Clenbuterol | |
---|---|
Clenbuterol | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | (RS)-4-amino-3,5-dichlor-alfa-[[(1,1-dimethylethyl)amino)methyl]benzenmethanol (som monohydrochlorid ) |
Brutto formel | C12H18Cl2N2O _ _ _ _ _ _ _ _ |
Molar masse | 277,19 |
CAS | 37148-27-9 |
PubChem | 2783 |
medicin bank | 01407 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | R03AC14 , R03CC13 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | 89-98% oralt |
Metabolisme | ? |
Halvt liv | 36-39 timer |
Udskillelse | ? |
Doseringsformer | |
tabletter, sirup | |
Andre navne | |
Clenbuterol, Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Clenbuterol er en selektiv β2 -agonist . Ved at stimulere β2 -adrenerge receptorer har det en kraftig bronkodilaterende effekt.
Selektiv β2-agonist, har en bronkodilatator og sekretolytisk effekt. Exciterer β2-adrenerge receptorer , stimulerer adenylatcyclase , øger koncentrationen af cAMP i celler , som ved at påvirke proteinkinasesystemet fratager myosin evnen til at kombinere med actin og fremmer afslapning af bronkierne . Det hæmmer frigivelsen af mediatorer fra mastceller, der bidrager til bronkospasme og betændelse i bronkierne. Reducerer ødem eller overbelastning i bronkierne, forbedrer mucociliær clearance . I store doser forårsager det takykardi , rysten i fingrene. Begyndelsen af den bronkodilaterende effekt efter inhalation er efter 15 minutter, maksimum er efter 2-3 timer, virkningsvarigheden er 12 timer.
Absorptionen er høj. Terapeutisk effektive koncentrationer dannes i plasma 15 minutter efter en enkelt dosis og varer i 7-24 timer og udskilles hovedsageligt via nyrerne. T1 / 2 - 3 timer.
KOL , bronchial obstruktiv syndrom , bronchial astma .
Overfølsomhed , thyrotoksikose , takyarytmi , GOKMP , myokardieinfarkt (akut periode), graviditet (I trimester), prænatal periode.
Takykardi , ekstrasystoli , fald eller (oftere) stigning i blodtrykket .
Finger tremor, angst, hovedpine .
Mundtørhed, halsbrand, kvalme .
Hududslæt , nældefeber . _
Mild rysten i lemmerne
BehandlingReducer dosis af lægemidlet, symptomatisk terapi.
Måske udviklingen af resistens og syndromet "rebound" . Du bør stoppe med at tage stoffet kort før fødslen, da clenbuterol har en tokolytisk effekt. Lad ikke lægemidlet komme ind i øjnene, især med grøn stær .
Antagonisme med β-blokkere. Reducerer virkningen af hypoglykæmiske lægemidler. Øger risikoen for at udvikle intrakardiale ledningsforstyrrelser, når det administreres samtidigt med MAO -hæmmere og theophyllin . Øger toksiciteten af hjerteglykosider og risikoen for udvikling af arytmier . I kombination med sympatomimetiske lægemidler øger gensidig toksicitet .
Clenbuterol har været forbudt i sport siden 1992. Det bestemmes under antidopingkontrol i lang tid, da det ophobes i fedtvæv og frigives under træning eller konkurrence. Populært blandt bodybuildere på amatørniveau, som ikke er omfattet af antidopingkontrol. Clenbuterol menes at have en fedtforbrændende effekt.
En af de mulige måder at få clenbuterol ind i kroppen på en atlet kan være kød, da det i nogle lande ( Kina , Mexico ) bruges til at øge vægten af fedede dyr.
I 2012 gik kinesiske olympiere på vegetarisk diæt før OL i London. Dette blev gjort på grund af frygten for at komme ind i deres krop sammen med kødet af et forbudt stof - clenbuterol. Overtrædelse af forbuddet blev straffet med udelukkelse fra landsholdet.
Den 8. september 2016 blev den kinesiske Shandong Luneng Football Club-spiller Jin Jingdao suspenderet i 60 dage af det asiatiske fodboldforbund efter at have testet positiv for clenbuterol i en AFC Champions League-kamp i 2016 mod FC Seoul . [en]