Lansoprazol

Lansoprazol er et lægemiddel mod mavesår. Specifik protonpumpehæmmer ( H+/K+-ATPase ).

Farmakologisk virkning

Lansoprazol metaboliseres i parietalcellerne i maven til aktive sulfonamidderivater, som inaktiverer sulfhydrylgrupperne i H+/K+-ATPase. Blokerer det sidste trin af saltsyresyntese, hvilket reducerer basal og stimuleret sekretion, uanset stimulansens art. Hæmning af saltsyreproduktion ved en dosis på 30 mg - 80-97%.

Påvirker ikke gastrointestinal motilitet . Den hæmmende effekt øges i de første 4 dage efter administration. Efter standsning af indtagelsen forbliver surhedsgraden under 50 % af basalniveauet i 39 timer, ingen rebound-stigning i sekretion bemærkes.

Sekretorisk aktivitet genoprettes 3-4 dage efter slutningen af ​​lægemidlet. Hos patienter med Zollinger-Ellisons syndrom er virkningen længere.

Farmakokinetik

Suge

Efter indtagelse er absorptionen høj. fødeindtagelse reducerer absorption og biotilgængelighed, men den hæmmende effekt på mavesekretionen forbliver den samme, uanset fødeindtagelse. Efter oral administration i en dosis på 30 mg nås Cmax efter 1,5-2,2 timer og er 0,75-1,15 mg/l.

Distribution og metabolisme

Plasmaproteinbinding er 97,7-99,4%.

Det metaboliseres aktivt under den "første passage" gennem leveren.

Afledning

Halveringstiden (T 1/2 ) er 1,3-1,7 timer. Det udskilles af nyrerne i form af metabolitter - 14-23% og gennem tarmene.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Ved leverinsufficiens og hos ældre patienter bremses udskillelsen.

Indikationer

- mavesår i maven og tolvfingertarmen ;

- refluks-øsofagitis , erosiv og ulcerativ esophagitis ;

- erosive og ulcerative læsioner i maven og tolvfingertarmen i forbindelse med brugen af ​​NSAID'er , stresssår ;

- erosive og ulcerative læsioner i maven og tolvfingertarmen forbundet med Helicobacter pylori (som en del af kompleks terapi);

- Zollinger-Ellisons syndrom .

Doseringsregime

Tildel indeni. Kapslerne skal sluges hele uden at tygge.

Mavesår i duodenum i den akutte fase - 30 mg / dag i 2-4 uger (i resistente tilfælde - op til 60 mg / dag).

Mavesår i maven i den akutte fase og erosiv og ulcerativ esophagitis - 30-60 mg / dag i 4-8 uger.

Erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen forårsaget af at tage NSAID'er - 30 mg / dag i 4-8 uger.

Udryddelse af Helicobacter pylori - 30 mg 2 gange om dagen i 10-14 dage i kombination med antibakterielle midler.

Anti-tilbagefaldsbehandling af mavesår i maven og tolvfingertarmen - 30 mg / dag.

Anti-tilbagefaldsbehandling af refluksøsofagitis - 30 mg / dag i lang tid (op til 6 måneder).

Med Zollinger-Ellisons syndrom vælges dosis individuelt, indtil niveauet af basal sekretion er mindre end 10 mmol/t.

Bivirkning

Fra fordøjelsessystemet: øget eller nedsat appetit, kvalme , mavesmerter; sjældent - diarré eller forstoppelse; i nogle tilfælde - colitis ulcerosa, candidiasis i mave-tarmkanalen, øget aktivitet af leverenzymer, øgede niveauer af bilirubin i blodet.

Fra nervesystemet: hovedpine; sjældent - utilpashed, svimmelhed, døsighed, depression , angst.

Fra luftvejene: sjældent - hoste, pharyngitis , rhinitis , øvre luftvejsinfektion, influenzalignende syndrom.

Fra det hæmopoietiske system: sjældent - trombocytopeni (med hæmoragiske manifestationer); i nogle tilfælde - anæmi .

Allergiske reaktioner: hududslæt; i nogle tilfælde - lysfølsomhed , erythema multiforme .

Andet: sjældent - myalgi, alopeci.

Kontraindikationer

- ondartede neoplasmer i mave-tarmkanalen;

- første trimester af graviditeten;

- amning;

- alder op til 18 år;

- Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Med forsigtighed bør lægemidlet ordineres til lever- og/eller nyreinsufficiens i II-III trimester af graviditeten til ældre patienter.

Graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Særlige instruktioner

Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at udelukke tilstedeværelsen af ​​en ondartet proces i den øvre mave-tarmkanal, da indtagelse af lægemidlet kan maskere symptomer og gøre det vanskeligt at diagnosticere.

Overdosis

Data om overdosering af lansoprazol er ikke givet.

Lægemiddelinteraktioner

Forsinker elimineringen af ​​lægemidler, der metaboliseres i leveren ved mikrosomal oxidation (inklusive diazepam, phenytoin, indirekte antikoagulantia).

Reducerer clearance af theophyllin med 10 % .

Ændrer den pH-afhængige absorption af lægemidler, der tilhører grupperne af svage syrer (forsinkelse) og baser (acceleration).

Sucralfat reducerer biotilgængeligheden af ​​lansoprazol med 30 % (det er nødvendigt at observere intervallet mellem at tage disse lægemidler i 30-40 minutter).

Antacida bremser og reducerer absorptionen af ​​lansoprazol (de bør gives 1 time eller 1-2 timer efter indtagelse af lansoprazol).

Se også

• Protonpumpehæmmere