke til under 100 mg/l inden for 12 timer efter administration. Efter indførelse af 1000 mg pipemidinsyre falder dens koncentration ikke til under 100 mg / ml inden for 24 timer efter administration. Pipemidsyre trænger godt ind i væv og findes i nyrer , urin og prostatasekret i samme eller endda højere koncentrationer end i blodserum.
Når du tager de sædvanlige terapeutiske doser, er koncentrationen af pipemidinsyre i galden fra 5 til 7 mg / l, i nyrerne - 31,8 mg / l. Koncentrationen af pipemidinsyre i spyt er 1/3 af koncentrationen i blodserum. Pipemidsyre krydser placentabarrieren (dens koncentration i fostervandet varierer fra 2 til 7 mg/l), såvel som i små mængder i modermælken . En undtagelse er centralnervesystemet , hvor koncentrationerne af stoffet er meget lave.
En lille mængde pipemidinsyre metaboliseres. Med urin udskilles det hovedsageligt uændret og kun 6% - i form af metabolitter . Dets metabolitter (formylpipemidinsyre, acetylpipemidinsyre, oxypipemidinsyre) har samme virkningsspektrum som pipemidinsyre, men deres virkning er 10 gange svagere.
Pipemidinsyre udskilles hovedsageligt i urinen ved glomerulær filtration og tubulær sekretion. Jo større diurese , jo højere koncentration af pipemidinsyre i urinen. Fra 50 % til 85 % af den administrerede dosis af lægemidlet udskilles i løbet af de første 24 timer. Op til 35 % af pipemidinsyren udskilles i fæces . Udskillelse af pipemidinsyre er direkte afhængig af kreatininclearance . T½ er 2,25 timer. Den samlede clearance er 6,3 ml/min.
Lægemidlet tages oralt, efter at have spist, drikke masser af væske. Den anbefalede daglige dosis til behandling af voksne patienter er 800 mg. Pipemidinsyrepræparater ordineres 1-2 kapsler morgen og aften med 12 timers interval. Behandlingsforløbet er 10 dage, om nødvendigt kan det forlænges afhængigt af sygdomsforløbet. Varigheden af terapien bestemmes individuelt af lægen. Behandling af ukompliceret blærebetændelse hos kvinder udføres inden for 3 dage. For at forhindre tilbagevendende infektioner i de nedre urinveje anvendes lægemidlet i 6 måneder. Den profylaktiske dosis af pipemidinsyre til forebyggelse af infektioner under instrumentelle indgreb i urologisk og gynækologisk praksis er 200 mg pr. dag.
Pipemidsyrepræparater tolereres normalt godt af patienter, men kan også forekomme:
Under behandlingen rådes patienterne til at øge mængden af forbrugt væske. Under behandlingen bør direkte sollys og kunstig UV-stråling undgås på grund af den høje risiko for lysfølsomhed. Omhyggelig monitorering af patienter med porfyri under behandling med pipemidinsyre er nødvendig på grund af risikoen for en akut porfyrinkrise. Der bør udvises forsigtighed ved behandling af patienter med glucose-6-phosphat-dehydrogenase-mangel, da pipemidinsyre kan fremkalde en akut hæmolytisk krise. Ved langvarig brug af lægemidlet er det nødvendigt at overvåge de generelle blodtal, bestemme leverens og nyrernes funktioner og også periodisk bestemme mikrofloraens følsomhed over for pipemidinsyre.
Pipemidinsyre forårsager hæmning af cytochrom (P450) enzymet . Halveringstiden for theophyllin øges, og kreatininclearance falder ved samtidig brug med pipemidinsyre, og derfor er det nødvendigt at overvåge koncentrationen af theophyllin i blodserumet. Pipemidsyre øger koncentrationen af koffein i blodserumet med 2-4 gange. Antacida og sucralfat reducerer absorptionen af pipemidinsyre betydeligt, så de bør ikke administreres samtidigt. Intervallet mellem injektioner af disse lægemidler skal være 2-3 timer. Pipemidinsyre kan forstærke virkningerne af warfarin , rifampicin , cimetidin og NSAID'er , når de bruges samtidig. Kombinationen med aminoglykosider har en synergistisk bakteriedræbende effekt.
| Antibakterielle midler, quinolonderivater ( J01M ) | |
|---|---|
| Fluoroquinoloner |
|
| Andre quinoloner |
|
| Fluoroquinoloner i veterinærmedicin |
|
| (* — lægemiddel taget ud af cirkulation) | |