| Hydroxyurinstof | |
|---|---|
| Hydroxycarbamid | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | hydroxyurinstof |
| Brutto formel | CH4N2O2 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 76,0547 g/mol |
| CAS | 127-07-1 |
| PubChem | 3657 |
| medicin bank | APRD00023 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | L01XX05 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | Lever |
| Halvt liv | 3-4 timer |
| Udskillelse | Nyre og lunger |
| Doseringsformer | |
| kapsler | |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Andre navne | |
| Hydrea, Hydroxyurea | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Hydroxycarbamid (hydroxyurinstof) er et cytostatisk lægemiddel , en antimetabolit , der specifikt hæmmer DNA - synteseenzymer . Hydroxycarbamid er tilgængelig i form af kapsler og er inkluderet i listen over vitale og essentielle lægemidler [1] .
Den foreslåede virkningsmekanisme er inhiberingen af nukleotidreduktase. Indholdet af deoxynukleosidtriphosphater falder, hæmning af DNA-syntese. Påvirker ikke protein- og RNA- syntese .
Efter oral administration absorberes det godt fra mave-tarmkanalen . Trænger gennem BBB . Metaboliseret i leveren . Det udskilles hovedsageligt af nyrerne (80%). T ½ - 3-4 timer [2] .
Kronisk myeloid leukæmi , melanom , ovariecancer , uterin choriocarcinom , hoved- og halstumorer , hjernetumor , erytræmi , livmoderhalskræft . I høje doser - med akut leukæmi med resistens over for standard kemoterapi . Det bruges også i præ-induktionstilstanden ( præmedicinering før induktion) før standardkemoterapi til akut leukæmi , for hurtigt at reducere antallet af cirkulerende leukocytter i blodet og reducere risikoen for at udvikle akut tumorlysesyndrom under standardkemoterapi.
De indstilles individuelt afhængigt af indikationerne og sygdomsstadiet, tilstanden af det hæmatopoietiske system og skemaet for antitumorterapi.
Fra det hæmopoietiske system: leukopeni , trombocytopeni , anæmi .
Fra fordøjelsessystemet: stomatitis , anoreksi , kvalme , opkastning , diarré , forstoppelse ; sjældent - unormal leverfunktion.
Fra siden af centralnervesystemet: træthed, hovedpine , døsighed , svimmelhed , hallucinationer , kramper .
Fra åndedrætssystemet: i nogle tilfælde - diffuse lungeinfiltrater , ledsaget af feber og åndenød .
Fra urinsystemet : vandladningsbesvær ; sjældent - nedsat nyrefunktion.
Dermatologiske reaktioner: alopeci , makulært-papulært udslæt , erytem .
Andre: feber, kulderystelser .
Leukopeni mindre end 2500/µl, trombocytopeni mindre end 100.000/µl, svær anæmi , graviditet , overfølsomhed over for hydroxyurinstof.
Hydroxyurea er kontraindiceret under graviditet. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning stoppe amningen .
Kvinder i den fødedygtige alder, der får hydroxyurinstofbehandling, bør anvende pålidelige præventionsmetoder . I eksperimentelle undersøgelser er der påvist teratogene og embryotoksiske virkninger af hydroxycarbamid.
Der skal udvises forsigtighed hos patienter med svært nedsat nyrefunktion.
Det anbefales ikke at bruge hydroxycarbamid til patienter med skoldkopper (inklusive nylig eller efter kontakt med syge mennesker), herpes zoster og andre akutte infektionssygdomme.
For ældre patienter kan dosisjustering være nødvendig.
Når hydroxycarbamid anvendes til patienter med gigt eller nefrolithiasis , øges risikoen for hyperukæmi .
Kombination med strålebehandling kan føre til øgede bivirkninger forbundet med myelodepression og maveslimhindeskader . Erytem forårsaget af stråling kan øges. Kvalme, opkastning, anoreksi forårsaget af kombineret brug med strålebehandling, som følge af den midlertidige seponering af hydroxycarbamid, kan forsvinde. Før påbegyndelse og under behandling bør der tages et fuldstændigt blodbillede , inklusive knoglemarvsundersøgelse samt nyre- og leverfunktion . Gentag blodprøven mindst 1 gang om ugen. Med et fald i antallet af leukocytter mindre end 2500 / μl og blodplader mindre end 100.000 / μl, bør behandlingen afbrydes, indtil de normale værdier for disse indikatorer er genoprettet. Mulige ændringer i erytrocytsedimentationshastigheden (oftere dens stigning). Når anæmi udvikler sig, bør det behandles uden at afbryde forløbet af hydroxyurinstof ved hjælp af erstatningstransfusioner af røde blodlegemer. Ændringer i biokemiske parametre er mulige: en stigning i koncentrationen af urinstof , kreatinin , urinsyre i blodet , en stigning i aktiviteten af hepatiske transaminaser . Det anbefales ikke at vaccinere patienter og deres familier.
Øger effekten af cytarabin , svækker -5-fluorouracil og methotrexat . Øger (gensidigt) myelotoksicitet af lægemidler, der sænker knoglemarvsfunktionen. Uricosuriske lægemidler øger risikoen for at udvikle nefropati . Antidepressiva , antihistaminer , beroligende og hypnotika , lægemidler til generel anæstesi og ethanol øger den hæmmende effekt på centralnervesystemet .