Ranitidin bismuthcitrat

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 16. oktober 2020; checks kræver 2 redigeringer .
Ranitidin bismuthcitrat
Kemisk forbindelse
Brutto formel C19H27BiN4O10S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 128345-62-0
PubChem 3033887
Forbindelse
Klassifikation
ATX A02BA07
Administrationsmetoder
mundtligt
Andre navne
Pylorid

Ranitidin -bismuthcitrat (handelsnavne: Pyloride , Tritec ) er et lægemiddel med antisekretorisk og bakteriedræbende virkning.

Gruppetilhørsforhold : H2 - histaminreceptorblokker .

Formular

Fysisk

Tabletter . Overtrukket tablet indeholder ranitidin bismuthcitrat 400 mg; 14 stk i en blister, 1, 2 eller 4 blister i en æske.

Kemisk

N-/2-///5-/(dimethylamino)methyl/-2-furanyl/methyl/thio/ethyl/-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethendiamin-bismuthcitrat.

Farmakologiske egenskaber

Anti -ulcus middel , hvis virkning skyldes to aktive ingredienser. Ranitidin  er en blokerer af H 2 -histamin-receptorer, undertrykker basal og stimuleret, dag og nat sekretion af mavesaft , hvilket reducerer både volumen af ​​dets sekretion og koncentrationen af ​​saltsyre og pepsin i hemmeligheden. Bismuthcitrat in vitro har en bakteriedræbende virkning på Helicobacter pylori , en beskyttende virkning på maveslimhinden.

Indikationer

Mavesår i maven og tolvfingertarmen , inklusive dem, der er forbundet med Helicobacter pylori (i kombination med amoxicillin eller clarithromycin ).

Udsigter til genbrug

Det har vist sig, at bismuth ranitidincitrat også kan være et effektivt middel mod SARS-CoV-2 coronavirus , da det udviser lav cytotoksicitet, er i stand til at beskytte celler mod infektion med SARS-CoV-2 virus med et selektivitetsindeks flere gange højere end for remdesivir . Dette skyldes det faktum, at det hæmmer aktiviteten af ​​SARS-CoV-2 helicase Nsp13 , som er nødvendig for virusreplikation , på grund af den irreversible forskydning af zink(II)-ioner fra enzymet af bismuth(III)-ioner. [en]

Kontraindikationer

Overfølsomhed, akut porfyri, kronisk nyresvigt (CC mindre end 25 ml/min), børns alder (op til 14 år), graviditet, amning.

Bivirkninger

Fra fordøjelsessystemet: gastralgi , diarré eller forstoppelse, øget aktivitet af "lever"-transaminaser, hepatitis (hepatocellulær, kolestatisk eller blandet, med eller uden gulsot, normalt reversibel), akut pancreatitis . Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: blodtrykssænkning , bradykardi , AV-blokade, retrosternale smerter, asystoli (med injektion). Fra de hæmatopoietiske organer: anæmi , leukopeni , trombocytopeni , agranulocytose , pancytopeni , knoglemarvsaplasi . Fra nervesystemet og sensoriske organer: hovedpine, svimmelhed, depression , hallucinationer, hos svære og ældre patienter - nedsat visuel perception (associeret med nedsat akkommodation); smagsforstyrrelse; rysten , forvirring. Fra bevægeapparatet: artralgi , myalgi . Allergiske reaktioner: pruritus, nældefeber , angioødem, bronkospasme, anafylaktisk shock, anafylaktiske reaktioner. Andet: gynækomasti hos mænd.

Overdosis. Symptomer: neuro- og nefrotoksicitet. Behandling: maveskylning, symptomatisk terapi. Ranitidin og bismuth kan fjernes fra blodbanen ved hæmodialyse .

Administrationsvej og doser

Indenfor, uanset fødeindtagelse, 2 gange om dagen (morgen og aften). Til behandling og forebyggelse af benigne mavesår og duodenalsår, samt til udryddelse af Helicobacter pylori og lindring af samtidige symptomer på dyspepsi, anvendes følgende kombinationsbehandlingsregimer. Inden for 7 dage - 3 lægemidler: Skema 1. 2 gange dagligt - ranitidin-bismuthcitrat 400 mg, clarithromycin 500 mg, metronidazol 400 mg eller amoxicillin 1 g. Skema 2. 2 gange dagligt - ranitidin-bismuthcitrat 400 mg, 50 mg clarithromycin , metronidazol 400 eller 500 mg, eller tinidazol 500 mg. Skema 3. Ranitidin bismuthcitrat 400 mg 2 gange dagligt, metronidazol 500 mg 3 gange dagligt, tetracyclin 500 mg 4 gange dagligt. Skema 4. 2 gange dagligt - ranitidin bismuthcitrat 400 mg, tinidazol 500 mg, amoxicillin 1 g. Inden for 14 dage - 2 lægemidler: Skema 5. Ranitidin bismuthcitrat 400 mg 2 gange dagligt og clarithromycin 500 gange a2 eller dag. Skema 6. Ranitidin bismuthcitrat 400 mg 2 gange dagligt og amoxicillin 500 mg 4 gange dagligt. For at stimulere regenereringsprocesser i mavesår og duodenalsår - 800 mg / dag (for 2 doser) i 28 dage. Til behandling af duodenalsår - 800 mg / dag (i 2 doser) i 4 uger (kan forlænges op til 8 uger om nødvendigt); med mavesår - 8 uger.

Særlige instruktioner

Inden behandlingen påbegyndes, er muligheden for malignitet i mavesår udelukket, da ranitidin bismuthcitrat kan maskere symptomerne på mavekarcinom . Patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion med CC på mindst 50 ml/min. dosisjustering er ikke nødvendig. Hos ældre patienter med CC mere end 25 ml/min ændres dosis ikke. Dosisændringer er ikke nødvendige ved nedsat leverfunktion, da ranitidin og bismuth hovedsageligt udskilles via nyrerne. H2 -histaminreceptorblokkere bør tages 2 timer efter indtagelse af itraconazol eller ketoconazol for at undgå en signifikant reduktion i deres absorption. H 2 -histamin-receptorblokkere kan modvirke virkningen af ​​pentagastrin og histamin på mavens syredannende funktion, derfor anbefales det ikke inden for 24 timer forud for testen at bruge H 2 -histamin-receptorblokkere. Blokkere af H 2 -histamin-receptorer kan undertrykke hudens reaktion på histamin, hvilket fører til. til falsk-negative resultater (det anbefales at afbryde brugen af ​​H2 - histamin-receptorblokkere, før der udføres diagnostiske hudtests for at påvise en allergisk hudreaktion af en øjeblikkelig type ). Som med andre lægemidler, der indeholder bismuth, er mørkfarvning af afføringen og mørkfarvning af tungen mulig. Lægemidlet tages med eller uden mad.

Interaktion

Clarithromycin øger absorptionen af ​​ranitidin. Plasmakoncentrationer af clarithromycin ændres ikke, når de kombineres med ranitidin-bismuthcitrat. Ved samtidig administration af ranitidin-bismuthcitrat med antacida ændres absorptionen af ​​bismuth ikke. Medicin, der sænker knoglemarven, øger risikoen for neutropeni. Reducerer absorptionen af ​​itraconazol og ketoconazol på grund af en stigning i pH i mave-tarmkanalen .

Noter

  1. ↑ Yuan, S., Wang, R., Chan, JFW, Zhang, AJ, Cheng, T., Chik, KKH, ... & Li, H. (2020). Metallodrug ranitidin bismuthcitrat undertrykker SARS-CoV-2-replikation og lindrer virus-associeret lungebetændelse hos syriske hamstere. Naturmikrobiologi, 1-10. PMID 33028965 doi : 10.1038/s41564-020-00802-x
 Antiulcus medicin