Diacerein

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 23. juli 2014; checks kræver 12 redigeringer .
Diacerein
Kemisk forbindelse
IUPAC 4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracen-2-
carboxylsyre
Brutto formel C19H12O8 _ _ _ _ _
Molar masse 368,294 g/mol
CAS 13739-02-1
PubChem 26248
medicin bank 11994
Forbindelse
Klassifikation
ATX M01AX21
Farmakokinetik
Plasma proteinbinding 99 %
Metabolisme lever : deacetylering til rhein , senere glucuronidering og sulfatkonjugering
Halvt liv 4 til 5 timer
Udskillelse Nyrer (30 %)
Administrationsmetoder
Mundtlig
Andre navne
Arthrodarin, Artroker
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Diacerein  er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel , der anvendes til primær og sekundær slidgigt . Det internationale navn er Diacerein, også kendt som Diacetylrhein, Artroker, Diaflex.

Egenskaber

Diacerein er et anthraquinolinderivat, et diacetyleret derivat af rhein.

Farmakologi

Ifølge udvikleren af ​​lægemidlet hæmmer diacerein, der metaboliseres til en aktiv metabolit, rhein, aktiviteten af ​​interleukin-1, som spiller en vigtig rolle i udviklingen af ​​inflammation og brusknedbrydning ved slidgigt. Hæmmer virkningen af ​​andre cytokiner (inklusive interleukin-6, TNF alfa). Handlingen udvikler sig på 2-4 uger. Diacerein bremser også dannelsen af ​​metalloproteinaser (collagenase, elastase), som er involveret i processen med bruskskade. Ved længere tids brug stimulerer diacerein syntesen af ​​proteoglycaner og påvirker ikke syntesen af ​​PG.


Anbefalinger vedrørende brugen af ​​diacerein

1. På grund af mulige komplikationer, der kan skyldes diarré hos ældre, anbefales diacerein ikke længere til patienter på 65 år eller ældre.

2. Det anbefales, at patienterne starter behandlingen med halvdelen af ​​den normale dosis (dvs. 50 mg pr. dag i stedet for 100 mg pr. dag) og stopper med at tage diacerein, hvis der opstår diarré.

3. Det bør ikke bruges af patienter med leversygdom i anamnesen, og læger bør overvåge deres patienter for tidlige tegn på leverproblemer.

4. Brugen af ​​diacerein bør begrænses til behandling af symptomer på slidgigt, der påvirker hoften eller knæet.

5. Diacerein bør ikke anvendes under graviditet og amning [1] [2] .

Farmakokinetik

Optages hurtigt fra mave-tarmkanalen, øges biotilgængeligheden med 25%, når den tages sammen med mad. Tid til at nå maksimal koncentration (T Cmax )  - 144 minutter. Med en enkelt dosis på 50 mg er den maksimale koncentration (Cmax)  3,15 mg / l, med gentagen administration, på grund af kumuleringen af ​​lægemidlet, stiger Cmax . Fuldstændig deacetyleret til rhein. Forbindelsen mellem rhein og proteiner (albumin) er næsten 100%. Rein krydser placenta- og blod-hjerne-barriererne. Halveringstiden (T 1/2 )  er 255 minutter. Udskilles af nyrerne uændret (20%), som glucuronid (60%), som sulfat (20%).

Behandlingens varighed kan være lang. Før indtræden af ​​en terapeutisk effekt kan diacerein tages samtidigt med smertestillende lægemidler (herunder andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler).

Noter

  1. ↑ Begrænsninger for brugen af ​​diacereinholdige lægemidler . Hentet 12. november 2019. Arkiveret fra originalen 12. november 2019.
  2. ↑ Begrænsninger beregnet til at begrænse risikoen for alvorlig diarré og virkninger på leveren . Hentet 12. november 2019. Arkiveret fra originalen 12. november 2019.