Gestagen

Progestogener ( progestogener ; fra latin pro + gester "for at bære" og γένος "oprindelse") er det fælles samlebetegnelse for en underklasse af steroide kvindelige kønshormoner produceret hovedsageligt af corpus luteum i æggestokkene og delvist også af binyrebarken . som fosterets placenta . Syntetiske gestagener kaldes gestagener.

Klassificering af gestagener

Fysiologiske egenskaber

Progestogener er involveret i at muliggøre begyndelse og vedligeholdelse af graviditet (drægtighed). De bidrager til dannelsen af ​​normalt sekretorisk endometrium hos kvinder. De forårsager overgangen af ​​livmoderslimhinden fra proliferationsfasen til den sekretoriske fase og bidrager efter befrugtning til dens overgang til den tilstand, der er nødvendig for udviklingen af ​​et befrugtet æg .

Progestogener reducerer ekspressionen af ​​østrogenreceptorer i endometriet og reducerer den proliferative aktivitet af endometrieceller, forhindrer udviklingen af ​​hyperplasi og cystisk - kirteldegeneration af endometriet, når de udsættes for østrogener. Det er med fraværet eller utilstrækkeligheden af ​​de normale sekretorisk transformerende og antiproliferative virkninger af gestagener på endometriet, at endometriehyperplasi er forbundet med tilstande som polycystisk ovariesyndrom , den hyperøstrogene fase af overgangsalderen osv.

Progestogener reducerer excitabiliteten og kontraktiliteten af ​​musklerne i livmoderen og æggelederne ved flere forskellige mekanismer. De øger aktiviteten af ​​specifikke enzymer , der nedbryder oxytocin og vasopressin  - oxytocinase og vasopressinase . Derudover reducerer gestagener livmodermusklernes følsomhed over for østrogener, oxytocin og vasopressin, hvilket reducerer ekspressionen af ​​de tilsvarende receptorer i myometriet. Progestogener sænker også indholdet af prostaglandiner i myometrium, reducerer deres syntese og øger aktiviteten af ​​de enzymer, der er ansvarlige for deres henfald. Progestogener reducerer myometriets følsomhed over for den kontraktile virkning af serotonin , histamin og øger samtidig ekspressionen af ​​β - adrenerge receptorer i myometriet, som har en "bremse", livmoderafslappende effekt.

Formentlig er gestageners evne til at reducere smerter under menstruation forbundet med et fald i progestogenindholdet af prostaglandiner i myometrium og endometrium. Smertefuld menstruation og mange manifestationer af præmenstruelt syndrom er forbundet med gestagen insufficiens .

Progestogener stimulerer udviklingen af ​​de terminale elementer i mælkekirtlen , differentieringen af ​​lobulerne og kanalerne og bidrager til færdiggørelsen af ​​modningen af ​​mælkekirtlerne hos piger, erhvervelsen af ​​mælkekirtlerne af en "voksen" afrundet form i stedet for af en konisk teenage. Samtidig reducerer progestiner ekspressionen af ​​østrogenreceptorer i brystvævet og forhindrer udviklingen af ​​brysthyperplasi, mastopati og cystisk-fibrøse læsioner i mælkekirtlen, når de udsættes for østrogener. Det er muligt, at denne effekt af gestagener er forbundet med den forebyggende effekt af gentagne metastaser i relation til brystkræft .

Progestogener har antiandrogen aktivitet ved at reducere aktiviteten af ​​5α-reduktase og reducere dannelsen af ​​den aktive metabolit af testosteron , 5α-dihydrotestosteron, samt ved at øge blodniveauet af SHBG ( globulin , der binder kønssteroider ). De reducerer også ekspressionen af ​​androgenreceptorer i væv og følgelig vævets følsomhed over for androgener.

Desuden øger gestagener diurese på grund af antialdosteronvirkning, reducerer tubulær reabsorption af natriumkationer , anioner af klor og vand .

Se også