Cycloplatam

Cycloplatam  (S-malatoamin (cyclopentylamin) platin (II)) er et andengenerations platin- anticancer-lægemiddel . Det blev udviklet og syntetiseret af P. A. Cheltsov-Bebutov ved Instituttet for Generel og Uorganisk Kemi. N. S. Kurnakova fra USSRs Videnskabsakademi i 1982. Lægemidlet er S (-)-malatoamin (cyclopentylamin) platin (II) og er en blanding af to geometriske isomerer (de adskiller sig i positionen af ​​to ikke-ækvivalente carboxylgrupper i malationen i forhold til ammoniak og cyclopentylamin, som er i cis-positionen) og deres akvatiseringsprodukter.

I et dyreforsøg viste lægemidlet overlegen aktivitet i forhold til cisplatin og carboplatin på musetumorer: L1210 leukæmi, MOPC-406 plasmacytom, sarkom 37 og hepatom 22a. På leukæmistammer og nogle andre tumorstammer, der er resistente over for cisplatin og en række andre antitumormidler (sarcolysin, nitrosourea, vincristin , BCNU), blev der ikke observeret krydsresistens for cycloplatam . Den kliniske undersøgelse af cycloplatam begyndte i 1990. Den anden fase af den kliniske undersøgelse af cycloplatam blev udført i 4 medicinske institutioner og viste dens effektivitet i ovariecancer, prostatacancer, pleural mesotheliom, multipelt myelom. Lægemidlet blev godkendt af Den Russiske Føderations Farmakologiske Udvalg til medicinsk brug i disse sygdomme.

Se også

• cisplatin
• oxoplatin
• carboplatin
• oxaliplatin

Litteratur

• Nyt kræftlægemiddel cycloplatam: cytotoksicitet og interstreng DNA-tværbindinger. Gorbacheva L. B., Vasilyeva S. V., Makhova E. V., Moshkovskaya E. Yu., Sokolova I. S., Tikhomirov A. G., Dederer L. Yu., Antibiotics and Chemotherapy, 1999-N4, s. 9-12.
• Patent fra Den Russiske Føderation 2086261. Oxoplatin, en kompleks forbindelse af tetravalent platin med høj antitumoraktivitet, /NH3Cl/2/OH/2Pt, cis-dihydroxodiaminodichlorplatin /IV/.
• Patent fra Den Russiske Føderation 2089555. Bisimidazol - (1,10) - phenanthrolineplatin (II) dichlorid, der udviser cytostatisk antitumoraktivitet.
• Cycloplatam. Resultater af kliniske forsøg med resistente solide tumorer. Gorbunova V. A., Russian Cancer Research Center im. N. N. Blokhin. Rapport på mødet i Moskva Onkologisk Selskab nr. 512, 28. oktober 2004