| Levocetirizin | |
|---|---|
| Levocetirizin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC |
2-[2-[4-[( R )-(4-chlorphenyl)-phenyl-methyl] piperazin-1-yl] ethoxy] eddikesyre |
| Brutto formel | C21H25ClN2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 388,888 g/mol |
| CAS | 130018-77-8 |
| PubChem | 1549000 |
| medicin bank | 06282 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R06AE09 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | høj |
| Plasma proteinbinding | 90 % |
| Metabolisme | lever 14% CYP3A4 |
| Halvt liv | fra 6 til 10 timer |
| Udskillelse | Nyrer og tarme |
| Doseringsformer | |
| overtrukne tabletter | |
| Andre navne | |
| Alerzin Aleron Aleron-NEO | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Levocetirizin er et antihistamin , den aktive isomer af cetirizin .
En af to enantiomerer af cetirizin ; kompetitiv histaminantagonist ; _ blokerer H 1 -histaminreceptorer. Påvirker det histaminafhængige stadium af allergiske reaktioner ; reducerer vaskulær permeabilitet. Forhindrer udviklingen og letter forløbet af allergiske reaktioner, har en antieksudativ, kløestillende virkning; praktisk talt ingen antikolinerg og antiserotonin virkning. I terapeutiske doser har det praktisk talt ikke en beroligende virkning. Handlingen begynder 12 minutter efter at have taget en enkelt dosis hos 50% af patienterne, efter 1 time - i 95% og varer mere end 24 timer.
Farmakokinetikken er lineær og adskiller sig praktisk talt ikke fra cetirizins farmakokinetik . Absorberes hurtigt, når det tages oralt; fødeindtagelse påvirker ikke fuldstændigheden af absorptionen, men reducerer dens hastighed. Biotilgængelighed - 100%. TCmax - 0,9 timer, Cmax - 207 ng/ml. Fordelingsvolumen er 0,4 l / kg. Kommunikation med proteiner - 90%. Primær metabolisme i leveren forekommer ikke. Mindre end 14% af lægemidlet gennemgår sekundær metabolisme i leveren ved O-dealkylering med dannelse af en farmakologisk inaktiv metabolit (i modsætning til andre H1-histaminreceptorantagonister, som metaboliseres i leveren ved hjælp af cytochromsystemet ). T ½ - 7-10 timer Total clearance - 0,63 ml / min / kg. Fuldstændig udskilt fra kroppen inden for 96 timer. Udskilles af nyrerne (85,4%). Ved nyresvigt (CC mindre end 40 ml / min) falder clearance (hos patienter i hæmodialyse - med 80%), T 1/2 - forlænges. Mindre end 10 % fjernes under hæmodialyse. Trænger ind i modermælken .
Symptomatisk behandling af året rundt og sæsonbestemt ( høfeber ) allergisk rhinitis og konjunktivitis ( kløe , nysen, rhinoré , tåredannelse, konjunktival hyperæmi ), nældefeber , herunder kronisk idiopatisk nældefeber; allergiske dermatoser , ledsaget af kløe og udslæt.
Overfølsomhed (herunder over for piperazinderivater ), alvorlig kronisk nyresvigt (CC mindre end 10 ml/min), graviditet , amning , tabletter til børn (op til 6 år).
Kronisk nyresvigt, fremskreden alder (muligvis nedsat glomerulær filtrationshastighed ).
Indenfor, under måltider eller på tom mave, drikke en lille mængde vand
Alerzin dråber til børn 6-12 måneder gamle - 1,25 mg (5 dråber) x 1 gang / dag;
børn 1-6 år - 1,25 mg (10 dråber) x 2 gange/dag.
Den anbefalede dosis til voksne og børn over 6 år, ældre patienter (med forbehold for normal nyrefunktion) er 5 mg (1 tablet).
Ved kronisk nyresvigt (CC 30-49 ml/min) - 5 mg (1 tablet) hver anden dag, med CC 10-29 ml/min - 5 mg (1 tablet) på 3 dage.
Hovedpine , døsighed , mundtørhed, træthed, sjældent - migræne , svimmelhed , dyspepsi , allergiske reaktioner ( angioødem , udslæt, nældefeber, pruritus).
Symptomer: døsighed (hos voksne), agitation, angst, efterfulgt af døsighed (hos børn).
Behandling: umiddelbart efter at have taget stoffet indeni, er det nødvendigt at vaske maven eller fremkalde kunstig opkastning. Udnævnelsen af aktivt kul , vedligeholdelsesterapi anbefales . Der er ingen specifik modgift . Hæmodialyse er ikke effektiv.
I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner, samt fra brugen af ethanol ( alkohol ).
Theophyllin (400 mg/dag) reducerer den totale clearance af levocetirizin med 16%, mens kinetikken af theophyllin ikke ændres. Samanvendelse med makrolider eller ketoconazol forårsagede ikke signifikante ændringer i elektrokardiogrammet .