| Natrium thiopental | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C11H17N2NaO2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 71-73-8 |
| PubChem | 23665410 |
| medicin bank | SALT001409 |
| Forbindelse | |
| Andre navne | |
| thiopental natrium, thiopental, thiopenton, pentothal | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Natrium thiopental ( lat. Thiopentalum-natrium ) er et middel til ikke-inhalationsbedøvelse af ultrakort virkning. Det er en blanding af natriumsalt ( RS )-5-(1-methylbutyl)-5-ethyl-2-thiobarbitursyre med vandfrit natriumcarbonat. Superterapeutiske (dødelige) doser bruges i vid udstrækning til at aflive dyr, i USA er det en af de tre komponenter i dødelig injektion ( dødsstraf ) sammen med pancuronium og kaliumchlorid .
Det bremser lukningen af GABA-afhængige kanaler på den postsynaptiske membran af hjerneneuroner, forlænger indtrængen af chloridioner i neuronen og forårsager hyperpolarisering af dens membran. Undertrykker den stimulerende virkning af aminosyrer ( asparaginsyre og glutamin ). I store doser, der direkte aktiverer GABA -receptorer, har det en GABA-stimulerende effekt. Det har antikonvulsiv aktivitet, hvilket øger excitabilitetstærsklen for neuroner og blokerer ledningen og spredningen af en krampepuls i hjernen. Det fremmer muskelafslapning ved at undertrykke polysynaptiske reflekser og bremse ledning gennem de interkalære neuroner i rygmarven. Reducerer intensiteten af metaboliske processer i hjernen, hjernens udnyttelse af glukose og ilt. Det har en hypnotisk effekt, som kommer til udtryk ved at accelerere processen med at falde i søvn og ændre søvnens struktur. Undertrykker (dosisafhængigt) åndedrætscentret og reducerer dets følsomhed over for kuldioxid. Det har en (dosisafhængig) kardiodepressiv effekt: det reducerer hjertevolumen, IOC og blodtryk. Øger kapaciteten af det venøse system, reducerer hepatisk blodgennemstrømning og glomerulær filtrationshastighed. Det har en spændende effekt på n. vagus og kan forårsage laryngospasme , en rigelig sekretion af slim. Efter intravenøs administration udvikles anæstesi på 30-40 sekunder; efter rektal - efter 8-10 minutter, karakteriseret ved kort varighed (efter en enkelt dosis varer bedøvelsen 10-30 minutter) og opvågning med en vis døsighed og retrograd amnesi . Når man forlader anæstesi, ophører den smertestillende virkning samtidig med, at patienten vågner.
Thiopentalnatriumantagonisten er bemegride .
Det har en udtalt hypnotisk , noget muskelafslappende og svag smertestillende aktivitet. Med hensyn til farmakologiske egenskaber er det tæt på hexenal , men det virker noget stærkere. Forårsager stærkere muskelafslapning end hexenal.
Sammenlignet med hexenal har natriumthiopental (som andre thiobarbiturater) en stærkere excitatorisk effekt på vagusnerven og kan forårsage laryngospasme , rigelig slimsekretion og andre tegn på vagotoni. Derfor er natrium thiopental mindre egnet til bronkoskopi end hexenal (G. I. Lukomsky). Thiopental-natrium ødelægges hurtigt (hovedsageligt i leveren) og udskilles fra kroppen. Efter en enkelt dosis varer anæstesien 20-25 minutter.
Natrium thiopental bruges som et selvstændigt middel til anæstesi, hovedsageligt til korte kirurgiske indgreb, samt til induktion og basal anæstesi, efterfulgt af brug af andre lægemidler til anæstesi. Lægemidlet kan bruges i kombination med muskelafslappende midler , underlagt mekanisk ventilation (ALV).
Thiopental-natrium administreres intravenøst såvel som rektalt (hovedsageligt til børn). For at undgå kollaps bør natriumthiopental injiceres langsomt i en vene. Opløsninger af natrium thiopental er ustabile, så de fremstilles umiddelbart før brug under aseptiske forhold.
I USA bruges en overdosis af natrium thiopental undertiden til henrettelse ved dødelig injektion i stater, hvor denne straf håndhæves. Den første henrettelse med natriumthiopental i stedet for den tidligere anvendte trekomponentblanding blev udført den 8. december 2009 i staten Ohio (dømte Kenneth Biros). [1] [2]
I Rusland er natriumthiopental inkluderet på listen over potente og giftige stoffer, hvis cirkulation er begrænset i overensstemmelse med artikel 234 i Den Russiske Føderations straffelov [3] .
Til anæstesi anvendes hovedsageligt en 1% natriumthiopentalopløsning, da dens anvendelse i høje koncentrationer kan forårsage reaktioner fra de kar, hvori den injiceres. Anvendelse af en 2-2,5 % opløsning er tilladt som undtagelser, hovedsageligt til ambulant anæstesi. Opløsninger fremstilles umiddelbart før brug (da natriumthiopentalmolekyler ødelægges under påvirkning af dagslys, kan opløsningen opbevares i højst seks timer) i sterilt vand til injektion. Løsningerne skal være fuldstændig gennemsigtige.
For at forhindre komplikationer forbundet med en stigning i vagusnervens tonus ( laryngospasme , spasmer i muskler, bronkier, øget spytudskillelse osv.), administreres atropin eller metacin til patienten før anæstesi.
Ved anvendelse af natriumthiopental til induktionsanæstesi injiceres voksne med 20-30 ml af en 2% opløsning. Den samme mængde indgives, når man bruger en natriumthiopental til små operationer: først 1-2 ml af opløsningen, og efter 30-40 sekunder - resten af mængden.
Som et middel til basisbedøvelse hos børn er natriumthiopental hovedsageligt indiceret til øget nervøs excitabilitet. Påfør rektalt i form af en 5% varm (+32 ... 35 ° C) opløsning med en hastighed på 0,04 g (op til 3 år) og 0,05 g (3-7 år) i 1 år af livet.
Den højeste enkeltdosis for voksne i en vene er 1 g .
Natriumthiopental må ikke blandes med succinylcholin , pentamin , chlorpromazin , morfin , diprazin , ketamin (udfældning forekommer).
Natrium thiopental er kontraindiceret ved organiske sygdomme i leveren , nyrerne , diabetes , alvorlig udmattelse, chok , kollaps, bronkial astma , inflammatoriske sygdomme i nasopharynx, febertilstande, med udtalte kredsløbsforstyrrelser. En indikation i anamnesen om tilstedeværelsen af angreb af akut porfyri hos en patient eller dennes pårørende er en absolut kontraindikation for brugen af natriumthiopental.
I kunstværker nævnes natrium thiopental (pentothal) ofte i rollen som "sandhedsserum" - et stof under påvirkning af hvilket en person ser ud til at være ude af stand til at lyve.
| Generel anæstesi ( N01A ) | |
|---|---|
| Ethere |
|
| Halogenerede kulbrinter |
|
| Barbiturater |
|
| Barbiturater i kombination med andre lægemidler | Narkobarbital |
| Opioide anæstetika |
|
| Andre generelle anæstetika |
|
| Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet 12. november 2008. | |