Rivastigmin

Rivastigmin  er et acetylkolinesterasehæmmerlægemiddel, der anvendes til behandling af Alzheimers sygdom og demens ved Parkinsons sygdom . Ud over den sædvanlige tabletform fås den i form af et plaster, hvis brug er forbundet med færre bivirkninger.

Rivastigmin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .

Farmakologisk virkning

Selektiv hjerneacetylcholinesterasehæmmer . _ Ved at forhindre ødelæggelsen af ​​acetylcholin , letter cholinerg transmission, selektivt øger koncentrationen af ​​acetylcholin i hjernebarken og hippocampus ; har en positiv effekt på kognitive svækkelser, der er karakteristiske for Alzheimers sygdom. Blokering af cholinesterase kan bremse dannelsen af ​​fragmenter af amyloid beta-precursorproteinet involveret i amyloidogenese og følgelig dannelsen af ​​amyloide plaques , som er et af de vigtigste patologiske tegn på Alzheimers sygdom.

Farmakokinetik

Absorptionen  er høj. Biotilgængelighed  - 30-40%. Kommunikation med plasmaproteiner -  40%. TCmax  - 1 time Fordelingsvolumen - 1,9-2,7 l / kg. Trænger let gennem BBB . T ½  - 1 time Metaboliseret under hydrolyse med deltagelse af kolinesterase. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne (som metabolitter ). Ved udgangen af ​​24 timer udskilles mere end 90 % af den indtagne dosis. Med afføring udskilles mindre end 1 %. Kumulering observeres ikke.

Indikationer

Mild til moderat demens af Alzheimers type (sandsynligvis Alzheimers sygdom, Alzheimers sygdom). Mild til moderat demens ved Parkinsons sygdom.

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive over for andre carbamatderivater ), alvorlig leversvigt , amning , barndom.

Forsigtig

Mavesår i maven og tolvfingertarmen , SSSU , overledningsforstyrrelser (SA- og AV-blokade), bronkial astma og KOL ( historie ), urinvejsobstruktion , epilepsi , samtidig brug af andre kolinomimetika, graviditet .

Doseringsregime

Indenfor, under måltider, 2 gange om dagen. I de første 2 uger - 1,5 mg pr. dosis. Med god tolerance (ikke tidligere end efter 2 ugers behandling) kan dosis øges til 3 mg og yderligere til 4,5-6 mg 2 gange dagligt. Vedligeholdelsesdosis - fra 1,5 til 6 mg 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 12 mg. Hos patienter, der er særligt følsomme over for virkningerne af kolinerge lægemidler, bør behandlingen begynde med en dosis på 1 mg 2 gange dagligt.

Bivirkninger

Hyppighed af bivirkninger: meget ofte - 10% eller mere; ofte - 1% eller mere, men mindre end 10%; nogle gange - 0,1% eller mere, men mindre end 1%; sjældent - 0,01 % eller mere, men mindre end 0,1 %, meget sjældent - mindre end 0,01 %, inklusive individuelle tilfælde.

Oftest

Kvalme (38%), opkastning (23%) hovedsageligt under dosisforøgelsen.

Infektioner

Meget ofte - urinvejsinfektioner.

Fra siden af ​​nervesystemet

Meget ofte - svimmelhed ; ofte - agitation , forvirring, hovedpine , døsighed, tremor ; nogle gange - søvnløshed , depression , besvimelse ; sjældent - kramper .

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system

Sjældent - angina pectoris ; meget sjældent - bradykardi , AV-blokade , atrieflimren , takykardi , markant fald i blodtrykket .

Fra fordøjelsessystemet

Meget ofte - kvalme, opkastning, diarré , anoreksi ; ofte - dyspepsi og mavesmerter ; sjældent - mavesår og 12 duodenalsår; meget sjældent - blødning fra mave-tarmkanalen , pancreatitis (let sværhedsgrad).

På den del af huden

Ofte - øget svedtendens; sjældent - udslæt.

Andre

Ofte - træthed, asteni , generel utilpashed, vægttab; nogle gange utilsigtede fald.

Overdosis