N-nitroso-N-methylurinstof

N - Nitroso- N - methylurinstof
Generel
Systematisk navn	1-Methyl-1-nitrosourea [1]
Forkortelser	NMU, NMU
Traditionelle navne	Nitrosomethylurinstof
Chem. formel	C2H5N3O2 _ _ _ _ _ _ _
Rotte. formel	CN(N=O)C(N)=O
Fysiske egenskaber
Molar masse	103,08 g/ mol
Kemiske egenskaber
Syredissociationskonstant	12.365
Klassifikation
Reg. CAS nummer	684-93-5
PubChem	12699
Reg. EINECS nummer	211-678-4
SMIL	CN(N=O)C(N)=O
InChI	InChI=1S/C2H5N3O2/c1-5(4-7)2(3)6/h1H3,(H2,3,6)ZRKWMRDKSOPRRS-UHFFFAOYSA-N
CHEBI	50102
ChemSpider	12177
Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet.
Mediefiler på Wikimedia Commons

N -Nitroso- N -Methylurinstof  - farveløse krystaller, opløselige i vand, ethanol og diethylether. Det bruges som et kræftfremkaldende stof i laboratoriepraksis til modellering af kræftfremkaldende sygdomme hos dyr.

Tidligere brugt som et cytostatisk antitumor kemoterapeutisk lægemiddel af den alkylerende type virkning. Et nitrosourea- derivat .

Farmakologisk virkning

N -nitroso- N - methylurinstof er et cytostatisk antitumor kemoterapeutisk lægemiddel af den alkylerende virkningstype fra gruppen af ​​nitrosourinstofderivater. N -Nitroso- N - methylurinstof har antitumoraktivitet mod en række ondartede tumorer . Som andre alkyleringsmidler kan N -nitroso- N - methylurinstof, ved doser tæt på terapeutisk, forårsage reversibel hæmatopoiesisuppression  - leukopeni (lavt antal hvide blodlegemer) og trombocytopeni (fald i antallet af blodplader i blodet).

Indikationer for brug

N -Nitroso- N - methylurinstof bruges til lymfogranulomatose , lungekræft , hovedsagelig småcellet; melanom ; lymfomer .

Sådan bruger du

Umiddelbart før administration opløses indholdet af hætteglasset (100 mg af lægemidlet) i 5-10 ml sterilt vand til injektion. Indtast intravenøst ​​ved 6-10 mg / kg (300-600 mg) 1 gang på 3 dage. Kursets varighed er ca. 1 måned (8-10 injektioner). Gentagne forløb - med 3-4 ugers mellemrum.

Ved kombinationskemoterapi administreres N - Nitroso- N - methylurinstof i de samme doser med intervaller bestemt af behandlingsregimet. Behandlingsforløbet med N -Nitroso- N - methylurinstof i kombination med andre lægemidler er 2-3 uger, intervallet mellem forløbene er 2-3 uger. Det anbefales at gennemføre mindst 2 kurser.

Med lymfogranulomatose anvendes N - Nitroso- N - methylurinstof sammen med vincristin eller vinblastin , procarbazin, prednisolon og andre cytostatika; med lungekræft  - i kombination med cyclophosphamid ; ved melanom  , i kombination med dactinomycin og vincristin eller med prospidin og vincristin . Andre behandlingsregimer er også mulige.

Bivirkninger

Direkte toksiske reaktioner på introduktionen af ​​N -Nitroso- N - methylurinstof hos de fleste patienter: kvalme , opkastning , diarré forekommer 20-40 minutter efter injektion. Kvalme og opkastning kan vare i flere timer, er mindre udtalt med den foreløbige administration af antipsykotika og antiemetika . Ved afslutningen af ​​behandlingen kan anoreksi (manglende appetit ) øges. Behandling med N -Nitroso- N - methylurinstof udføres under regelmæssig overvågning af hæmatologiske parametre , da leukopeni og trombocytopeni kan forekomme. Hæmning af hæmatopoiese observeres sædvanligvis ved afslutningen af ​​behandlingsforløbet med samlede doser af N -Nitroso- N - methylurinstof på mere end 2 g pr. kursus. Med en signifikant hæmning af hæmatopoiesis (antallet af leukocytter er mindre end 3,5 * 10^9 celler / l, blodplader er mindre end 120 * 10^9 celler / l), skal behandling med N -Nitroso- N - methylurinstof afbrydes.

Ved gentagen indgift af N -Nitroso- N - methylurinstof i samme vene er induration af dets vægge mulig, flebitis (betændelse i venerne), hudpigmentering langs venerne og deres udslettelse kan udvikle sig.

N -Nitroso- N - methylurinstof bør administreres strengt intravenøst: hvis det kommer ind under huden , er nekrose mulig . Man skal passe på ikke at komme i kontakt med N -Nitroso- N - methylurinstofopløsningen med huden, da dette kan forårsage forbigående pigmentering eller hudsår.

Kontraindikationer

Udnævnelsen af ​​N -Nitroso- N - methylurinstof er kontraindiceret ved indledningsvis svær leukopeni (antallet af leukocytter er mindre end 3,5 * 10^9 celler/l), trombocytopeni (mindre end 120 * 10^9 celler/l), med svær krænkelser af lever og nyrer , med svær kakeksi (ekstrem udmattelse) og i de terminale stadier af kræft .

Links

1. ↑ Methylnitrosourea - Sammenfatning Resumé . PubChem-forbindelse . USA: National Center for Biotechnology Information (26. marts 2005). Dato for adgang: 1. maj 2012. Arkiveret fra originalen 1. februar 2014. (ubestemt)