Sulindak

Sulindak
Kemisk forbindelse
IUPAC {( 1Z )-5-fluor-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzyliden]-1H-inden-3-yl}eddikesyre
Brutto formel C20H17FO3S _ _ _ _ _ _
Molar masse 356,412 g/mol
CAS 38194-50-2
PubChem 1548887
medicin bank APRD01243
Forbindelse
Klassifikation
ATX M01AB02
Farmakokinetik
Biotilgængelig Cirka 90 % (mundtlig)
Metabolisme ?
Halvt liv 7,8 timer, metabolitter op til 16,4 timer
Udskillelse Nyrer (50 %) og fækal (25 %)
Administrationsmetoder
Mundtlig
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Sulindak  er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel fra gruppen af ​​eddikesyrederivater . Som andre NSAID'er kan det bruges til behandling af akutte og kroniske inflammatoriske processer. Den nøjagtige mekanisme for dets virkning er ukendt, men det menes, at det ligesom andre lægemidler af denne klasse ikke-selektivt hæmmer enzymet COX -1 og COX-2 cyclooxygenase, hvilket hæmmer syntesen af ​​prostaglandiner . Oprindeligt udviklet og markedsført af Merck & Co. (USA) under mærket "Clinoril" ( Clinoril ).

Sulindac er et prodrug , det vil sige, det omdannes i kroppen ved hjælp af leverenzymer til en aktiv metabolit, som udskilles i galden og derefter reabsorberes fra tarmen. Denne metabolismeform menes at hjælpe med at opretholde et konstant blodniveau af lægemidlet og reducere gastrointestinale bivirkninger. Nogle undersøgelser har faktisk vist, at sulindac er relativt mindre irriterende for maven sammenlignet med andre NSAID'er (med undtagelse af selektive COX-2-hæmmere).

Sulindac er dog et meget hepatotoksisk lægemiddel. Ifølge nogle rapporter er sulindac årsagen til 25% af tilfældene af NSAID-hepatopati, som har træk ved kolestatisk eller blandet leverskade. [en]

Fra 2012 er registreringen af ​​dette lægemiddel i Rusland blevet annulleret.

Noter

  1. ↑ Klyuchareva A. A. Lægemiddelinduceret hepatitis  // Medical News: Journal. - 2007. - Nr. 14 . — S. 19−24 . Arkiveret fra originalen den 25. november 2010.