Albendazol

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 9. juni 2021; checks kræver 5 redigeringer .
Albendazol
Albendazol
Kemisk forbindelse
IUPAC [5-(Propylthio)-1H-benzimidazol-2-yl]carbaminsyremethylester
Brutto formel C12H15N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 265,333 g/mol
CAS 54965-21-8
PubChem 2082
medicin bank DB00518
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe Anthelmintika
ATX P02CA03
Farmakokinetik
Biotilgængelig ?
Plasma proteinbinding ?
Metabolisme

lever :

albendazolsulfoxid (primær metabolit), albendazolsulfon (sekundær metabolit)
Halvt liv omkring 8,5 timer
Udskillelse

lever ,

Nyrer (lille mængder)
Doseringsformer
Tabletter
Administrationsmetoder
mundtligt
Andre navne
Zentel, Helmadol, Nemozol, Sanoxal, Aldazol, Vormil
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Albendazol ( lat.  Albendazol ) er et anthelmintisk lægemiddel af benzimidazolgruppen .

Fysiske egenskaber

Hvidt eller hvidligt pulver. Opløselig i dimethylsulfoxid , stærke syrer og baser, dårligt opløselig i methylalkohol , chloroform , eddikesyreethylether, praktisk talt uopløselig i vand.

Farmakologiske egenskaber

Bredspektret anthelmintisk lægemiddel; benzimidazolcarbamatderivat. Albendazol minder i struktur om mebendazol . Hovedvirkningsmekanismen for albendazol er forbundet med selektiv undertrykkelse af β - tubulinpolymerisering , hvilket fører til ødelæggelsen af ​​cytoplasmatiske mikrotubuli af helminth-tarmkanalens celler; hæmmer udnyttelsen af ​​glukose og hæmmer syntesen af ​​ATP , blokerer bevægelsen af ​​sekretoriske granula og andre organeller i muskelcellerne hos rundorme, hvilket forårsager deres død. Effektiv til mono- og polyinvasioner. Albendazol er aktiv mod tarmparasitter , herunder nematoder  - Ascaris lumbricoides , Trichuris trichiura , Enterobius vermicularis , Ancylostoma duodenale , Necator americanus , Strongyloides stercoralis , hudform larve migrans ; cestodes  - Hymenolepis nana ( pygmæ bændelorm ), Taenia solium ( svinebåndorm ), Taenia saginata ( bovin bændelorm ); trematodes  - Opisthorchis viverrini , Clonorchis sinensis ; protozoer  - Giardia lamblia .
Albendazol er aktiv mod vævsparasitter, herunder cystisk echinokokkose og alveolær echinokokkose, forårsaget af invasion af henholdsvis Echinococcus granulosus og Echinococcus multilocularis . Effektiv til behandling af neurocysticercosis forårsaget af T. solium bændelorm angreb , kapillariasis forårsaget af Capillaria philippinensis og gnathostomiasis forårsaget af Gnathostoma spinigerum angreb . Albendazol ødelægger cyster eller reducerer deres størrelse betydeligt hos patienter med granulær echinokokkose. Efter behandling med albendazol stiger antallet af ikke-levedygtige cyster til 90 % sammenlignet med 10 % hos patienter, der ikke modtog behandling. Efter brug af albendazol i cyster forårsaget af Echinococcus multilocularis , blev en fuldstændig helbredelse noteret hos et mindretal af patienterne, i flertallet - forbedring eller stabilisering af sygdommen.

Farmakokinetik

Når det administreres oralt, absorberes albendazol dårligt fra mave-tarmkanalen (mindre end 5%), uændret i plasma , da det hurtigt bliver til en primær metabolit i leveren - albendazolsulfoxid, som også har anthelmintisk aktivitet. Biotilgængeligheden af ​​albendazol er lav. At spise fed mad øger absorptionen og Cmax af albendazol med 5 gange. Tiden til at nå Cmax for albendazolsulfoxid er 2-5 timer.Det binder til plasmaproteiner med 70 %. Næsten fuldstændigt fordelt i hele kroppen; findes i urin , galde , lever , cystevæg og cystisk væske, cerebrospinalvæske . Trænger ind i væggen og væsken i helminth cyster. Albendazolsulfoxid metaboliseres til albendazolsulfon (sekundær metabolit) og andre oxiderede produkter. T1 / 2 albendazolsulfoxid - 8-12 timer Det udskilles i galden gennem tarmene som en aktiv metabolit af albendazolsulfoxid, kun en lille mængde udskilles i urinen. Clearance ændres ikke hos patienter med nedsat nyrefunktion . Med leverskade øges biotilgængeligheden, mens Cmax for albendazolsulfoxid stiger med 2 gange, og T1 / 2 forlænges. Albendazol er en inducer af mikrosomale enzymer i cytochrom P-450 (IA) systemet; accelererer metabolismen af ​​mange lægemidler.

Ansøgning

anvendes i en dosis på 10 mg/kg legemsvægt. Nogle 3 retter, nogle for livet. Skal tages efter måltider eller samtidig med måltider. Du kan drikke olivenolie.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for albendazol, graviditet, amning, beskadigelse af nethinden.

Bivirkninger

Diarré, smerter i maven, herunder i den epigastriske region , kvalme, opkastning, hovedpine, svimmelhed, overfølsomhedsreaktioner (hududslæt, kløe), øgede leverenzymer, leukopeni , pancytopeni , reversibel alopeci , feber.

Overdosis

Behandling: symptomatisk, maveskylning, enterosorbenter .

Interaktion

Dexamethason , praziquantel og cimetidin øger koncentrationen af ​​albendazol i blodet. En stigning i koncentrationen af ​​albendazol i galden og i indholdet af echinokokcysten blev fundet ved samtidig brug med cimetidin , hvilket kan øge effektiviteten af ​​behandlingen af ​​echinokokkose .

Se også

Internet side

https://compendium.com.ua/akt/65/435/albendazolum/