Ethosuximid

Ethosuximid
Kemisk forbindelse
IUPAC ( RS )-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidin-2,5-dion
Brutto formel C7H11NO2 _ _ _ _ _
Molar masse 141,168 g / mol
CAS 77-67-8
PubChem 3291
medicin bank APRD00318
Forbindelse
Klassifikation
ATX N03AD01
Farmakokinetik
Biotilgængelig 93 %
Metabolisme Lever ( CYP3A4 , CYP2E1 )
Halvt liv 53 timer
Udskillelse Nyrer (20 %)
Administrationsmetoder
Mundtlig
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Ethosuximid  er et antiepileptisk lægemiddel fra gruppen af ​​succinimidderivater , især effektivt til behandling af absence - anfald, der ikke er ledsaget af andre typer anfald.

Effektiviteten af ​​lægemidlet er blevet klinisk testet, ethosuximid er inkluderet på listen over essentielle lægemidler fra Verdenssundhedsorganisationen [1] såvel som på listen over vitale og essentielle lægemidler godkendt af den russiske føderations regering dateret 07.12.2011 nr. 2199-r. [2]

Generel information

Ligesom pufemid er det et derivat af ravsyreimid . Det adskiller sig i struktur fra pufemid ved, at det i stedet for et para-substitueret phenylradikal ved nitrogenatomet i position 3 indeholder methyl og ethyl.

Det har antikonvulsiv aktivitet, der ligesom trimetin viser sig i små former for epilepsi . Det er også effektivt ved myokloniske anfald. Noget mindre giftig end trimetin.

Tildel inde (tages med måltider). Den indledende daglige dosis for børn er 0,25 g, for ældre børn og voksne - 0,25-0,5 g pr. dag med en gradvis stigning i dosis for voksne til 0,75-1 g pr. dag (i 3-4 doser).

Lægemidlet har en smertestillende effekt ved trigeminusneuralgi (se Carbamazepin ), men er noget mindre effektivt end carbamazepin. Tildel en dosis på 0,25 g, gradvist at øge dosis til 0,5-1 g pr. dag. Vedligeholdelsesdosis - 0,25 g pr. dag.

Mulige bivirkninger: gastrointestinale lidelser, i sjældne tilfælde - hovedpine, svimmelhed, hududslæt, fotofobi . Fænomener med parkinsonisme kan forekomme . Muligheden for neutropeni , agranulocytose , albuminuri er ikke udelukket .

I behandlingsprocessen er det nødvendigt at udføre blod- og urinprøver.

Det skal huskes, at stoffet kan fremkalde udseendet af store epilepsianfald.

Ethosuximid krydser placentabarrieren i mælken hos ammende kvinder. Derfor anbefales gravide og ammende kvinder ikke at ordinere lægemidlet.

Problemer med leveringer til Rusland

I forbindelse med omlægningen af ​​produktionen blev produktionen af ​​det originale lægemiddel i begyndelsen af ​​2011 indstillet, generika Ethosuximide i Den Russiske Føderation er ikke registreret og er ikke tilladt til medicinsk brug, og derfor opstod der en situation, hvor lægemidlet fra listen over væsentlige lægemidler er ikke lovligt tilgængelig til salg på Ruslands territorium. Cirka 50 tusinde børn, der lider af epilepsi, har brug for regelmæssig brug af stoffet. [3]

Efter forhandlinger med Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling i Rusland vil Bayer genoptage produktionen af ​​Suxilep-lægemidlet til behandling af en række former for børneepilepsi på et andet produktionssted i mængden af ​​20.000 pakninger, som vil give børn med epilepsi den nødvendige medicin i halvandet år. [fire]

Stereokemi

Ethosuximid er et chiralt lægemiddel med et stereocenter . Den terapeutiske anvendelse er racematet , en 1:1 blanding af ( S ) og ( R ) isomerer. [5]

Enantiomerer af ethosuximid

CAS-nummer: 39122-20-8
CAS-nummer: 39122-19-5

Noter

  1. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16. liste  (eng.) (pdf). WHO (marts 2009). Dato for adgang: 15. januar 2012. Arkiveret fra originalen 3. februar 2012.
  2. ↑ Ordre fra Den Russiske Føderations regering af 7. december 2011 N 2199-r Moskva  // Rossiyskaya Gazeta. - Forbundsnummer, 2011. - Nr. 5660 .
  3. ↑ Glemt medicin . Hentet 10. februar 2011. Arkiveret fra originalen 13. februar 2011.
  4. ↑ / Efter forhandlinger med Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling i Rusland vil Bayer genoptage produktionen af ​​Suxilep-lægemidlet (utilgængeligt link) . Hentet 6. marts 2011. Arkiveret fra originalen 20. juni 2012. 
  5. ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 182.

Links