| Azelastine | |
|---|---|
| Azelastine | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( RS )-4-[(4-chlorphenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinon (og som hydrochlorid ) |
| Brutto formel | C22H24CIN3O _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 381,898 g/mol |
| CAS | 58581-89-8 |
| PubChem | 2267 |
| medicin bank | APRD00813 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R01AC03 , R06AX19 , S01GX07 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 40 % (internt) |
| Plasma proteinbinding | 88-97 % ( in vitro ) |
| Halvt liv | 22 timer |
| Doseringsformer | |
| Næsespray, øjendråber. | |
| Andre navne | |
| Allergodil, Astelin, Optivar | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Azelastin (Allergodil) - et lægemiddel , H1-histaminblokker , har antihistamin, antiallergisk og membranstabiliserende virkning, reducerer kapillær permeabilitet og ekssudation , stabiliserer mastcellemembranen og forhindrer frigivelsen af biologisk aktive stoffer fra dem ( histamin , serotonine , leukotrienesin , blodpladeaktiverende faktor osv.).
Det er en racemisk blanding af enantiomerer 4-[(4-chlorphenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinon (og som hydrochlorid ), forskel i aktivitet ingen enantiomerer blev fundet i in vitro undersøgelser .
Et derivat af phthalazinon . Begrænset opløselighed i vand , methylalkohol og propylenglycol , let opløselig i ethanol , octylalkohol og glycerin .
Fås i form af øjendråber (0,5 mg/ml) og spray til intranasal brug (0,1% opløsning, 0,14 mg/dosis).
Azelastine blev patenteret i 1971 og har været i brug siden 1986.
Azelastinhydrochlorid er et derivat af phthalazinon med en ny struktur, der har en langvarig anti-allergisk effekt. Det har udtalte selektive egenskaber som en histamin H1-receptorantagonist .
Azelastin hæmmer syntesen eller frigivelsen af kemiske mediatorer involveret i de tidlige og sene stadier af allergiske reaktioner , såsom leukotriener, histamin , PAF-hæmmere og serotonin .
Evaluering af elektrokardiogrammet fra patienter, der gennemgår langtidsbehandling med høje doser azelastin, viser, at der ikke er nogen klinisk signifikant effekt på QT (QTc)-intervallet under flerdosisstudiet.
Der blev ikke observeret nogen sammenhæng mellem azelastin og ventrikulær arytmi eller flagre-flimmer hos 3700 patienter, der tog oral azelastin.
Efter gentagen intranasal administration af en daglig dosis på 0,56 mg azelastin var steady-state plasmakoncentrationen af azelastin hos raske frivillige ca. 0,27 ng/ml. Azelastin i kroppen gennemgår oxidativ demethylering (spaltning af methylgruppen i hexahydroazepinfragmentet), katalyseret af cytochrom P 450 til dannelse af N-dismethylazelastin (4-[(4-chlorphenyl)methyl]-2-(hexahydro-1H-azepin- 4-yl)-1 (2H)-phthalazinon), som også er en histamin H1-receptorantagonist. De påviste koncentrationsniveauer af den aktive metabolit N-dismethyl-azelastin var ved eller under den nedre grænse for kvantificering (0,12 ng/ml).
Genadministrering af lægemidlet til patienter, der lider af allergisk rhinitis , resulterede i en stigning i plasmakoncentrationer af azelastin sammenlignet med raske forsøgspersoner, hvilket tyder på en højere systemisk absorptionshastighed (mest sandsynligt på grund af øget permeabilitet gennem den betændte næseslimhinde ). Efter en samlet daglig dosis på 0,56 mg azelastin (1 spray i hvert næsebor to gange dagligt), var den vedvarende gennemsnitlige plasmakoncentration af azelastin observeret to timer efter dosis ca. 0,65 ng/ml. En stigning i den samlede daglige dosis af azelastin g/x til 1,12 mg (2 injektioner i hver næsepassage to gange dagligt) giver en stabil gennemsnitlig plasmakoncentration af lægemidlet, svarende til 1,09 ng/ml. Koncentrationen af azelastin i plasma er således proportional med dosis af lægemidlet. På trods af dosisstigningen er den systemiske eksponering efter nasal administration ca. 8 gange lavere end med oral azelastin ved en daglig dosis på 4,4 mg, som er en terapeutisk dosis til behandling af allergisk rhinitis .
Til behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis og conjunctivitis .
På trods af, at der ikke er opnået tegn på en teratogene virkning ved test af doser mange gange højere end det terapeutiske område, anbefales det ikke at bruge azelastin næsespray i graviditetens første trimester såvel som under amning .
Fås i form af øjendråber (0,5 mg/ml) og spray til intranasal brug (0,1% opløsning, 0,14 mg/dosis).
Ved sæsonbestemt allergisk konjunktivitis: i mangel af andre lægens anbefalinger til voksne og børn fra 4 år - 1 dråbe i hvert øje 2 gange om dagen (morgen og aften). Om nødvendigt - 1 dråbe i hvert øje op til 4 gange om dagen. Mulig profylaktisk brug i tilfælde af mistanke om eksponering for et allergen.
For ikke-sæsonbestemt (året rundt) allergisk conjunctivitis: i mangel af andre lægens anbefalinger - voksne og børn under 12 år - 1 dråbe i hvert øje 2 gange om dagen (morgen og aften). Om nødvendigt - 1 dråbe i hvert øje op til 4 gange om dagen.
Ved sæsonbestemt og året rundt allergisk rhinitis og rhinoconjunctivitis: Medmindre andet er foreskrevet, injiceres sprayen en dosis i hver næsepassage to gange dagligt, hvilket svarer til en daglig dosis azelastin g/x - 0,56 mg.
Når du injicerer lægemidlet, skal du holde hovedet lige.
Azelastine anvendes indtil symptomerne ophører og er velegnet til langtidsbrug, dog ikke mere end 6 måneder.
Hududslæt , nældefeber , kløe . _
Anfald af nysen, pharyngitis , hoste , åndenød , følelse af trykken for brystet, åndenød, bronkospasme .
Hovedpine , svimmelhed , overdreven træthed, døsighed (især når du bruger en næsespray).
Opkastning , appetitløshed , tørst , bitter smag i munden, ændring i smagsfornemmelser, mundtørhed, kvalme , gastralgi (når hovedet kastes tilbage under intranasal administration).
Takykardi , hæmaturi , myalgi , vægtøgning.
Irritation, tørhed, brændende eller kløe i næseslimhinden , sjældent - næseblødning .
Irritation af bindehinden ; sjældent - tørre øjne, tåreflåd, fremmedlegemefornemmelse eller smerter i øjet, hævelse , sløret syn.
Mulig øget døsighed.
BehandlingSymptomatisk.
Interaktion med andre lægemidler er ikke blevet identificeret.
Lægemidlets holdbarhed er 3 år. Det anbefales ikke at bruge lægemidlet efter 6 måneder efter åbning af hætteglasset.
Lægemidlet udleveres uden læges recept.