PRL-8-53

PRL-8-53  - et nootropt lægemiddel afledt af benzoesyre og benzylamin, har vist sig at være et værktøj, der signifikant kan øge hypermnesi, det vil sige øge evnen til at huske; blev første gang syntetiseret af professor i medicinsk kemisk videnskab Nikolas Hansi i hans artikler fra 1970 som en del af en undersøgelse om "aminoethylmetabenzoesyreestere" [1] [2] .

Nootropic handling

Den første menneskelige undersøgelse blev udført i 1978. Effekten af ​​PRL-853 på en række mål for mental ydeevne blev målt hos 47 raske frivillige ved hjælp af en dobbeltblind testmetode. 5 mg af lægemidlet blev indtaget oralt 2-2,5 timer før testning [1] Samlet forbedring i hukommelse og koncentration var forskellig afhængigt af, hvor mange ord der blev husket på placebostadiet , de, der klarede sig dårligere (seks eller færre ord), oplevede en 87,5 -105% stigning i tilbagekaldelse, og de, der var mere produktive (otte eller flere ord) øgede deres score med 7,9-14%; I gruppen af ​​frivillige ældre end 30 år var der en forbedring på 108-152 % i kognitive funktioner. [1] Ingen bivirkninger blev rapporteret under undersøgelsen [1]

Virkningsmekanisme

Den nøjagtige virkningsmekanisme af PRL-8-53 forbliver ukendt. Doser over 200 mg/kg har ikke udtalt stimulerende egenskaber. [en]

PRL-8-53 viser mulige kolinerge egenskaber, forstærker dopamin , mens den hæmmer serotonin parallelt . PRL-8-53 ændrer signifikant de katoniske og ptotiske virkninger af reserpin . [1] [3]

Toksicitet

PRL-8-53 er relativt ikke-toksisk, og når det administreres oralt til mus ved 860 mg/kg, havde lægemidlet et højt terapeutisk indeks . Høje doser reducerer lokomotorisk aktivitet hos rotter og mus med ED50 , med et 50 % fald i lokomotorisk aktivitet hos mus ved en dosis på 160 mg/kg. PRL-8-53 har krampeløsende virkning . [3]

Synonymer

Methyl-3-(2-(benzylmethylamino)ethyl)benzoathydrochlorid 3-
(2-benzylmethylaminoethyl)benzoesyremethylesterhydrochlorid

Se også

• Nootropiske lægemidler
• ampakiner
• Racetams

Noter

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 Hansl, NR; Beverley T Mead. PRL-8-53: Forbedret indlæring og efterfølgende retention hos mennesker som følge af lave orale doser af nyt psykotropt  middel //  Psykofarmakologi : journal. - Springer , 1978. - Vol. 56 , nr. 3 . - S. 249-253 . - doi : 10.1007/BF00432846 . — PMID 418433 .
2. ↑ US patent 3870715 A: Substituerede aminoethylmetabenzoesyreestere . Hentet 9. august 2017. Arkiveret fra originalen 4. marts 2017. (ubestemt)
3. ↑ 1 2 Hansl, NR Et nyt spasmolytisk og CNS-aktivt middel: 3-(2-benzylmethylaminoethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride  (engelsk)  // Experientia  : journal. - 1974. - Bd. 30 , nej. 3 . - S. 271-272 . - doi : 10.1007/BF01934822 . — PMID 4824605 .