Cefazolin

Cefazolin
Kemisk forbindelse
IUPAC	( 6R , 7R )-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-8-oxo-7-[( 1H -tetrazol-1-ylacetyl)amino ]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxylsyre
Brutto formel	C14H14N8O4S3 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar masse	454,51
CAS	25953-19-9
PubChem	33255
medicin bank	DB01327
Forbindelse
Klassifikation
ATX	J01DB04 , QJ51DA04
Farmakokinetik
Biotilgængelig	NA
Metabolisme	?
Halvt liv	1,8 timer med iv administration, 2 timer med IM administration
Udskillelse	nyrer , uændret
Administrationsmetoder
intravenøst , intramuskulært
Mediefiler på Wikimedia Commons

Cefazolin ( lat.  Cefazolin ) er et antibiotikum af den første generation af cephalosporiner .

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Cefazolin er et 1. generations cephalosporin antibiotikum. Virker bakteriedræbende. Det har et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet. Den er aktiv både mod gram-positive ( Staphylococcus spp. , penicillinase-producerende og ikke-penicillinase-producerende stammer, Streptococcus spp., Pneumoncoccus , Corynebacterium diphtheriae , B. antracis ) og gram-negative mikroorganismer ( N. meningitides, N. meningitides). gonorrhoeae, Shigella , Salmonella , E. coli , Klebsiella ). Også aktiv mod Spirochaetaceae og Leptospiraceae . Lægemidlet er ikke effektivt mod Pseudomonas aeruginosa , indol-positive stammer af Proteus , Mycobacterium tuberculosis , anaerobe mikroorganismer.

Farmakokinetik

Efter intramuskulær og intravenøs administration absorberes og distribueres lægemidlet hurtigt i væv og kropsvæsker, når sin maksimale koncentration i blodet efter 1 time og forbliver på en terapeutisk koncentration i 8-12 timer, trænger let gennem placentabarrieren , ind i synovial , pleurale og peritoneale ekssudater . Det udskilles hovedsageligt af nyrerne, hvilket skaber høje koncentrationer i urinen.

Indikationer for brug

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af patogener, der er følsomme over for lægemidlet: endocarditis , sepsis , peritonitis , luftvejsinfektioner , urinvejsinfektioner, herunder syfilis og gonoré , infektiøse læsioner af knogler og led, samt til forebyggelse af postoperative komplikationer.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for lægemidler fra cephalosporin -gruppen og andre beta-lactam- antibiotika. Ikke ordineret til nyfødte.

Særlige instruktioner

Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til patienter med sygdomme i mave-tarmkanalen (især med colitis ).

Under brugen af ​​cefazolin kan der forekomme positive direkte og indirekte Coombs-tests.

Under brugen af ​​cefazolin er det muligt at opnå en falsk positiv reaktion på glukose i urinen.

Lægemidlets sikkerhed hos for tidligt fødte spædbørn og børn i den første levemåned er ikke blevet fastslået.

Graviditet og amning

Under graviditeten er lægemidlet kun ordineret af sundhedsmæssige årsager. For ammende mødre er cefazolin et af de sikreste antibiotika, det absorberes dårligt oralt og går faktisk ikke over i modermælken. [en]

Interaktion med andre lægemidler

Lægemidlet anbefales ikke til brug samtidigt med orale antikoagulantia og diuretika (ethacrynsyre, furosemid).

Administrationsvej og doser

Dosis og varighed af behandlingen indstilles individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​forløbet og lokalisering af infektionen, patogenets følsomhed. Lægemidlet kan administreres intramuskulært, intravenøst ​​(strøm eller drop). Den gennemsnitlige daglige dosis for voksne er 1 g, administrationshyppigheden er 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 6 g, administrationshyppigheden kan øges op til 3-4 gange om dagen.

Til forebyggelse af postoperative komplikationer ordineres 1 g cefazolin 30 minutter før operationen; 0,5-1 g under operationen og 0,5-1 g hver 6.-8. time i løbet af dagen efter operationen.

Den gennemsnitlige daglige dosis for børn er 25-50 mg / kg kropsvægt, i alvorlige tilfælde af sygdommen kan dosis øges til 100 mg / kg kropsvægt per dag.

Den gennemsnitlige behandlingsvarighed er 7-10 dage. Hos patienter med nedsat nyrefunktion er doseringsregimet for cefazolin fastsat under hensyntagen til værdierne for kreatininclearance :

Clearance Serum Cefazolin Dosis kreatinin kreatinin (ml/min) (mg%) 55 <1,5 Ingen ændring 35-54 1,6-3,0 Sædvanlig dosis hver 8. time 11-34 3,1-4,5 1/2 dosis hver 12. time <10 >4,6 1/2 doser 18-24 timer senere

Alle anbefalinger for ordination af lavere doser gælder efter etablering af en initial startdosis, der passer til infektionens sværhedsgrad. Til intramuskulær administration opløses lægemidlet i 4-5 ml vand til injektion, isotonisk natriumchloridopløsning eller 0,25-0,5% novocainopløsning . Til intravenøst ​​dryp opløses lægemidlet i 100-250 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller 5% glucoseopløsning; injektionen udføres inden for 20-30 minutter (injektionshastighed 60-80 dråber pr. minut). Til intravenøs jetadministration fortyndes en enkelt dosis af lægemidlet i 10 ml isotonisk natriumchloridopløsning og injiceres langsomt over 3-5 minutter.

Bivirkning

Måske udviklingen af ​​allergiske reaktioner i form af hududslæt, kløe , eosinofili , Quinckes ødem , artralgi, anafylaktisk shock . I disse tilfælde er det nødvendigt at stoppe administrationen af ​​lægemidlet og udføre desensibiliserende terapi.

Hos patienter med nyresygdom, når de behandles med høje doser cefazolin (6 g), kan der forekomme tegn på nyresvigt. I disse tilfælde reduceres dosis af lægemidlet, og behandlingen udføres under kontrol af dynamikken i indholdet af urinstof-nitrogen og kreatinin i blodet.

Gastrointestinale lidelser er mulige: kvalme , opkastning , diarré , pseudomembranøs colitis, forbigående stigning i levertransaminaseaktivitet .

Ved langvarig behandling, dysbakteriose , superinfektion forårsaget af antibiotika-resistente stammer, kan candidiasis udvikle sig .

Ved intramuskulær injektion af lægemidlet i sjældne tilfælde observeres flebitis , ofte ømhed på injektionsstedet. Fra det hæmopoietiske system: neutropeni , leukopeni , trombocytopeni .

Opbevaringsbetingelser

Tørt, beskyttet mod direkte sollys og utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 °C.

Noter

1. ↑ Overførsel af cefazolin til modermælk. [J Pediatr. 1979] - PubMed resultat

Beta-lactam antibakterielle midler , andre ( J01D )
Første generation af cefalosporiner	Cefalexin Cephaloridin * Cephalotin Cefazolin Cefadroxil Cefazedon Cefatrizin Cefapirin * Cephradine * Cefacetril * Cefroxadin * Ceftezol
Anden generation af cefalosporiner	Cefoxitin Cefuroxim Cefamandol Cefaclor Cefotetan * Cephonicid Tsefotiam * Loracarbef Cefmetazol * Cefprozil Ceforanid
Tredje generation af cefalosporiner	Cefotaxime Ceftazidim Cefsulodin * Ceftriaxon Cefmenoxim Latamoxef Ceftizoxim * Cefixime Cefodizyme * Cefetamet Cefpyramid * Cefoperazon Cefpodoxim * Ceftibuten Cefdinir Cefditoren Cefoperazon i kombination med andre lægemidler " Sulperazon " (cefoperazon + sulbactam)
fjerde generation af cefalosporiner	cefepim Cefpir *
5. generations cefalosporiner	Ceftobiprol Ceftarolin Ceftolosan
Monobactamer	Aztreonam
Carbapenemer	Meropenem Ertapenem Imipenem Doripenem Imipenem i kombination med en enzymhæmmer Tienam ( imipenem + cilastatin)
Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet: 6. november 2008. (Russisk)