| Acetazolamid | |
|---|---|
| Acetazolamid | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | N-[5-(aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]acetamid |
| Brutto formel | C4H6N4O3S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 222,245 g/mol |
| CAS | 59-66-5 |
| PubChem | 1986 |
| medicin bank | APRD00119 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | S01EC01 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | ikke metaboliseres |
| Halvt liv | 3 til 9 timer |
| Udskillelse | nyrer |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| indeni , intravenøst | |
| Andre navne | |
| Diakarb | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Acetazolamid (Diacarb) er et diuretikum (diuretikum). Hæmmer selektivt enzymet kulsyreanhydrase.
Som almindeligt vanddrivende middel anvendes acetazolamid relativt sjældent, da der findes mere effektive lægemidler, men det er velegnet til ødem på grund af lungehjertesvigt, når det er nødvendigt at reducere forhøjede niveauer af kuldioxid og bikarbonater i blodet (for at genoprette normale pH -niveauer og følsomhed over for "loop"). diuretika såsom furosemid ). [en]
Acetazolamid er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Et diuretikum fra gruppen af kulsyreanhydrasehæmmere . Forårsager diurese ved at fjerne visse elektrolytter , hvilket kvantitativt ikke forstyrrer en væsentlig grad af elektrolytbalancen i kroppen . Mekanismen for denne handling er at hæmme funktionen af enzymet kulsyreanhydrase, som spiller en vigtig rolle i transporten af ioner og bevarelsen af kroppens ionbalance. Hæmmer kulsyreanhydrase i nefronets proksimale indviklede tubuli , øger udskillelsen af Na + , K + , bikarbonat i urinen , påvirker ikke udskillelsen af Cl- , alkaliserer urinen . Overtræder syre-base-balancen (metabolisk acidose ). Hæmning af kulsyreanhydrase i ciliærlegemet fører til et fald i sekretionen af kammervand og et fald i det intraokulære tryk . Undertrykkelse af kulsyreanhydraseaktivitet i hjernen bestemmer lægemidlets antikonvulsive aktivitet. Reducerer dannelsen af cerebrospinalvæske og intrakranielt tryk . Virkningens varighed er op til 12 timer.
Absorptionen er høj, Cmax i blodet er 2 timer efter indtagelse af en dosis på 500 mg. Trænger gennem placentabarrieren . Kommunikation med plasmaproteiner er høj. Udskilles uændret af nyrerne .
Ødemsyndrom (mild og moderat sværhedsgrad, i kombination med alkalose ). Kraniel hypertension ; glaukom (primært og sekundært, akut anfald), epilepsi (mindre epileptiske anfald hos børn, sjældne fravær ), højdesyge , Menières sygdom , tetany , præmenstruelt syndrom , gigt .
Overfølsomhed , akut nyresvigt , leversvigt , hypokaliæmi , acidose , hypocorticisme , Addisons sygdom , uræmi , diabetes mellitus , graviditet (I trimester).
Ødem af lever- og nyre -genese .
inde. Med ødematøst syndrom - 250 mg 1-2 gange om dagen i kurser på 5 dage, efterfulgt af en to-dages pause. Med epilepsi - 250-500 mg / dag i en dosis i 3 dage, på den 4. dag en pause. Med et angreb af glaukom er startdosis 250-500 mg; derefter hver 6. time, 250 mg, efter 1-2 dage, gradvist reducere hyppigheden af administration, først til 3, derefter til 2 gange om dagen. Børn 4-12 måneder - 50 mg / dag i 1-2 doser; 3-5 år - 50-125 mg / dag i 1-2 doser; 4-18 år - 125-250 mg en gang om morgenen. Ved kronisk glaukom - 125-250 mg 1-3 gange om dagen i 5 dage. Til behandling af glaukom foreslås en oftalmisk opløsning indeholdende acetazolamid opløst i et vandigt medium i nærvær af hydroxypropyl-beta-cyclodextrin og en vandopløselig stabiliserende polymer. Til langvarig virkning anvendes en 0,2-0,3% opløsning af hydroxyethylcellulose og methylcellulose. Som et yderligere aktivt stof introduceres betablokkere i lægemidlet. [2]
Hypokaliæmi , myasthenia gravis , kramper , rødmen i huden , paræstesi , tinnitus, appetitløshed , metabolisk acidose , kløe. Ved langvarig brug - nefrourolithiasis , hæmaturi , glucosuri , hæmolytisk anæmi , leukopeni , agranulocytose , desorientering, nedsat følesans, døsighed, kvalme , opkastning , diarré , allergiske reaktioner , paræstesi.
Ved tidsbestilling i mere end 5 dage er risikoen for udvikling af metabolisk acidose høj. Ved langvarig brug er det nødvendigt at kontrollere vand-elektrolytbalancen, billedet af perifert blod, syre-base-tilstanden.
Forstærker manifestationerne af osteomalaci forårsaget af at tage antiepileptika. Andre diuretika og theophyllin øger sværhedsgraden af den diuretiske virkning af acetazolamid, syredannende diuretika svækkes. GCS øger risikoen for at udvikle hypokaliæmi. Øger toksiciteten af salicylater, digitalis-præparater, carbamazepin , efedrin og ikke-polariserende muskelafslappende midler .