Clonazepam

Clonazepam er et typisk beroligende og antiepileptisk lægemiddel , som tilhører gruppen af ​​benzodiazepinderivater . Det undertrykker anfald af en generaliseret type i højere grad end fokale, derfor bruges det til sådanne typer som myokloniske og atoniske anfald, absences såvel som til fotosensitiv epilepsi. Når du tager lægemidlet, kan der udvikles tolerance. Lægemidlet er sjældent effektivt ved tonisk-kloniske eller partielle anfald. Virkningsmekanisme: clonazepam binder sig til benzodiazepinstedet i GABAA - receptoren , hvilket øger dets følsomhed over for gamma-aminosmørsyre , hvilket reducerer neuronal excitabilitet.

Clonazepam er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler, der er godkendt af dekretet fra den russiske føderations regering af 7. december 2011 nr. 2199-r. [en]

Egenskaber

Clonazepam adskiller sig kun fra nitrazepam ved tilstedeværelsen af ​​et chloratom i position 2 af phenylkernen [2] .

Syntese

Ansøgning

Clonazepam bruges til epilepsi (temporale og fokale anfald, akinetiske, myokloniske, generaliserede submaksimale), absences (typiske og atypiske mindre epileptiske anfald) [3] , Lennox-Gastaut syndrom [3] , Unferricht-Lundborg sygdom , rastløse ben syndrom frygt ( panikangst ) [4] [5] , fobier (hos patienter over 18 år), i særdeleshed er det effektivt ved social fobi [6] [5] , akut manisk psykose ved bipolar affektiv lidelse [5] . Kan bruges til at behandle akatisi forårsaget af antipsykotika [7] . Enhver form for parasomni og andre søvnforstyrrelser behandles godt med clonazepam [8] .

Generel information

Ligesom benzodiazepin beroligende midler har clonazepam beroligende, muskelafslappende, angstdæmpende og antikonvulsive virkninger. Den antikonvulsive virkning af clonazepam er mere udtalt end andre lægemidler i denne gruppe, og derfor bruges det hovedsageligt til behandling af krampetilstande. Hos patienter med epilepsi, der tager clonazepam, forekommer anfald sjældnere, og deres intensitet falder. For patienter med spastisk torticollis er lægemidlet et af de mest effektive.

Lægemidlet absorberes hurtigt. Efter oral administration observeres maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer. Virkningen af ​​clonazepam indtræder 20-60 minutter efter indtagelse, virkningsvarigheden er op til 12 timer hos voksne, 6-8 timer hos børn [9] . Halveringstiden i kroppen er 18-20 timer. Det udskilles hovedsageligt i urinen .

Clonazepam anvendes til børn og voksne med små og store former for epilepsi med myokloniske anfald, med psykomotoriske kriser, øget muskeltonus . Det bruges også som et hypnotisk middel, især hos patienter med organisk hjerneskade .

Når du tager stoffet, er koordinationsforstyrrelser, irritabilitet, depressive fænomener, øget træthed, kvalme mulige . For at reducere bivirkninger er det nødvendigt at vælge den optimale dosis individuelt, begyndende med mindre doser og gradvist øge dem.

Lægemidlet krydser placentabarrieren og over i modermælken . Det bør ikke gives til gravide kvinder og under amning.

Stofmisbrug

Risikoen for at udvikle stofafhængighed stiger ved brug af store doser, en betydelig behandlingsvarighed, hos patienter, der tidligere har misbrugt ethanol eller medicin. I tilfælde af udvikling af lægemiddelafhængighed ledsages pludselig abstinens af et "abstinens"-syndrom (hovedpine, myalgi, angst, spændinger, forvirring, irritabilitet; i alvorlige tilfælde derealisering , depersonalisering , hyperakusis , paræstesi i lemmerne, lys og taktil overfølsomhed; hallucinationer og epileptiske anfald). Respirationsdepression kan udvikle sig, især ved intravenøs administration af clonazepam.

Doseringer

Behandling med clonazepam påbegyndes med små doser, der gradvist øges, indtil den optimale effekt opnås. Doseringen er individuel afhængig af patientens tilstand og hans reaktion på lægemidlet. Lægemidlet er ordineret i en dosis på 1,5 mg om dagen, opdelt i 3 doser. Øg dosis gradvist med 0,5-1 mg hver 3. dag, indtil den optimale effekt opnås. Normalt ordineret 4-8 mg pr. dag. Det anbefales ikke at overskride en dosis på 20 mg pr. dag.

Clonazepam ordineres til børn i følgende doser: til nyfødte og børn under 1 år - 0,1-1 mg pr. dag, fra 1 år til 5 år - 1,5-3 mg pr. dag, fra 6 til 16 år - 3-6 mg pr. dag. dag. Den daglige dosis er opdelt i 3 doser.

Interaktioner

Clonazepam forstærker virkningerne af antipsykotika , alkohol, analgetika og muskelafslappende midler [2] . Når det kombineres med lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet , er der en gensidig forbedring af virkningerne. Cimetidin kan forlænge og forstærke virkningen af ​​clonazepam. Den kombinerede brug af clonazepam og natriumvalproat kan fremkalde anfald, den kombinerede brug af clonazepam og phenytoin øger sandsynligheden for et alvorligt krampesyndrom [10] :401 .

Under behandlingen er patienter strengt forbudt at drikke alkohol, da det kan forstyrre virkningen af ​​lægemidlet, reducere behandlingens effektivitet eller forårsage uforudsete bivirkninger.

Juridisk status

Ved et regeringsdekret af 4. februar 2013 blev clonazepam optaget på liste III over psykotrope stoffer, hvis cirkulation i Den Russiske Føderation er begrænset, og for hvilke undtagelser af visse kontrolforanstaltninger er tilladt [11] . Tidligere var det med på listen over potente stoffer.

Noter

1. ↑ Ordre fra Den Russiske Føderations regering af 7. december 2011 N 2199-r Moskva  // Rossiyskaya Gazeta. - Forbundsnummer, 2011. - Nr. 5660 .
2. ↑ 1 2 Mashkovsky M.D. Medicines. - 16. udg. - M . : Ny bølge, 2012. - S. 45. - 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
3. ↑ 1 2 Browne TR Clonazepam. En gennemgang af et nyt antikonvulsivt lægemiddel  (engelsk)  // JAMA  : journal. - 1976. - Bd. 33 , nr. 5 . - s. 326-332 . - doi : 10.1001/archneur.1976.00500050012003 . — PMID 817697 .
4. ↑ Jean-Marc Cloos. The Treatment of Panic Disorder  //  Aktuel mening i psykiatrien. Lippincott Williams & Wilkins, 2005. - Vol. 18 , nr. 1 . - S. 45-50 . — PMID 16639183 .
5. ↑ 1 2 3 Nardi AE, Perna G. Clonazepam i behandlingen af ​​psykiatriske lidelser: en opdatering   // International Clinical Psychopharmacology : journal. - 2006. - Bd. 21 , nr. 3 . - S. 131-142 . - doi : 10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6 . — PMID 16528135 .
6. ↑ Davidson, Jonathan. Behandling af social fobi med clonazepam og placebo  //  Journal of Clinical Psychopharmacology : journal. - 1993. - Bd. 13 , nr. 6 . - S. 423-428 . - doi : 10.1097/00004714-199312000-00008 .
7. ↑ J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. Succesfuld behandling med clonazepam til neuroleptika-induceret akatisi  (engelsk)  // Acta Psychiatrica Scandinavica  : journal. — Bd. 80 . - S. 106-107 . - doi : 10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x . Arkiveret fra originalen den 5. januar 2013.
8. ↑ Schenck CH, Arnulf I., Mahowald MW Søvn og sex: hvad kan gå galt? En gennemgang af litteraturen om søvnforstyrrelser relateret og unormal seksuel adfærd og oplevelser  (engelsk)  // Sleep : journal. - 2007. - Bd. 30 , nej. 6 . - s. 683-702 . — PMID 17580590 .
9. ↑ Grant Cooper. Terapeutiske anvendelser af botulinumtoksin  (neopr.) . - Springer Science & Business Media , 2007. - S. 214. - ISBN 978-1-59745-247-2 .
10. ↑ Interaktion mellem lægemidler og effektiviteten af ​​farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; udg. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. - 5000 eksemplarer.  — ISBN 996-96421-0-X .
11. ↑ Indført ved dekret fra Den Russiske Føderations regering af 4. februar 2013 nr. 78 Arkiveksemplar af 13. november 2017 på Wayback Machine