| Procaine | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 2-(diethylamino)ethyl-4-aminobenzoat |
| Brutto formel | C13H20N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 236,31 g/mol |
| CAS | 59-46-1 |
| PubChem | 4914 |
| medicin bank | APRD00650 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N01BA02 , C05AD05 S01HA05 |
| Farmakokinetik | |
| Halvt liv | 40-87 sekunder |
| Doseringsformer | |
| Pulver til opløsning, opløsning til injektion (2,5%, 5%), salve til ekstern brug, rektale stikpiller | |
| Administrationsmetoder | |
| parenteralt | |
| Andre navne | |
| Novocaine | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Procain ( novocain , p -aminobenzoesyre diethylaminoethylester hydrochlorid ) er et moderat aktivt bedøvelsesmiddel .
Lokalbedøvelse med moderat anæstetisk aktivitet og en bred vifte af terapeutiske effekter. Da den er en svag base , blokerer den Na + -kanaler og forhindrer generering af impulser ved enderne af sensoriske nerver og ledning af impulser langs nervefibre. Ændrer aktionspotentialet i nervecellernes membraner uden en udtalt effekt på hvilepotentialet . Undertrykker ledningen af ikke kun smerte, men også impulser af en anden modalitet. Med absorption og direkte vaskulær injektion i blodbanen reducerer det excitabiliteten af perifere kolinerge systemer, reducerer dannelsen og frigivelsen af acetylcholin fra præganglioniske ender (det har en vis ganglionblokerende effekt), eliminerer spasmer af glatte muskler , reducerer excitabiliteten af myokardium og motoriske områder af hjernebarken . Når det administreres intravenøst, har det en analgetisk, anti-shock, hypotensiv og antiarytmisk virkning (forøger den effektive refraktære periode , reducerer excitabilitet, automatisme og ledningsevne), i store doser kan det forstyrre neuromuskulær ledning. Eliminerer de faldende hæmmende påvirkninger af den retikulære dannelse af hjernestammen. Hæmmer polysynaptiske reflekser . I store doser kan det forårsage kramper . Det har en kort bedøvelsesaktivitet (varigheden af infiltrationsanæstesi er 0,5-1 time). Når det administreres intramuskulært, er det effektivt hos ældre patienter i de tidlige stadier af sygdomme forbundet med funktionelle forstyrrelser i centralnervesystemet ( arteriel hypertension , spasmer i koronarkar og cerebrale kar osv.).
Undergår fuldstændig systemisk absorption . Graden af absorption afhænger af indgivelsesstedet og -vejen (især af vaskularisering og blodgennemstrømningshastighed på injektionsstedet) og den endelige dosis (mængde og koncentration). Det hydrolyseres hurtigt af plasma- og leveresteraser til dannelse af 2 farmakologisk aktive hovedmetabolitter : diethylaminoethanol (har en moderat vasodilaterende virkning) og PABA ( er en konkurrerende antagonist af sulfanilamid-kemoterapeutiske lægemidler og kan svække deres antimikrobielle virkning). T ½ - 30-50 s, i neonatalperioden - 54-114 s. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af metabolitter, ikke mere end 2% udskilles uændret.
Infiltration (herunder intraossøs), overledning, epidural, spinal anæstesi ; terminal (overflade) anæstesi (i otorhinolaryngologi); vagosympatisk cervikal og perirenal blokade, retrobulbar (regional) anæstesi. Rektalt: hæmorider , analfissurer . Tidligere ordineret til sådanne indikationer som mavesår i maven og tolvfingertarmen, kvalme, colitis ulcerosa , kløe i huden (atopisk dermatitis , eksem ), keratitis , iridocyclitis , glaukom .
Overfølsomhed (inklusive over for PABA og andre lokalbedøvende estere). Til anæstesi ved krybende infiltratmetoden: udtalte fibrotiske forandringer i vævene; til subaraknoidal anæstesi - AV-blokade, blødning, arteriel hypotension , shock , infektion af lumbalpunkturstedet , septikæmi . Med forsigtighed: Nødoperationer ledsaget af akut blodtab, tilstande ledsaget af nedsat leverblodgennemstrømning (for eksempel med CHF, leversygdom), progression af kardiovaskulær insufficiens (normalt på grund af udvikling af hjerteblokade og shock), inflammatoriske sygdomme eller infektion på injektionsstedet, pseudocholinesterase- mangel , nyresvigt , børns alder (op til 18 år), hos ældre patienter (over 65 år), alvorligt syge, svækkede patienter, graviditet , fødslen. Til subaraknoidal anæstesi: rygsmerter, hjerneinfektioner, benigne og ondartede neoplasmer i hjernen, koagulopati , migræne , subaraknoidal blødning, arteriel hypotension, hudparæstesi , psykose , hysteri , ikke-kontaktpatienter, umulighed af spinal deformitet .
Til infiltrationsanæstesi 350-600 mg 0,25-0,5% opløsninger; til anæstesi i henhold til Vishnevsky-metoden (tæt krybende infiltration) - 0,125-0,25% opløsninger; til ledningsanæstesi - 1-2% opløsninger (op til 25 ml); til epidural - 2% opløsning (20-25 ml); til spinal - 5% opløsning (2-3 ml); til terminal anæstesi (i otorhinolaryngologi) - 10-20% opløsning. For at reducere absorptionen og forlænge virkningen under lokalbedøvelse indgives en yderligere 0,1% opløsning af epinephrinhydrochlorid - 1 dråbe pr. 2-5-10 ml procainopløsning. Med pararenal blokade (ifølge A. V. Vishnevsky ) injiceres 50-80 ml af en 0,5% opløsning eller 100-150 ml af en 0,25% opløsning i det perirenale væv , og med vagosympatisk blokade - 30-100 ml af en 0,25% opløsning . En 10% opløsning bruges også til elektroforetisk administration. Højere doser til infiltrationsanæstesi til voksne: den første enkeltdosis ved begyndelsen af operationen er ikke højere end 1 g af en 0,25 % opløsning (500 ml) og 0,75 g af en 0,5 % opløsning (150 ml). Den maksimale dosis til børn er op til 15 mg/kg. Rektalt: efter tidligere at have frigivet stearinlyset fra konturemballagen med en saks (skæring af emballagen langs stearinlysets kontur), sprøjtes det dybt ind i anus (efter et rensende lavement eller spontan tarmfrigivelse) 1-2 gange om dagen. Også en opløsning af novocain bruges til at opløse lægemidler i henhold til instruktionerne for det lægemiddel, som det skal fortyndes med.
Hovedpine, svimmelhed, døsighed, svaghed, rastløshed, bevidsthedstab, kramper, trismus , tremor , syn- og høreforstyrrelser, nystagmus , cauda equina-syndrom ( benlammelse , paræstesi ), respiratorisk muskellammelse, motorisk og sensorisk blokering, oftere respiratorisk lammelse udvikler sig under subarachnoid anæstesi.
Forøgelse eller fald i blodtryk , perifer vasodilatation , kollaps , bradykardi , arytmier , brystsmerter.
Ufrivillig vandladning.
Kvalme , opkastning , ufrivillig afføring .
Kløe i huden, hududslæt, andre anafylaktiske reaktioner (inklusive anafylaktisk shock ), nældefeber (på huden og slimhinderne).
Tilbagekomst af smerte, vedvarende anæstesi, hypotermi , impotens ; med anæstesi i tandplejen: ufølsomhed og paræstesi af læber og tunge, forlængelse af anæstesi.
Bleghed af hud og slimhinder, svimmelhed, kvalme, opkastning, "kold" sved, øget respiration, takykardi , sænkning af blodtrykket, op til kollaps, apnø , methæmoglobinæmi. Handlingen på centralnervesystemet manifesteres af en følelse af frygt, hallucinationer , kramper, motorisk excitation.
Vedligeholdelse af tilstrækkelig lungeventilation med iltindånding , intravenøs administration af korttidsvirkende lægemidler til generel anæstesi, i alvorlige tilfælde afgiftning og symptomatisk behandling.
Patienter kræver overvågning af funktionerne i det kardiovaskulære system, åndedrætssystemet og centralnervesystemet. Det er nødvendigt at annullere MAO-hæmmere 10 dage før indførelse af en lokalbedøvelse. I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.
Lokalbedøvelsesmidler øger den hæmmende effekt på andres centralnervesystem Antikoagulantia ( ardeparin , dalteparin , danaparoid , enoxaparin , heparin , warfarin ) øger risikoen for blødning. Ved behandling af injektionsstedet for et lokalbedøvelsesmiddel med desinficerende opløsninger, der indeholder tungmetaller, øges risikoen for at udvikle en lokal reaktion i form af smerte og hævelse . Ved brug af lokalbedøvelsesmidler til spinal og epidural anæstesi med guanadrel , guanethidin , mecamylamin , trimetafan øges risikoen for at udvikle et kraftigt blodtryksfald og bradykardi . Brug sammen med MAO-hæmmere ( furazolidon , procarbazin , selegilin ) øger risikoen for hypotension . Styrk og forlænge virkningen af muskelafslappende lægemidler. Ved ordination af procain sammen med narkotiske analgetika noteres en additiv effekt, som anvendes ved spinal- og epiduralbedøvelse, mens respirationsdepressionen øges. Vasokonstriktorer ( epinephrin , methoxamin , phenylephrin ) forlænger den lokalbedøvende virkning. Prokain reducerer den antimyastheniske virkning af lægemidler, især når det bruges i høje doser, hvilket kræver yderligere korrektion i behandlingen af myasthenia gravis . Cholinesterasehæmmere ( antimyastheniske lægemidler, cyclophosphamid , demecarin , ecothiophate , thiotepa ) reducerer metabolismen af lokalbedøvende lægemidler. Procainmetabolitten (PABA) er en sulfonamidantagonist .
Salve til ekstern brug, opløsning til injektion , rektale stikpiller .
Ud over det rene stof findes der også kombinerede præparater indeholdende procain, for eksempel sulfocampocain.