| Penicillamin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C5H11NO2S _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 52-67-5 |
| PubChem | 5852 |
| medicin bank | 00859 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | M01CC01 |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| D-penicillamin, D-penicillamin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Penicillamin er en kompleksdannende forbindelse , der også har anti-inflammatorisk og immunsuppressiv aktivitet i autoimmune sygdomme . Effektiv ved gigt .
Penicillamin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
kompleksdannende forbindelse. Danner chelatkomplekser med ioner af kobber , kviksølv , bly , jern , arsen , calcium , zink , kobolt , guld . Når den interagerer med aminosyren cystein , danner den disulfid , som har en meget større opløselighed end cystein. Det antages, at penicillamin påvirker forskellige dele af immunsystemet (undertrykkelse af T-hjælperfunktionen af lymfocytter , hæmning af neutrofil kemotaksi og frigivelse af enzymer fra lysosomer af disse celler, øget makrofagfunktion ). Det har evnen til at forstyrre syntesen af kollagen , opdele tværbindingerne mellem de nyligt syntetiserede tropocollagen - molekyler . Derudover er penicillamin en antagonist af pyridoxin (vitamin B6).
Efter oral administration er absorptionen fra mave-tarmkanalen omkring 50 %. Maksimal absorption observeres ved indtagelse af penicillamin 1,5 timer efter et måltid. Uændret penicillamin og dets metabolitter udskilles af nyrerne og gennem tarmene. Omkring 60 % udskilles inden for 24 timer. I øjeblikket er der ingen tilfredsstillende metode til at bestemme niveauet af penicillamin i plasma .
Konovalov-Wilsons sygdom ( hepatocerebral dystrofi ), cystinuri , reumatoid arthritis .
Installeres individuelt under hensyntagen til indikationerne og patientens reaktion på behandlingen. Enkelt dosis - ikke mere end 500 mg.
Ved Konovalov-Wilsons sygdom er den daglige dosis for voksne 0,75-1,5 g. Dosis anses for effektiv, hvis den daglige udskillelse af kobber i urinen (efter den første uges behandling) overstiger 2 mg. I fremtiden bestemmes tilstrækkeligheden af dosis på grundlag af måling af niveauet af frit kobber i blodserumet (det bør være mindre end 10 μg / ml). I nogle tilfælde kan dosis være 2 g/dag eller mere. For børn - 20 mg / kg / dag i opdelte doser er minimumsdosis 500 mg / dag. Med cystinuri er den daglige dosis for voksne 1-4 g (gennemsnit 2 g), for børn - 30 mg / kg. Den daglige dosis er opdelt i 4 doser, en stor enkelt dosis tages om natten. Dosis vælges individuelt baseret på bestemmelsen af cysteinudskillelse i urinen (det optimale niveau anses for ikke at overstige 100-200 mg/dag hos patienter uden tegn på urolithiasis og ikke over 100 mg/dag hos patienter med urolithiasis). Under behandlingen skal du drikke rigeligt med væske, det er især vigtigt at tage en ekstra mængde væske (mindst 0,5 liter) umiddelbart før sengetid og om natten.
Ved reumatoid arthritis er startdosis 125-250 mg/dag. Derefter, ved god tolerance, øges dosis med 125 mg hver 1-2 måned. De første tegn på en terapeutisk virkning bemærkes normalt ikke tidligere end den 3. måned med kontinuerlig brug. Hvis der på dette tidspunkt ikke er nogen terapeutisk effekt, med forbehold for god tolerance, fortsætter dosis med at øges gradvist (med 125 mg hver 1-2 måned). I mangel af en terapeutisk effekt annulleres penicillamin efter 6 måneders behandling. Når en tilfredsstillende effekt er opnået, fortsættes det konstante indtag af penicillamin i samme dosis i lang tid. Det antages, at ved reumatoid arthritis er effektiviteten af penicillamin i lave (250-500 mg/dag) og høje (750 mg/dag eller mere) doser den samme, men hos nogle patienter er kun høje doser effektive.
For børn med reumatoid arthritis er startdosis 2,5-5 mg/kg/dag, vedligeholdelsesdosis er 15-20 mg/kg/dag.
Tag på tom mave, mindst 1 time før eller 2 timer efter et måltid, og ikke tidligere end 1 time efter indtagelse af anden medicin .
amning (amning); overfølsomhed over for penicillamin.
Under graviditet fortsætter patienter med Konovalov-Wilsons sygdom eller cystinuri behandlingen med penicillamin i en dosis på højst 1 g / dag; hos patienter med leddegigt annulleres penicillamin. Om nødvendigt bør brugen af penicillamin under amning stoppe amningen.
I betragtning af muligheden for at udvikle alvorlige, nogle gange livstruende bivirkninger (især hyppige hos patienter med reumatoid arthritis), anvendes penicillamin kun under konstant medicinsk overvågning. Under behandlingen skal urinanalyse og en klinisk blodprøve overvåges en gang hver anden uge i løbet af de første 6 måneder af behandlingen og derefter hver måned. Leverfunktionen overvåges en gang hver 6. måned. I tilfælde af Konovalov-Wilson sygdom eller cystinuri ordineres vitamin B6 samtidigt med penicillamin til konstant indtagelse (på grund af diætrestriktioner, der bruges til at behandle disse sygdomme); ved langvarig behandling bør disse patienter have regelmæssig røntgen- eller ultralydsundersøgelse af nyrer og urinveje. Hvis der udvikles tegn på vitamin B6-mangel hos patienter med leddegigt, og hvis symptomerne på denne mangel ikke forsvinder af sig selv, ordineres vitamin B6 desuden i en dosis på 25 mg/dag. Langsom, gradvis stigning i dosis af penicillamin kan reducere hyppigheden af nogle bivirkninger. I tilfælde af udvikling af høj temperatur under behandlingen, skader på lunger, lever, alvorlige hæmatologiske eller neurologiske lidelser, myasthenia gravis, hæmaturi, lupuslignende reaktioner eller andre alvorlige bivirkninger, annulleres penicillamin, og om nødvendigt er GCS ordineret. I tilfælde af udvikling af isoleret proteinuri, hvis den ikke stiger og ikke overstiger 1 g / dag, fortsættes behandlingen med penicillamin, i andre tilfælde annulleres den.
Jernpræparater reducerer absorptionen af penicillamin og svækker dens terapeutiske virkning. Penicillamin øger den neurotoksiske virkning af isoniazid. Ved samtidig brug med penicillamin er et fald i niveauet af digoxin i blodplasmaet muligt.
| Grundlæggende lægemidler til reumatoid arthritis | |
|---|---|