| Trifluperidol | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-(4-fluorphenyl)-4-{4-hydroxy-4-[3-(trifluormethylphenyl)phenyl]piperidin-1-yl}butan-1-on |
| Brutto formel | C22H23F4NO2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 409,417 g/mol |
| CAS | 749-13-3 |
| PubChem | 5567 |
| medicin bank | 13552 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Antipsykotika |
| ATX | N05AD02 |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| Trisedyl, Flumoperonum, Psicoperidol, Trifluperidol, Triperidol, Trisedyl | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Trifluperidol (Trifluperidolum) - (4- (meta-Trifluormethylphenyl) -1- [3- (para-fluor-benzoyl) -propyl] -piperidinol-4 eller 4- [4- (meta-Trifluormethylphenyl) -4-hydroxypiperidino] - 4-fluorbutyrophenon), et typisk antipsykotikum (neuroleptisk), et derivat af butyrophenon . Kemisk tæt på haloperidol , men overgår det to gange i neuroleptisk virkning [1] .
Det svarer i struktur og virkning til haloperidol . Det er kendetegnet ved tilstedeværelsen af en CF 3 -gruppe i meta-stillingen, en phenylkerne (i piperidin) i stedet for et chloratom i para-stillingen af haloperidol.
Det har en meget stærk antipsykotisk aktivitet, overlegen i forhold til haloperidol og sammenlignelig med thioproperazin (mazheptil). Forstærker virkningen af sovepiller, medicin, smertestillende midler. Det har krampestillende og stærk antiemetisk effekt (3 gange mere aktivt end haloperidol i forsøget med at blokere den emetiske reaktion på apomorphin). Har stærk kataleptogen aktivitet. Har ikke en antikolinerg effekt; blokerer kraftigt centrale dopaminreceptorer.
Trifluperidol er et meget kraftigt antipsykotikum. Det reducerer hurtigt hallucinatorisk-vrangforestillinger. Det overgår andre antipsykotika i sin evne til at stoppe manisk og psykotisk ophidselse.
Små (op til 2 mg/dag) og mellemstore (op til 5 mg/dag) doser af trifluperidol har en stimulerende effekt med overexcitation i form af irritabilitet, angst, dysfori . Ved høje doser observeres en stærk beroligende effekt [2] .
Anvendt til psykose, ledsaget af motorisk og mental agitation, især til lindring af katatonisk og hebefrenisk ophidselse; med langvarige anfald af periodisk skizofreni; under tilstande ledsaget af svær depression og delirium; med alkoholpsykose. På grund af den ekstremt stærke antipsykotiske aktivitet er den ofte effektiv i mangel af effekt eller utilstrækkelig antipsykotisk aktivitet af haloperidol, zuclopenthixol og andre antipsykotika. Det kan også bruges som et antiemetikum.
Tildel indvendigt og intramuskulært.
Indvendigt brugt, startende med en dosis på 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) pr. dag, derefter, afhængigt af virkningen og tolerabiliteten, øges dosis med 0,25-0,5 mg hver 2.-3. dag. Den daglige dosis er normalt 2-6 mg (op til 8 mg). Tildel i 2-4 doser efter måltider.
Børn under 5 år ordineres 1/4 og 5-15 år - 1/2 af voksendosis.
Ved kroniske sygdomme begynder de med intramuskulær injektion på 1,25-2,5 mg, og erstatter derefter gradvist injektioner med oral administration af lægemidlet.
Til lindring af akutte vrangforestillinger administreres intramuskulær injektion på 1,25-2,5 mg (nogle gange op til 5 mg) én gang eller gentagne gange (som en kort kur).
Depression med en overvægt af følelser af frygt [3] . Hos mere end 90 % af patienterne forårsager trifluperidol neurologiske ekstrapyramidale lidelser . Oftest (ca. 60% af tilfældene) i begyndelsen af behandlingen forekommer hyperkinesis , hovedsageligt akatisi [4] . Dystoniske spasmer kan kombineres med vegetative fænomener (rigtig sved, spyt og tårevækst, massive vasomotoriske forskydninger, en stigning eller et fald i blodtrykket , nogle gange en stigning i temperatur), hvilket gør det muligt at skelne dem som ekstrapyramidale-vegetative kriser [5] . Ved længere tids brug observeres udtalte fænomener af parkinsonisme [4] .
Andre bivirkninger: døsighed, anoreksi , svedtendens, øget spytudskillelse, muskelkramper, allergiske reaktioner i form af hududslæt, gulsot . Ekstremt sjældne bivirkninger er hypotension , myelosuppression [6] .
Med forsigtighed ordineres trifluperidol samtidig med barbiturater , narkotiske analgetika , benzodiazepiner [6] .
Forstærker virkningen af opioidanalgetika , antihypertensiva , antidepressiva , alkoholholdige lægemidler, reducerer virkningen af antitrombotiske midler, vitamin K- antagonister , guanethidin , levodopa . Forårsager en farlig stigning i virkningen af etinamat, denne kombination bør undgås. Med den kombinerede brug af trifluperidol med lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet , øges CNS-depression, og graden af blodtryksfald stiger . Når det kombineres med antidepressiva og antihistaminer , opstår der overdreven sedation; når det kombineres med procarbazin , kan der opstå alvorlig sløvhed. Kombination med guanfacin kan forårsage en stigning i den depressive virkning af hvert lægemiddel [7] :612-613 .
Den kombinerede brug af trifluperidol med antihypertensiva kan føre til et kraftigt blodtryksfald, med bupropion - til en øget risiko for et alvorligt anfald, med antiepileptika - til en ændring i anfaldenes karakter. Når det tages samtidigt med lithiumpræparater , øges toksiciteten; denne kombination kan føre til et encefalopati -lignende syndrom . Den kombinerede brug af trifluperidol og methyldopa kan forårsage psykose. Ved kombination med M-antikolinergika øges den antikolinerge effekt , intraokulært tryk kan stige [7] :613 .
Mulige komplikationer og kontraindikationer er stort set de samme som med haloperidol.
Frigivelsesform: tabletter på 0,0005 g (0,5 mg); 0,1% oral opløsning i 10 ml hætteglas (1 ml indeholder 1 mg af lægemidlet); 0,25 % opløsning i 1 ml ampuller.
Opbevaring: liste B.