| Enoxaparinnatrium | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | ( C26H40N2O36S5 ) n _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 4500 g/mol (gennemsnit) |
| CAS | 9005-49-6 |
| PubChem | 772 |
| medicin bank | DB01225 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | B01AB05 |
| Farmakokinetik | |
| Halvt liv | 4,5 timer |
| Doseringsformer | |
| løsning | |
| Administrationsmetoder | |
| Subkutan injektion og intravenøs administration | |
| Andre navne | |
| Anfibra, Hemapaksan, Clexane, Flenox NEO, Enixum, Enoxaparin natrium, Enoxaparin-Bynergia | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Enoxaparinnatrium (Anfibra, Clexane, Enixum) er et lægemiddel. Det bruges til at forhindre venøs trombose og tromboemboli . Når lægemidlet bruges i profylaktiske doser, ændrer det en smule den aktiverede partielle tromboplastintid, har praktisk talt ingen effekt på blodpladeaggregering og på niveauet af fibrinogenbinding til blodpladereceptorer.
Kontraindiceret ved tilstedeværelse af følgende faktorer: overfølsomhed over for enoxaparinnatrium, heparin eller dets derivater, herunder andre lavmolekylære hepariner; aktiv større blødning samt tilstande og sygdomme, hvor der er høj risiko for blødning: truende abort, cerebral aneurisme eller dissekere aortaaneurisme (undtagen i tilfælde af kirurgisk indgreb af denne grund), nyligt hæmoragisk slagtilfælde, ukontrolleret blødning, trombocytopeni i kombination med en positiv in vitro-test for antiblodpladeantistoffer i nærværelse af enoxaparinnatrium; alder op til 18 år (effektivitet og sikkerhed er ikke fastlagt).
Enoxaparin har forudsigelig absorption, biotilgængelighed og distribution, så overvågning udføres normalt ikke. Der er dog tilfælde, hvor overvågning kan være nyttig for særlige populationer, såsom personer med nyresvigt eller personer, der er overvægtige. I dette tilfælde kan anti-Xa-enheder måles og doseringen justeres i overensstemmelse hermed.
Protaminsulfat er mindre effektivt i cirkulationen af enoxaparin sammenlignet med heparin , med en maksimal neutralisering på ca. 60% af den antifaktorielle virkning af Xa.
I oktober 2013 udsendte FDA en revideret advarsel om enoxaparin [2] . Den reviderede version anbefaler, at der udvises forsigtighed ved indsættelse og fjernelse af spinalkatetre hos personer, der tager enoxaparin til spinal tap eller neuraksial anæstesi [3] . Hos disse patienter kan det være nødvendigt at udskyde antikoagulering for at reducere risikoen for spinale eller epidurale hæmatomer, som kan vise sig som permanent eller langvarig lammelse [3] . Personer med øget risiko for hæmatomer kan have indlagte epidurale katetre, samtidig brug af lægemidler, der forværrer blødning, såsom non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), eller en historie med epidurale eller spinale punkteringer, spinaltraume eller spinale deformiteter [2] . FDA anbefaler overvågning af personer med risiko for blødning og neurologiske forandringer [2] [4] .
Enoxaparin binder til og forstærker antithrombin (cirkulerende antikoagulant) for at danne et kompleks, der irreversibelt inaktiverer koagulationsfaktor Xa [5] . Det har mindre aktivitet mod faktor IIa (trombin) sammenlignet med ufraktioneret heparin (UFH) på grund af dets lave molekylvægt [6] .
Absorption: Biotilgængelighed (subkutan injektion) ~ 100 % [2] .
Fordeling: distributionsvolumen (aktivitet vs faktor Xa) = 4,3 liter [2] .
Metabolisme: Enoxaparin metaboliseres i leveren til stoffer med lav molekylvægt som følge af desulfatering og depolymerisering, eller begge dele.
Tilbagetrækning. Eliminationshalveringstiden for en enkelt subkutan injektion af enoxaparin er 4,5 timer [2] . Cirka 10-40 % af aktive og inaktive fragmenter fra en enkelt dosis udskilles af nyrerne [2] . Dosisjustering afhængig af nyrefunktionen er nødvendig for personer med nedsat nyrefunktion [2] .
Enoxaparin tilhører en klasse af lægemidler kendt som lavmolekylære hepariner. Andre lægemidler i denne klasse inkluderer dalteparin , fondaparinux og tinzaparin [7] .
Lægemidlet må ikke blandes med andre lægemidler. Ved samtidig brug med lægemidler, der påvirker hæmostase (systemiske salicylater, acetylsalicylsyre, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler [inklusive ketorolac], dextran med en molekylvægt på 40 kDa, ticlopidin og clopidogrel, systemiske glukokortikosteroider, antikoagulantia eller andre antikoagulantia [inklusive glykoproteinantagonister IIb/IIIa]), øges risikoen for blødning.
I september 2016 blev Inhixa og Thorinane godkendt til brug i EU [8] [9] . Thorinan blev taget af markedet i oktober 2019.
I marts 2017 modtog Enoxaparin BECAT, Laboratorios ROVI (Spanien) markedsføringstilladelse i 26 europæiske lande. Produktet er nu tilgængeligt i Europa [10] .