Metophenazat | |
---|---|
Metofenazatum | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 3,4,5-trimethoxybenzoat-2-chlor-10-{3'-[4-(2-hydroxyethyl)-piperazinyl]-propyl}phenothiazin |
Brutto formel | C31H36ClN3O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 388-51-2 |
PubChem | 9800 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
Pharmacol. Gruppe | Antipsykotika |
Doseringsformer | |
5 mg tabletter; 0,5% opløsning i 1 ml ampuller | |
Administrationsmetoder | |
oralt; intramuskulært | |
Andre navne | |
Frenolon |
Metofenazat (varenavn "frenolone") er et antipsykotisk lægemiddel med psykostimulerende virkning, et piperazinderivat af phenothiazin [1] .
Synonymer: Metophenazin, Metofenazatum, Perphenazine Trimethoxybenzoat, Frenolon, Silador.
Det ligner i kemisk struktur etaperazin . Den adskiller sig ved, at hydroxyethylgruppen (-CH2 - CH2 - OH) er esterificeret med en trimethoxybenzoesyrerest. Denne syre er en integreret del af reserpin- og trioxazinmolekylerne .
Med hensyn til dets vigtigste farmakologiske egenskaber er metophenazat tæt på chlorpromazin , men med hensyn til dets terapeutiske virkning adskiller det sig i mild antipsykotisk aktivitet og tilstedeværelsen af en stimulerende virkning. Samtidig har det elementer af en beroligende virkning, men forårsager ikke sløvhed, døsighed eller adynami. Ved lave doser (5-30 mg/dag) virker det mildt antidepressivt, og ved højere doser (40-60 mg/dag) virker det mildt beroligende [2] .
Metophenazat anvendes i psykiatrisk praksis til stuporøse og substuporøse tilstande ved periodisk og nuklear skizofreni, såvel som ved simpel og skizofreni med apato-abulisk syndrom på baggrund af eksacerbation. Lægemidlet er også indiceret til asteno -apatiske og asteno-depressive tilstande [2] . På grund af dets stimulerende og aktiverende egenskaber bruges det til katatoniske lidelser [3] . Store doser påvirker vrangforestillinger og hallucinatoriske symptomer, men i et svagt omfang [2] . Det kan også ordineres som et antiemetikum. I kombination med andre antipsykotika (såsom fluphenazin , alimemazin , thioridazin ) og antidepressiva bruges det til behandling af hypokondriske syndromer [2] .
Den antipsykotiske virkning af methophenazat er mindre udtalt end andre phenothiazinlægemidler. Med paranoid skizofreni med paranoid syndrom , med katatonisk ophidselse, manisk tilstand , med hebefren skizofreni , er det ineffektivt. Det har ikke evnen til hurtigt at stoppe psykomotorisk agitation, selv ved parenteral administration. I disse tilfælde bør behandling påbegyndes med andre neuroleptika.
Den terapeutiske effekt udvikler sig gradvist og bliver mærkbar 2-5 dage efter behandlingens start.
Ved depressive tilstande inden for rammerne af skizoaffektiv lidelse kan brugen af metophenazat føre til en forværring af tilstanden med en uddybning af melankoli, forekomst af søvnløshed og svær akatisi .
I almen medicinsk praksis kan metophenazat bruges til hypertension , funktionelle kardiovaskulære lidelser, patologisk overgangsalder , gastroduodenale sygdomme [3] .
Påfør indeni og intramuskulært. Tildel inde (efter at have spist) 2-3 gange om dagen; på den første dag tages 0,005-0,01 g (5-10 mg), på den 2-3. dag øges dosis til 0,02-0,03 g (20-30 mg), derefter til 0,04-0, 06 g (40-60 mg) ). Terapeutiske doser er 0,03-0,06 g (30-60 mg) pr. dag. Intramuskulært injiceret 5-10 mg.
Behandling på et hospital varer normalt 1-2 måneder. Ved efterfølgende ambulant behandling ordineres 0,005-0,02 g (5-20 mg) pr. Børn ordineres oralt med en hastighed på 1 mg / kg per dag (opdelt i 3-5 doser).
Metophenazat tolereres godt, derfor er det meget udbredt i geriatrisk og pædiatrisk praksis, såvel som i behandlingen af somato-psykiatriske lidelser [2] .
Mulige bivirkninger: søvnløshed, hævelse af ansigtet, svimmelhed; nogle gange er der hududslæt [3] . I sjældne tilfælde observeres gulsot , lysfølsomhed, ændringer i blodbilledet [3] . De hyppigste komplikationer er ekstrapyramidale lidelser med en overvægt af akathisi- fænomener .
Lægemidlet er kontraindiceret ved alvorlige sygdomme i lever og nyrer, hjertesygdomme med ledningsforstyrrelser, endocarditis , blodsygdomme, depression , graviditet og amning.
Frigivelsesform: overtrukne tabletter (skraber), 0,005 g (5 mg), i en pakke med 50 stykker; 0,5 % opløsning i ampuller af 1 ml (5 mg) i en pakke med 5 ampuller. Drageer indeholder methophenazat difumarat, og opløsninger indeholder methophenazat diethansulfonat.
Opbevaring: liste B. På et sted beskyttet mod lys.
Fenothiaziner | |
---|---|
Lægemidler (se også phenothiazin antipsykotika ) |
|
Farvestoffer |
|