| Octreotid | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC |
( 4R , 7S , 10S , 13R , 16S , 19R )-10-(4-aminobutyl)-19 - [[( 2R )-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]- 16 - benzyl - N -[( 2R , 3R )-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7- (1-hydroxyethyl)-13-( 1H -indol-3-ylmethyl)-6.9, 12 ,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17- pentazacycloicosan-4-carboxamid |
| Brutto formel | C49H66N10O10S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 1019,24 g/mol |
| CAS | 83150-76-9 |
| PubChem | 448601 |
| medicin bank | DB00104 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | H01CB02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 60 % ( IM ), 100 % ( SC ) |
| Plasma proteinbinding | 40-65 % |
| Metabolisme | Hepatisk |
| Halvt liv | 1,7-1,9 timer |
| Udskillelse | Urin (32 %) |
| Administrationsmetoder | |
| Subkutan , intramuskulær , intravenøs | |
Octreotid (handelsnavn Sandostatin og andre) er et octapeptid , der efterligner naturligt somatostatin farmakologisk, selvom det også er en mere potent hæmmer af væksthormon , glucagon og insulin end det naturlige hormon. Det blev først syntetiseret i 1979 af kemiker Wilfried Bauer.
Octreotid bruges til at behandle individer med væksthormonproducerende tumorer, ledsaget af akromegali og gigantisme , i tilfælde hvor operation er kontraindiceret; til behandling af patienter med hypofysetumorer, der udskiller thyroidea-stimulerende hormon (thyrotropinoma); til behandling af diarré og rødmen forbundet med carcinoid syndrom hos patienter med tumorer, der udskiller vasoaktivt intestinalt peptid (VIPomas).
Octreotid gives ofte som en infusion til behandling af akut blødning fra esophageal varicer i leveren, ved skrumpelever, på grundlag af at det reducerer venetrykket , selvom den tilgængelige dokumentation tyder på, at denne effekt er midlertidig og ikke forbedrer overlevelsen . [en]
Octreotid bruges i nuklear medicin til billeddannelse med indium-111-injektion (Octreoscan) til ikke-invasiv billeddannelse af neuroendokrine og andre tumorer, der udtrykker somatostatinreceptorer. [2] Carbon-11 [3] og gallium-68 bruges også til at øge følsomheden af positronemissionstomografi (PET).
Octreotid kan også mærkes med forskellige radionuklider såsom yttrium-90 eller lutetium-177 til behandling af metastatiske neuroendokrine tumorer.
Octreotid kan også bruges til behandling af akromegali, overvækst (GH).
Octreotid hjælper med behandlingen af fistel ved at reducere GI-sekretion og hæmme GI - peristaltikken og dermed kontrollere og reducere dens produktion. Dens virkning er dog ikke bevist og har mange bivirkninger.
Octreotid er ikke blevet tilstrækkeligt undersøgt til behandling af børn og gravide og ammende kvinder. Lægemidlet gives kun til disse patientgrupper, hvis risikoanalysen er positiv. [4] [5]
De mest almindelige bivirkninger (mere end 10 % af patienterne) er hovedpine, hypothyroidisme , hjerteledningsændringer , gastrointestinale reaktioner (inklusive kramper , kvalme/opkastning og diarré eller forstoppelse), galdesten , nedsat insulinsyntese , hyperglykæmi [ 6] eller hypoglykæmi og (normalt forbigående) reaktioner på injektionsstedet. Langsom hjertefrekvens , hudreaktioner såsom kløe , hyperbilirubinæmi , hypothyroidisme , svimmelhed og åndenød observeres også ret ofte (mere end 1%). Sjældne bivirkninger omfatter akutte anafylaktiske reaktioner , pancreatitis og hepatitis . en undersøgelse rapporterede en mulig sammenhæng med reumatoid arthritis . [7]
Nogle undersøgelser rapporterer alopeci hos patienter behandlet med octreotid. [8] Rotter, der blev behandlet med octreotid, viste tegn på erektil dysfunktion i 1998. [9]
Et langt QT-interval er blevet observeret hos patienter, men det er ikke klart, om dette er en lægemiddelreaktion eller et tegn på sygdom.
| Octreotid | |
|---|---|
| Identifikatorer | |
| Symbol | N/A |
| OPM superfamilie | 167 |
| OPM protein | 1soc |
Octreotid er nyttigt til behandling af overdosering af sulfonylurinstof, antihyperglykæmiske lægemidler, recidiverende eller refraktær parenteral dextrose. Virkningsmekanismen er undertrykkelse af insulinsekretion.
Octreotid kan reducere intestinal resorption af ciclosporin , det kan være nødvendigt at øge dosis. [10] Interagerer stærkt med insulin . biotilgængeligheden af bromocriptin øges; Det skal anvendes med forsigtighed
Da octreotid ligner somatostatin i fysiologiske processer, kan det:
Octreotid absorberes hurtigt og fuldstændigt efter subkutan administration. Den maksimale plasmakoncentration nås efter 30 minutter. Eliminationshalveringstiden er i gennemsnit 100 minutter (1,7 timer) ved subkutant påføring; efter intravenøs injektion udskilles stoffet i to faser med en halveringstid på henholdsvis 10 og 90 minutter.
Octreotid bruges også off -label til behandling af svær, refraktær diarré af andre årsager. Det bruges i toksikologi til behandling af langvarig tilbagevendende hypoglykæmi. Det er også blevet brugt med varierende grader af succes hos børn med nesidoblastose for at hjælpe med at reducere insulin hypersekretion. [13]
Octreotid er blevet brugt eksperimentelt til at behandle fedme , især fedme forårsaget af læsioner i hypothalamus , et område af hjernen, der regulerer fødeindtagelse og energiforbrug. [14] . [femten]
Octreotides medicinske egenskaber er også blevet undersøgt hos patienter med smerter fra kronisk pancreatitis . [16] . [17] . [atten]
En lille undersøgelse antydede, at octreotid kan være effektivt til behandling af idiopatisk intrakraniel hypertension . [19] [20]