Jernpræparater - en gruppe lægemidler , der indeholder salte eller komplekser af jernholdigt jern , såvel som deres kombinationer med andre lægemidler. Anvendes hovedsageligt til behandling og forebyggelse af jernmangelanæmi . I den anatomiske og terapeutiske klassifikation er de kombineret under koden B03A.
Kombinerede præparater, der indgår i denne gruppe, skal indeholde mindst 30 mg af den vigtigste aktive ingrediens i form af elementært jern, ellers kan de ikke bruges til behandling af jernmangeltilstande og vil blive klassificeret som vitaminer eller generelle tonika .
Jern er en del af både hemiske og ikke-hæmiske strukturer [1] .
Jernmangel i kroppen fører ikke kun til et fald i hæmoglobinindholdet i erytrocytter, men også til et fald i aktiviteten af respiratoriske kædeenzymer med udvikling af underernæring hos børn [1] .
Generelt kan denne kategori af lægemidler opdeles i flere hovedgrupper: præparater baseret på jern- og jernsalte, forskellige komplekse jernforbindelser og kombinerede midler. Præparater fra jernsalte ordineres kun oralt.
Absorptionen af jern af cellerne i mave-tarmslimhinden fra saltforbindelser sker hovedsageligt i en divalent form, da apoferritin i enterocytter , som forhindrer overdreven indtagelse af jern i kroppen, kun kan binde til Fe 2+ ioner [2] . Derfor har præparater baseret på forskellige jern(II)-salte (sulfat, fumarat, gluconat, succinat, glutamat, lactat osv.) større biotilgængelighed og er generelt mere foretrukne end præparater, der indeholder jern(III)-salte. Derudover er de de billigste lægemidler sammenlignet med andre jernpræparater [3] .
På trods af disse fordele har jernsaltpræparater også betydelige ulemper, især et højt niveau af gastrointestinale bivirkninger (ca. 23%) ved anvendelse af høje doser. Biotilgængeligheden af jern(II)-salte kan falde, når de interagerer med forskellige fødevarekomponenter og andre lægemidler (fytiner, oxalater, tanniner, antacida osv.), og derfor ordineres de på tom mave, selvom deres negative effekt på tarmslimhinden er forbedret [4] . Enhver overdosis af disse lægemidler fører let til akut forgiftning (i USA mellem 1986 og 1996 var der 100 tusinde rapporter om forgiftning af børn under 6 år med jernsalte), hvilket også i nogen grad begrænser deres udbredte anvendelse hos børn.
Den gennemsnitlige daglige dosis anbefalet af hæmatologer i Rusland for lægemidler i denne gruppe er ikke mere end 200 mg med hensyn til elementært jern, uanset hvilken forbindelse det er i. "Scientific Center for Obstetrics and Gynecology opkaldt efter V. I. Kulakov" hos gravide kvinder med mild IDA anbefaler at bruge en dosis elementært jern på 100-120 mg om dagen [5] . Til behandling af IDA anbefaler WHO brugen af 120 mg dagligt i form af elementært jern [6] . Association of European Gastroenterologists foreslår, at man ikke bruger mere end 100 mg elementært jern om dagen, da absorptionen og effektiviteten af jernpræparater ikke øges, når der anvendes højere doser [7] .
De vigtigste repræsentanter for præparater fra jernholdige salte er præparater baseret på jernsulfat-heptahydrat FeSO 4 7H 2 O (elementært jernindhold - 20 vægt% salt). Jernsulfat er meget opløseligt i vand og har ligesom andre vandopløselige salte en relativt høj biotilgængelighed. Det skal bemærkes, at jern(II)sulfat i et fugtigt miljø gradvist oxideres til jern(III)sulfat , hvilket pålægger nogle begrænsninger for dets opbevaring og anvendelse (det kan ikke bruges i form af opløsninger, sirupper og andre flydende former). I Rusland er flere handelsnavne på lægemidler, der indeholder jernsulfat, registreret.
Præparater baseret på jernchloridtetrahydrat FeCl 2 4H 2 O (jernindhold 28%), i modsætning til jernsulfat, oxiderer ikke i vandige opløsninger, derfor produceres de i form af dråber til oral administration. Når man tager sådanne lægemidler, skal man huske på, at opløsninger af jernsalte kan forårsage mørkfarvning af tænderne forbundet med aflejring af uopløseligt jernsulfid på deres overflade, som dannes under interaktionen af Fe 2+ ioner med hydrogensulfid, som kan være indeholdt i mundhulen (for eksempel med karies).
Jernfumarat FeC 4 H 2 O 4 (elementært jernindhold 33 vægtprocent salt) er i modsætning til de tidligere salte mindre opløseligt i vand, men opløses godt i fortyndede syreopløsninger, såsom mavesaft. Derfor er præparater baseret på ferrofumarat mere stabile, har ikke en karakteristisk jernsmag, binder sig ikke til proteiner i den øvre mave-tarmkanal, men opløses samtidig godt direkte i maven og er derfor ikke ringere end vandopløselige salte med hensyn til biotilgængelighed. Jernholdig fumarat er registreret i Rusland som et lægemiddel.
Præparater fra salte af jern (II) er traditionelt mindre foretrukne i sammenligning med salte af jern (II), da Fe 3+ ioner først skal reduceres til Fe 2+ for at kunne optages i kroppen , hvilket er årsagen til deres lavere biotilgængelighed. Desuden hydrolyseres jern(III)-salte i de øvre dele af tyndtarmen let til dannelse af dårligt opløselige hydroxider, hvilket også nedsætter deres fordøjelighed.
Jernpræparater er indiceret til [1] :
Jernmangel kan være forårsaget [1] :
Når jernpræparater indtages oralt, kan der opstå dyspeptiske virkninger ( kvalme , opkastning , diarré ). Graden af deres sværhedsgrad er jo højere, jo mere uabsorberet lægemiddel forbliver i tarmens lumen. Værst af alt (den laveste biotilgængelighed) optages fra mave-tarmkanalen reduceret jern (kun 0,5%), det er disse lægemidler, der oftest fører til nedsat tarmfunktion (bør ikke anvendes til børn) [1] .
For at undgå de bivirkninger, der er karakteristiske ved at tage jernpræparater, nemlig: halsbrand , tarmirritation, farvning af slimhinden og tændernes emalje, gør det muligt at tage liposomalt jern [8] [9] .
Ved at aktivere frie radikalereaktioner kan jernpræparater beskadige cellemembraner (herunder øge graden af erytrocythæmolyse ) [ 1] .
Efter parenteral administration af jernpræparater kan der opstå uønskede virkninger: på grund af en stigning i koncentrationen af frit jern i blodet øger et fald i tonen i små kar - arterioler og venoler - deres permeabilitet. Observer rødme af huden i ansigtet, på halsen, et sus af blod til hovedet, brystet. Yderligere administration af lægemidlet i dette tilfælde er kontraindiceret. Hvis administrationen af lægemidlet ikke stoppes, udvikles hæmosiderose af indre organer og væv i fremtiden [1] .
Med en overdosis af et oralt jernpræparat udvikles blodig diarré og opkastning. Med en overdosis af et hvilket som helst jernpræparat falder perifer vaskulær modstand, væskeekstravasation øges, og volumen af cirkulerende blod falder. Som et resultat falder blodtrykket , takykardi opstår [1] .
| Lægemidler mod blodmangel - ATC-kode: B03 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||