Benzathin benzylpenicillin

Benzathin benzylpenicillin (N,N-dibenzylethylendiamin salt af benzylpenicillin) er et naturligt antibiotikum afledt af svampen Penicillium chrysogenum .

Handelsnavne: "Benzathinebenzylpenicillin", "Benzicillin-1", "Bicillin-1", "Moldamine", "Retarpen", "Extencillin".

Doseringsformer

• pulver til suspension til intramuskulær injektion 600 tusind enheder, 1,2 millioner enheder;
• lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær injektion 300 tusinde enheder, 600 tusinde enheder, 1,2 millioner enheder, 2,4 millioner enheder;
• pulver til fremstilling af en opløsning til intramuskulær administration af forlænget virkning 1,2 millioner enheder, 2,4 millioner enheder.

Farmakologisk virkning

Et naturligt antibiotikum afledt af svampen Penicillium chysogenum . Det har en bakteriedræbende virkning på den mikrobielle celle . Karakteriseret af langsigtet handling. Undertrykker syntesen af ​​cellevæggen af ​​mikroorganismer. Aktiv mod gram-positive patogener: Staphylococcus spp. (penicillin-dannende), Streptococcus spp., herunder Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporedannende stænger, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gram-negative mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samt mod Treponema spp. Stammer af Staphylococcus spp. er resistente over for virkningen af ​​lægemidlet og producerer penicillinase , som ødelægger benzylpenicillin. På grund af den langsigtede virkning anvendes lægemidlet til behandling af infektioner forårsaget af Streptococcus spp. og Treponema pallidum.

Farmakokinetik

Efter intramuskulær injektion hydrolyseres det langsomt med frigivelse af benzylpenicillin. TCmax i plasma  - 12-24 timer efter injektion. På den 14. dag efter administration af 2,4 millioner IE er serumkoncentrationen 0,12 μg/ml; på den 21. dag efter administration af 1,2 millioner enheder - 0,06 μg/ml (1 ED = 0,6 μg). Væskepenetration er høj, vævspenetration er lav. Krydser placentabarrieren og går over i modermælken . Kommunikation med plasmaproteiner - 40-60%. Metaboliseret let, udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret. I 8 dage frigives op til 33 % af den administrerede dosis.

Indikationer

Syfilis og andre sygdomme forårsaget af bleg treponema ( yaws ), streptokokinfektioner (undtagen infektioner forårsaget af gruppe B streptokokker) - akut tonsillitis , skarlagensfeber , sårinfektioner, erysipelas ; reumatisme (forebyggelse), forebyggelse af postoperative komplikationer.

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive over for andre beta-lactamer).

Forsigtig

Tendens til allergiske reaktioner , pseudomembranøs enterocolitis , kronisk nyresvigt .

Doseringsregime

De administreres kun intramuskulært, om nødvendigt laves 2 injektioner i forskellige balder . Ved behandling af medfødt syfilis hos nyfødte og små børn - 2 injektioner på 0,6 millioner enheder eller 1 injektion på 1,2 millioner enheder. Med primær seronegativ syfilis: én gang 2,4 millioner enheder; med primær seropositiv og sekundær frisk syfilis - 2,4 millioner enheder to gange med et interval på 7 dage; med sekundær tilbagevendende og latent tidlig syfilis foretages den første injektion med en dosis på 4,8 millioner IE (2,4 millioner IE i hver balde), den anden og tredje injektion - 2,4 millioner IE med et interval på 1 uge; nyfødte og små børn - 1,2 millioner enheder. Med genoptagelse af kliniske manifestationer af sygdommen eller med bevarelse af klare positive laboratorieparametre bør behandlingen gentages. Ved behandling af tertiær syfilis - 1-2 injektioner af 2,4 millioner enheder ugentligt i 3-5 uger. Ved behandling af yaws ordineres børn 0,6-1,2 millioner enheder; voksne - 1-2 injektioner af 1,2 millioner enheder. Personer, der har haft kontakt med patienter, eller patienter med en latent form for infektion, får ordineret 1/2 dosis. Ved behandling af akut tonsillitis, skarlagensfeber, erysipelas, sårinfektioner i den akutte fase, påbegyndes behandling med benzylpenicillin, og benzathinbehandling med benzylpenicillin fortsættes, idet der udskrives 0,6 millioner enheder til børn under 12 år, afhængigt af sværhedsgraden af infektion dagligt eller hver 3. dag; det er muligt at ordinere 1,2 millioner enheder hver 2-4 uge. Voksne - 1-2 injektioner af 1,2 millioner enheder en gang om ugen. Til forebyggelse af anfald af akut artikulær gigt administreres det intramuskulært 1 gang hver 15. dag i en dosis på 2,4 millioner enheder til voksne og 0,6-1,2 millioner enheder til børn (afhængig af alder). Til forebyggelse af skarlagensfeber injiceres børn, der har haft kontakt med patienter, med 0,6-1,2 millioner IE en gang om ugen; voksne - 2,4 millioner enheder. For at forhindre forværring af erysipelas ordineres børn 0,6 millioner IE hver 2. uge eller 1,2 millioner IE hver 3.-4. uge; voksne - 2,4 millioner enheder; til forebyggelse af infektioner efter "små" kirurgiske indgreb ordineres lignende doser i kombination med benzylpenicillin hver 7-14 dage indtil fuldstændig genopretning.

Bivirkninger

Allergiske reaktioner, anafylaktisk shock , anafylaktoide reaktioner , nældefeber , feber , artralgi , angioødem , erythema multiforme exudative , eksfoliativ dermatitis ; hovedpine , stomatitis , glossitis ; anæmi , trombocytopeni , leukopeni , hypokoagulation ; lokale reaktioner (hos børn). Med langvarig terapi - superinfektion med resistente mikroorganismer og svampe .

Særlige instruktioner

Hvis der opstår en allergisk reaktion, er det nødvendigt med øjeblikkelig afbrydelse af behandlingen. Må ikke administreres subkutant, intravenøst, endolumballt eller ind i kroppens hulrum. I tilfælde af utilsigtet intravaskulær injektion kan en forbigående følelse af depression, angst og synsforstyrrelser (Wanyers syndrom) bemærkes . For at undgå utilsigtet intravaskulær injektion af lægemidlet anbefales det at aspirere før intramuskulær injektion for at identificere en mulig kanyleindtrængning i karret. Ved behandling af seksuelt overførte sygdomme , hvis der er mistanke om syfilis, er mikroskopiske og serologiske undersøgelser nødvendige, før behandlingen påbegyndes og derefter inden for 4 måneder. I forbindelse med muligheden for at udvikle svampeinfektioner, er det tilrådeligt at ordinere vitaminer af gruppe B og vitamin C i behandlingen med benzylpenicillin og om nødvendigt nystatin og levorin . Det skal huskes, at brugen af ​​lægemidlet i utilstrækkelige doser eller for tidlig afslutning af behandlingen ofte fører til fremkomsten af ​​resistente stammer af patogener.

Interaktion

Baktericide lægemidler (herunder cephalosporiner , cycloserin , vancomycin , rifampicin , aminoglykosider ) har en synergistisk virkning; bakteriostatiske lægemidler (herunder makrolider , chloramphenicol , lincosamider , tetracykliner ) - antagonistiske . Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulantia (undertrykker tarmmikrofloraen, reducerer protrombinindekset ); reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler , lægemidler, i processen med metabolisme, hvoraf PABA dannes , ethinylestradiol  - risikoen for at udvikle gennembrudsblødning. Diuretika , allopurinol , blokkere af tubulær sekretion , phenylbutazon , NSAID'er, reducerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​penicilliner. Allopurinol øger risikoen for at udvikle allergiske reaktioner (hududslæt).

Noter

Links

• Beskrivelse i Radar Drug Handbook Arkiveret 6. april 2015 på Wayback Machine