| cetirizin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (±)-(2-(4-((4-chlorphenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl)ethoxy)eddikesyre (som hydrochlorid ) |
| Brutto formel | C21H25ClN2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 388,89 g/mol |
| CAS | 83881-51-0 |
| PubChem | 2678 |
| medicin bank | APRD00630 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R06AE07 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | mindst 70 % |
| Plasma proteinbinding | omkring 93 % |
| Halvt liv | 8,3 timer |
| Udskillelse | Med urin, delvist lever (med afføring) |
| Doseringsformer | |
| orale dråber , oral opløsning, sirup , overtrukne tabletter | |
| Andre navne | |
| Alerza, Allertec, Zetrinal, Zincet, Zyrtec, Zodak, Letizen, Parlazin, Solonex, Cetirinax, Cetrin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Cetirizin er en konkurrerende histaminantagonist , en hydroxyzinmetabolit , der blokerer H1 - histaminreceptorer . Det er en racemisk blanding af L- og D - enantiomerer , R-enantiomeren, levocetirizin , har fysiologisk aktivitet, hvor de effektive doser er to gange lavere end dem af racemisk cetirizin.
Cetirizin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Det blev patenteret i 1981 [1] og kom i medicinsk brug i 1987. [2] Siden 2007 godkendt til brug i USA uden recept [3] .
En konkurrerende histaminantagonist, en metabolit af hydroxyzin, blokerer H 1 -histaminreceptorer [4] [5] . Forhindrer udviklingen og letter forløbet af allergiske reaktioner , har kløestillende og antieksudativ virkning. Det påvirker det tidlige stadie af allergiske reaktioner, begrænser frigivelsen af inflammatoriske mediatorer på det "sene" stadium af en allergisk reaktion, reducerer migrationen af eosinofiler , neutrofiler og basofiler . Reducerer kapillær permeabilitet, forhindrer udvikling af vævsødem , lindrer spasmer af glatte muskler . Eliminerer hudreaktion på introduktionen af histamin, specifikke allergener samt afkøling (med kold nældefeber ). Reducerer histamin-induceret bronkospasme ved mild bronkial astma . Stort set ingen antikolinerg og antiserotonin virkning. I terapeutiske doser forårsager det praktisk talt ikke en beroligende virkning. Indtræden af virkningen efter en enkelt dosis på 10 mg cetirizin er 20 minutter (hos 50% af patienterne) og efter 60 minutter (hos 95% af patienterne), varer mere end 24 timer På baggrund af den selvfølgelige behandling, tolerance til antihistaminvirkningen af cetirizin ikke udvikler sig (ved konstant brug er der tilfælde udvikling af tolerance). Efter ophør af behandlingen vedvarer virkningen i op til 3 dage [5] .
Hurtigt absorberet fra mave-tarmkanalen , TCmax efter oral administration er ca. 1 time Biotilgængeligheden af cetirizin, når den tages i form af tabletter og sirup, er den samme. Mad påvirker ikke fuldstændigheden af absorption (AUC), men forlænger TCmax med 1 time og reducerer Cmax med 23 %. Når det tages i en dosis på 10 mg 1 gang dagligt i 10 dage , er Css i plasma 310 ng/ml og observeres 0,5-1,5 timer efter administration. Kommunikation med plasmaproteiner - 93% og ændres ikke ved en koncentration af cetirizin i området 25-1000 ng / ml. De farmakokinetiske parametre for cetirizin ændres lineært, når det administreres i en dosis på 5-60 mg. Fordelingsvolumen er 0,5 l / kg. Det metaboliseres i små mængder i leveren ved O-dealkylering med dannelse af en farmakologisk inaktiv metabolit (i modsætning til andre H1 -histaminreceptorblokkere metaboliseret i leveren med deltagelse af cytochrom P450-systemet ). Akkumulerer ikke. 2/3 af lægemidlet udskilles uændret af nyrerne og omkring 10% - med afføring . Systemisk clearance - 53 ml pr. minut. T 1/2 hos voksne - 7-10 timer, hos børn 6-12 år - 6 timer, 2-6 år - 5 timer, 0,5-2 år - 3,1 timer Hos ældre patienter stiger T 1/2 med 50 % , reduceres systemisk clearance med 40 % (nedsat nyrefunktion). Hos patienter med nedsat nyrefunktion (CC under 40 ml / min) falder clearance af lægemidlet, og T 1/2 forlænges (for eksempel hos patienter i hæmodialyse reduceres den totale clearance med 70% og er 0,3 ml / min/kg, og T 1/2 forlænges med 3 gange), hvilket kræver en tilsvarende ændring i doseringsregimet. Fjernes praktisk talt ikke under hæmodialyse. Hos patienter med kroniske leversygdomme (hepatocellulær, kolestatisk eller biliær cirrose af leveren ) er der en forlængelse af T 1/2 med 50 % og et fald i total clearance med 40 % (korrektion af doseringsregimen er kun nødvendig med en samtidig fald i glomerulær filtrationshastighed ). Trænger ind i modermælken .
Sæsonbestemt og flerårig allergisk rhinitis [6] ; allergisk konjunktivitis ; pollinose (høfeber); urticaria , herunder kronisk idiopatisk nældefeber; allergisk dermatitis , pruritus, angioødem , atopisk bronkial astma (som en del af kompleks terapi) [5] .
Overfølsomhed (inklusive over for hydroxyzin ), graviditet , amning .
Kronisk nyresvigt (moderat og svær sværhedsgrad - korrektion af doseringsregimet er påkrævet), alderdom (glomerulær filtrationshastighed kan falde), børns alder (erfaring hos børn under 1 år er utilstrækkelig).
Indeni skylles tabletterne ned med 200 ml vand, dråberne opløses i vand inden de tages. Voksne og børn over 6 år - 10 mg 1 gang dagligt eller 5 mg 2 gange dagligt, børn 2-6 år - 5 mg 1 gang dagligt eller 2,5 mg 2 gange dagligt, børn 1-2 år - 2,5 mg (5 dråber) 2 gange dagligt. Hos patienter med nedsat nyrefunktion (CC 30-49 ml / min) ordineres 5 mg / dag med alvorlig kronisk nyresvigt (CC 10-30 ml / min) - 5 mg / dag hver anden dag.
Døsighed, mundtørhed, xerophthalmia ; sjældent - hovedpine , svimmelhed , migræne , ubehag i mave-tarmkanalen, allergiske reaktioner (angioneurotisk ødem, udslæt, nældefeber, kløe) [7] .
Mundtørhed, døsighed, urinretention, forstoppelse , angst, irritabilitet.
BehandlingMaveskylning , udnævnelse af symptomatiske lægemidler. Der er ingen specifik modgift . Hæmodialyse er ineffektiv.
Hvis dosis på 10 mg/dag overskrides, kan evnen til at reagere hurtigt forværres. I anbefalede doser øger det ikke effekten af ethanol (ved en koncentration på højst 0,8 g / l), men det anbefales at afstå fra at bruge det under behandlingen. I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.
Farmakokinetiske interaktioner med pseudoephedrin , cimetidin , ketoconazol , erythromycin , azithromycin , diazepam og glipizid er ikke fundet. Samtidig administration med theophyllin (400 mg/dag) fører til et fald i den totale clearance af cetirizin (kinetikken af theophyllin ændres ikke). Myelotoksiske lægemidler øger manifestationerne af lægemidlets hæmatotoksicitet.