Tiagabin

Tiagabin er et antikonvulsivt lægemiddel, der primært bruges til epilepsi . Off-label bruges også til behandling af angstlidelser .

Virkningsmekanisme for tiagabin

Tiagabin blokerer den neuronale genoptagelse af GABA , hvilket fører til en stigning i koncentrationen af ​​denne neurotransmitter , hvilket øger strømmen af ​​chloridioner gennem cellemembraner.

Tiagabin bruges som adjuvans til refraktære partielle anfald. I kombination med andre antiepileptika reducerer tiagabin signifikant hyppigheden af ​​anfald (med 50 % eller mere) hos cirka 25 % af patienterne med vedvarende komplekse partielle anfald og hos 32 % af patienterne med et simpelt komplekst anfald.

Farmakokinetik af tiagabin

Tiagabin absorberes næsten fuldstændigt i maven og er i vid udstrækning bundet til plasmaproteiner (med 96%) - hovedsageligt til serumalbumin og surt alfa-1-glycoprotein . I kroppen ser tiagabin ud til at blive oxideret af 3A isoformen af ​​cytochrom P450 og derefter reageret med glucuronsyre . Tiagabin udskilles i galde og urin. Dens halveringstid hos voksne patienter er 7-9 timer, men denne indikator er påvirket af lægemidler, der ændrer niveauet af cytokrom P450